头孢羟氨苄

又名欧意、赛锋，为半合成的第一代口服头孢菌素。

【性状】

白色或类白色结晶性粉末，有特异性臭味。在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。5%水溶液的pH为4～6。在弱酸性条件下稳定。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　头孢羟氨苄对产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿；对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋球菌的抗菌活性较头孢氨苄弱。肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品耐药。食物对血药浓度和半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后者持续较久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0．5g后的平均血药峰浓度分别为16、21和18mg／L，4h后血药浓度分别为5、1和1mg／L，半衰期（t1／2）分别为1．27、0．57和0．61h。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白质结合率分别为同期血清浓度的23%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。口服本品1g后1～5 h，前列腺中浓度为12．2μg／g，与血清浓度接近。头孢羟氨苄24h尿中排出量为给药量的86%。本品吸收后可分布于胸腔积液，肺、骨骼、肌肉、滑囊、前列腺、皮肤及软组织等。本品不在体内代谢，90%以上以原型经肾排出体外。临床主要应用于敏感细菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染、骨关节感染等。

2．新剂型的作用与用途　头孢羟氨苄颗粒系第一代头孢菌素制剂，具有广谱的抗菌活性，它对葡萄球菌、肺炎球菌、β-溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属、克雷伯杆菌、淋球菌等均有强大的杀菌作用。头孢羟氨苄颗粒味道香甜，宜为病儿接受，口服后吸收好，不被胃酸破坏，临床应用疗效确切。

【新剂型】

1．头孢羟氨苄片　每片250mg，石家庄制药集团有限公司生产；每片250mg、125mg，清远制药有限公司生产。

2．头孢羟氨苄分散片　每片125mg，上海信谊百路达药业有限公司生产。

3．头孢羟氨苄泡腾片　每片125mg，湖北省华中制药厂研制。

4．头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊　每粒125mg，广州制药有限公司生产。

5．头孢羟氨苄胶囊　每粒250mg，成都锦华制药厂、山东博山制药有限公司等生产。

6．头孢羟氨苄缓释胶囊　汕头市金石制药总厂生产。

7．头孢羟氨苄颗粒　每袋250mg，石家庄制药集团有限公司、中美清远华能制药有限公司生产。

【临床应用】

1．头孢羟氨苄　口服。成人每次0．5～1g，2／d；小儿每12h给药15～20mg／kg体重。

2．头孢羟氨苄颗粒　治疗小儿支气管炎。治疗组220例，对照组130例。两组患儿均采用对症治疗，在此基础上，治疗组加用头孢羟氨苄颗粒，对照组给予头孢氨苄干糖浆，两组剂量均为50mg／（kg·d），分2次口服，连服5～7d。结果显示治疗组患儿痊愈44例，显效130例，有效35例，无效11例，有效率95%；对照组痊愈8例，显效63例，有效30例，无效29例，有效率77．69%。两组有效率比较有显著性差异（P＜0．01）［32］。

3．头孢羟氨苄胶囊　治疗细菌感染性皮肤病。试验组使用头孢羟氨苄胶囊，每次0．5g，口服，2／d；对照组使用阿莫西林胶囊，每次0．25g，口服，4／d。两组疗程均为7d。结果显示共治疗104例，其中试验组56例，总有效率89．3%，细菌清除率86．0%；对照组48例，总有效率72．9%，细菌清除率67．5%，两组总有效率和细菌清除率比较均有显著性差异（P＜0．05）。两组药物不良反应少而轻。得到结论，头孢羟氨苄胶囊是一种治疗细菌感染性皮肤病安全有效的药物［33］。

【注意事项】

对本品或其他头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏或过敏体质者慎用。肾功能严重损害者应酌减用量。服药后偶见胃肠道反应，如恶心、腹泻、食欲缺乏等。对诊断的干扰：应用本品，患者的抗球蛋白试验（Coombs test）（直接）可出现阳性；以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应。应用本品期间，血尿素氮、血清丙氨酸酶、天冬氨酸转氨酶和碱性磷酸酶可有短暂升高。