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泮托拉唑

时间:2022-04-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.基本作用与用途 泮托拉唑是第三个能与H+-K+-ATP酶产生共价结合并发挥作用的质子泵抑制药。泮托拉唑为药物前体,在与H+-K+-ATP酶作用之前需要在酸性环境中激活,变成环形亚磺酰胺。这种依赖于pH的活性特性构成了泮托拉唑在体外对抗胃壁H+-K+-ATP酶高选择性的基础,同时这种酸稳定性也可改善肠道外给药制剂的稳定性。

又名潘妥洛克、泰美尼克、泮立苏、潘美路、健朗晨。

【性状】

常用其钠盐,为白色粉末,易溶于水。

【药理作用与用途】

1.基本作用与用途 泮托拉唑是第三个能与H-K-ATP酶产生共价结合并发挥作用的质子泵抑制药。它与奥美拉唑和兰索拉唑同属苯丙咪唑的衍生物,与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品与质子泵的结合选择性更高,而且更为稳定。泮托拉唑为药物前体,在与H-K-ATP酶作用之前需要在酸性环境中激活,变成环形亚磺酰胺。在中性或弱碱性环境中,本品比奥美拉唑或兰索拉唑稳定,但在强酸性环境下很快被激活。这种依赖于pH的活性特性构成了泮托拉唑在体外对抗胃壁H-K-ATP酶高选择性的基础,同时这种酸稳定性也可改善肠道外给药制剂的稳定性。临床研究显示,在治疗轻度至中度急性反流性食管炎中,本品的效能与标准剂量的奥美拉唑相当,但比标准剂量的雷尼替丁或法莫替丁好。对于缓解反酸,本品明显优于雷尼替丁。此外,本品和奥美拉唑对于反流性食管炎在内镜下所见的愈合和症状的缓解一样有效。应用本品与克拉霉素、甲硝唑或替硝唑作三重治疗,对与幽门螺杆菌相关的疾病有效。主要用于胃、十二指肠溃疡、胃食管反流性疾病、佐林格-埃利森综合征。

2.新剂型的作用与用途 泮托拉唑钠肠溶胶囊疗效比奥美拉唑、兰索拉唑更好。

【新剂型】

泮托拉唑钠肠溶胶囊[71] 按相关要求制备。

【注意事项】

1.偶可引起头痛和腹泻,极少引起恶心、上腹痛、腹胀、皮疹、瘙痒及头晕等。这些不良反应一般为轻度或中度,很少需要停止治疗。个别出现水肿、发热和一过性视力障碍

2.神经性消化不良等轻微胃肠疾病不建议使用本品;用药前必须排除胃与食管恶性病变。

3.肝功能不良患者慎用;哺乳期妇女及妊娠前3个月妇女禁用。本品尚无儿童用药的经验。

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