卡那霉素

又名硝酸卡那霉素，硫酸卡那霉素，硫酸康丝菌素，康纳，丁胺卡那霉素，由链霉菌Streptomyces kanamyceticus所产生。卡那霉素有A、B、C三种组分。本品主要为A和B，含量在5%以下，C含量极少。

【性状】

常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，几不溶或不溶于乙醇、氯仿、丙酮、乙醚中。单硫酸卡那霉素12%水溶液的pH为7．0～9．0；硫酸卡那霉素（卡那霉素和其硫酸盐的分子比约为1∶1．7）的30%水溶液pH为6．0～8．0，呈右旋性。水溶液稳定，于100℃，30min灭菌不损失效价。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。铜绿假单胞菌、革兰阳性菌（除金黄色葡萄球菌外）、厌氧菌、非典型性分枝杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。肌内注射0．5g，1h血药浓度达峰，约为20μg／ml，t1／2约为2．5h，血浆蛋白质结合率很低，分布容积（Vd）为（0．26±0．05）L／kg体重，用药后24h内有90%的药物自尿中以原型排泄。本品较易渗入胸腔积液、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及肠道手术前准备，并有减少肠道细菌产氨的作用，对肝硬化消化道出血患者的肝性脑病有一定防治作用。肌内注射用于敏感菌所致的系统感染，如肺炎、败血症、尿路感染等。

2．新剂型的作用与用途　卡那霉素鱼肝油滴鼻乳，主要药理作用为抗菌消炎，常用于五官科萎缩性鼻炎、干性鼻炎和上颌窦炎等症的治疗。红霉素-卡那霉素复盐同时具有两者的联合抗菌谱。阿米卡星含漱液具有较强的抗炎作用，能抑制多种原因引起的炎症，对于炎症早期渗出、毛细血管扩张、白细胞浸润等反应有对抗作用。卡那霉素为目前临床上广泛使用的氨基苷类抗生素，对革兰阳性及阴性菌均有强大的杀灭作用，因此能预防和控制局部病变诱发的继发感染。泼尼松龙与卡那霉素合用，可以从多个环节来抑制阿弗他病理反应，促进溃疡的快速愈合和延长复发间歇，产生更好的治疗效果。复方卡那霉素栓治疗细菌性阴道炎、宫颈炎疗效好，使用安全方便。复方卡那霉素口服液用于各种胃炎疗效较好。卡那霉素滴鼻剂，具有消炎、止痒、改善微循环、滋润保护鼻黏膜的作用，适用于鼻腔黏膜充血、鼻黏膜干燥、糜烂、鼻腔刺痒、流清涕和打喷嚏等症状。

【新剂型】

1．硫酸卡那霉素鱼肝油滴鼻乳［70］　硫酸卡那霉素粉（1．0）、蒸馏水（4．0ml）、吐温-80（0．4 ml）、司盘-80（1．5ml）、薄荷脑（1．0）、油相（90．0 ml）［羊毛脂（8．0）熔化，加清鱼肝油-液状石蜡（2∶3）混合液至100ml］。取硫酸卡那霉素与蒸馏水混合，加吐温-80，加热至70℃，混匀；另将薄荷脑细粉、司盘-80加入油相中，加热至70℃；然后将水相加至油相中，立即振摇，即得乳浊液。

2．红霉素-卡那霉素复盐［71］　取卡那霉素（48．5），在20℃时加入红霉素（73．4）与琥珀酸（11．8），溶于1　800ml水中，搅拌使作用完全后，过滤分装，冷冻干燥，得白色红霉素-卡那霉素复盐粉末。

3．卡那霉素邻氯新青霉素盐［71］　取青霉素（31．8）、邻氯新青霉素（35．0），加水150ml搅匀，缓慢加入卡那霉素（40．0），溶于250ml蒸馏水的冷溶液，将混合液搅拌30min，灭菌过滤，冷冻干燥，得复合盐120g。熔点为195℃（分解）。

4．复方卡那霉素注射液［72］　每2ml含硫酸卡那霉素360mg和甲氧苄啶（TMP）18mg。

5．0．5%硫酸阿米卡星滴眼剂［73］　硫酸阿米卡星（0．5）、枸橼酸钠（2．1）、枸橼酸（0．05）、EDTA-2Na（0．1）、羟苯乙酯（0．03），蒸馏水加至100 ml。将处方中溶媒配好过滤，高压灭菌30min，按无菌操作加入硫酸阿米卡星至全量，摇匀，分装即可。本品pH应控制在5．5～7．0。

