非那雄胺

又名非那司提、非那利得、保列治、保法止、非那甾胺。

【性状】

本品为白色或类白色结晶，易溶于氯仿、二甲基亚砜、乙醇、甲醇、丙醇，微溶于丙二醇、聚乙二醇400，几乎不溶于0．1mol／L HCl、0．1mol／L NaOH和水。熔点为252～254℃。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品是一种4-氮甾体激素化合物，是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制药。5α-还原酶能将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮，双氢睾酮是前列腺生长所依赖的物质。本品抑制双氢睾酮的合成而使前列腺消肿。本品对性激素受体无亲和力。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，其逆转过程需3个月以上。可以改善排尿症状，使最大尿流率增加。减少发生急性尿潴留和施行手术的概率。临床上用于雄激素性脱发。

2．新剂型的作用与用途　非那雄胺是一种临床实用价值大，市场前景看好的合成4-氮甾体类化合物，为新一代5α-还原酶特异性抑制药。用于治疗良性前列腺增生，优于其他抗雄激素药物。非那雄胺（finasteride）是第一个上市的5α-还原酶抑制药，美国默沙东公司首先研究成功并于1992年上市，主要用于治疗良性前列腺增生。因其疗效好，不良反应小，深受患者欢迎。目前国内已有进口片剂，但进口片为薄膜包衣片，工艺要求高。为了简化工艺，丰富剂型品种，研制了胶囊剂，非那雄胺胶囊是一理想的口服制剂。

【新剂型】

1．非那雄胺片［35］　非那雄胺（5．0）、乳糖（100．0）、羧甲基淀粉钠（5．0）、5%聚维酮乙醇液适量、0．2%的硬脂酸镁和1%的滑石粉（颗粒总重），共制成1　000片。按处方量称取各种辅料，将乳糖、羧甲基淀粉钠粉碎，分别过5号筛，备用。然后，将非那雄胺溶于适量（约30ml）5%聚维酮乙醇液中作黏合剂，与乳糖和40%羧甲基淀粉钠过2号筛，常法制粒后在80℃以下烘干。烘干后过2号筛整粒，加入余下的羧甲基淀粉钠和0．2%硬脂酸镁、1%滑石粉，混合均匀，测定混粉的水分和主药含量后，压片。每片重110～125mg。

2．非那雄胺胶囊剂［36］　非那雄胺（5．0mg）、微晶纤维素（35．0mg）、淀粉（34．0mg）、乳糖（25．0mg）、乙醇（70．0%）适量。按处方量称取微晶纤维素、淀粉和乳糖，混匀；按处方量称取非那雄胺并用少量70%乙醇溶解，加入上述已混匀的粉末中制软材，过28目筛制粒，60℃烘干，20目筛整粒，装入2号空胶囊，即得。

3．非那甾胺醇脂体［37］　精密称取非那甾胺30mg和大豆磷脂300mg，用318ml乙醇溶解，置于磁力搅拌器上，在密闭条件下边搅拌边缓慢细流注入618ml缓冲液，注完后继续搅拌5min，然后在冰水浴条件下探头式超声（400W，30次），最后过100nm微孔滤膜，将得到的样品冷藏、备用。

4．非那甾胺脂质体［37］　采用薄膜分散法，取非那甾胺与大豆磷脂用适量氯仿溶解后置于梨形瓶中，旋转蒸发除去有机溶剂，用缓冲液脱膜、分散、定容、过膜，冷藏备用。

【临床应用】

1．非那雄胺片　治疗良性前列腺增生，提供了一种易于服用，且奏效快的新制剂。

2．非那雄胺胶囊　治疗良性前列腺增生，是一理想的口服制剂。

3．保列治（非那雄胺片）　治疗男性雄激素性脱发。

【注意事项】

1．不良反应有乳房增大和压痛，偶见性功能障碍，偶有皮疹、口唇肿胀等变态反应。

2．儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。