醋酸麦迪霉素

又名美欧卡霉素、乙酰麦迪霉素、米欧卡霉素、美他霉素，为麦迪霉素的二醋酸酯。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　本品与细菌的70S核蛋白体相结合，阻止蛋白质合成以发挥抗菌作用。对革兰阳性和部分革兰阴性菌显示很强的抗菌作用。可用于敏感的葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体引起的感染疾病，如毛囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、瘭疽、皮下脓肿、感染性粉瘤、咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、中耳炎等。

2．新剂型的作用与用途　非晶型醋酸麦迪霉素颗粒剂专用于儿童呼吸系统或皮肤感染。醋酸麦迪霉素是一种大环内酯类抗生素，它对胃肠道的刺激性小，几乎无大环内酯类抗生素的肝脏毒性。其非晶型在酸液中稳定，口服吸收良好，无苦味，有很好的制剂学优势。本品香甜，尤其适合小儿服用。

【新剂型】

1．非晶型醋酸麦迪霉素细粒剂［202］　每1　000g非晶型醋酸麦迪霉素颗粒剂用量为非晶型醋酸麦迪霉素（222．2）（含200g效价）、甘露醇（712．0）、香蕉粉末香精适量、食用日落黄铝色淀适量、防腐剂适量、pH调节剂适量、矫味剂适量、4%HPMC溶液（750．0）。取甘露醇粉碎过120目筛备用；另取处方量的铝色淀、防腐剂、pH调节剂、矫味剂与适量的甘露醇混合、粉碎、过120目筛，然后再与粉末香精，其余经过筛的甘露醇和非晶型醋酸麦迪霉素，按倍量递增法混合均匀。置流化床造粒机中，喷雾4%HPMC溶液造粒。喷嘴孔径1．8mm，雾化压0．35MPa，进风量1000 m3／h，喷速6．5ml／s，进风温度90℃。喷液完毕后干燥至含水分约1%。出料，分别通过80目筛和150目筛，收集80～150目的合格颗粒。

2．醋酸麦迪霉素干糖浆、片、胶囊［203］　深圳市制药厂生产。

3．醋酸麦迪霉素胃内滞留漂浮型缓释片［204］按有关制剂技术要求而制成。

【临床应用】

1．醋酸麦迪霉素干糖浆、片及胶囊　给6名受试者服用，研究其生物利用度，结果表明体内的达峰时间分别为0．8、0．8和1．8h；在血中可检测到的时间分别为0．17、0．17、0．33h；峰浓度分别为1．9、2．4及1．4μg／ml。提示，三剂型在体内均吸收较快，并能达到较高的血药浓度，为理想的口服剂型，尤以片剂与干糖浆较为理想。临床宜采用每天3或4次给药方式较好［203］。

2．醋酸麦迪霉素干糖浆　治疗小儿呼吸道感染32例，男18例，女14例，年龄6个月～14岁。用本剂30～50mg／（kg·d），分3次口服，3～7d为1个疗程。结果显示总有效率90．6%（29／32），与麦迪霉素对照组比较有显著性差异（P＜0．01）［205］。

【注意事项】

醋酸麦迪霉素干糖浆　治疗中有2例出现恶心、食欲缺乏现象。