6．硫酸阿米卡星滴眼液［74］　硫酸阿米卡星（0．4）、硼酸（1．05）、硼砂（0．2）、氯化钠（0．6），注射用水加至100ml。取硫酸阿米卡星粉、硼酸、硼砂、氯化钠，加注射用水溶解，稀释至全量，搅匀、过滤，即得。

7．阿米卡星含漱液［75］　泼尼松龙2ml（50．0 mg）、卡那霉素（400．0mg）、单糖浆（50．0ml）同置于200ml蒸馏水中，混匀即得。

8．复方卡那霉素栓［76］　取定量的硫酸卡那霉素置两倍量蒸馏水中，边搅拌边滴加30%硫酸，至硫酸卡那霉素全部溶解，调pH为6．5；另取定量地塞米松磷酸钠溶解于适量蒸馏水中；将两溶液及防腐剂依次加到已制好的甘油明胶中，最后加甘油至全量，搅拌均匀，冷处放置24h去泡后，在水浴上加热使融溶，趁热倾入栓模中，待凉后取出即得。制剂外观呈半透明褐黄色。

9．复方卡那霉素口服液［77］　主要含硫酸卡那霉素和盐酸普鲁卡因。南京制药厂生产。

10．卡那霉素滴鼻剂［78］　硫酸卡那霉素（4．0）、CMC-Na（17．5）、薄荷脑（2．0）、5%苯扎溴铵（5．0ml）、甘油（10．0）、吐温-80（10．0）、液状石蜡（200．0ml）、纯化水适量，制成1　000ml。称取CMC-Na放入适量水中，待自然溶胀后置于搅拌器下，边搅拌边加入苯扎溴铵、甘油、吐温-80、卡那霉素；将薄荷脑研细溶于液状石蜡，缓慢加入上述搅拌液中，继续搅拌3h左右，分装即得。

11．硫酸阿米卡星凝胶　每支10g，意大利利莎法玛制药厂生产，天津国际有限公司代理。

【临床应用】

1．硫酸卡那霉素鱼肝油滴鼻乳　主用于五官科萎缩性鼻炎、干性鼻炎和上颌窦炎等疾病的治疗［70］。

2．阿米卡星含漱液　治疗复发性阿弗他溃疡。患者108例，男性58例，女性50例，平均年龄45岁。实验组50例，使用本品；对照组1，29例，使用多贝尔液；对照组2，29例，使用生理盐水。根据口腔溃疡的直径和数目嘱患者每日含漱4～5次，每次约10ml。结果表明实验组分别与对照组1和对照组2比较，差别有显著性（P＜0．05）；对照组1与对照组2两组比较差别无显著性（P＞0．05）［75］。

3．复方卡那霉素栓　治疗细菌性阴道炎、宫颈炎。患者100例，年龄26～50岁，平均32岁。其中阴道炎、宫颈炎为急性者30例，慢性者70例，均为细菌性感染。患者于月经后5d，每晚置阴道复方卡那霉素栓1枚，10～20d为1个疗程。结果显示治疗后细菌培养为阴性，外观检查炎症消失，糜烂面愈合为有效，其有效率达94%以上［76］。

4．卡那霉素滴鼻剂　治疗鼻炎。632例患者，其中男性358例，女性274例。年龄5～65岁。其中干燥性鼻炎157例，过敏性鼻炎283例，萎缩性鼻炎69例，小儿鼻前庭炎123例。倒垂头部滴本品于患处鼻腔内，每次1～2滴，4／d，滴毕轻柔鼻腔外部，3～5min后直立即可。每周复诊1次，萎缩性鼻炎一般在20d左右，其余在7～15 d。结果显示总有效率分别为过敏性鼻炎93．6%，干燥性鼻炎92．3%，小儿鼻前庭炎93．4%，萎缩性鼻炎71．0%［78］。

【注意事项】

1．硫酸卡那霉素鱼肝油滴鼻乳　乳剂为水／油（W／O）型，久置稍有分层，但一经振摇，即可得一均匀乳，不影响治疗效果。

2．复方卡那霉素注射液　氨基糖苷类药物的毒性与其血浓度密切相关。为了防止血药浓度骤然升高，本品规定只可作肌内注射和静脉滴注，有呼吸抑制作用，不可静推，以防意外。