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糖皮质激素

时间:2022-04-10 理论教育 版权反馈
【摘要】:从目前看,抗过敏反应性炎症最有效的药物就是糖皮质激素,大量的全身应用糖皮质激素几乎可以控制所有的过敏反应病。本文主要介绍治疗过敏性鼻炎和哮喘的局部用糖皮质激素以及新的抗过敏反应性炎症药物。③对于过量使用BDP的患者、BDP的高敏性患者及近期口服类固醇的患者可能会产生全身性反应。糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。

过敏反应性疾病的一个显著特征就是病变部位出现的以嗜酸性粒细胞、嗜碱性粒细胞等炎症细胞和各种细胞因子以及炎症介质聚集的过敏反应性炎症,这是过敏反应性疾病共同的病理特点。抑制过敏反应性炎症,就可以控制所有过敏反应性疾病的发生。从目前看,抗过敏反应性炎症最有效的药物就是糖皮质激素,大量的全身应用糖皮质激素几乎可以控制所有的过敏反应病。但是,大量全身应用糖皮质激素的副作用也是非常明显的。

近些年,以过敏性鼻炎和哮喘为代表的过敏性疾病的治疗方式发生了极大改变,尤其是给药方式的变化,传统的口服给药方式正逐渐为局部吸入或喷剂代替,特别是局部用糖皮质激素。吸入给药具有明显的优势,如给药方便、起效迅速、副作用低等,与全身用糖皮质激素比较,具有对糖皮质激素受体的亲和力强、局部抗炎作用强、肝脏首过代谢率高、生物利用度低和局部沉积率高等特点,疗效可靠、安全性高,几乎没有全身吸收现象,可以长期应用。本文主要介绍治疗过敏性鼻炎和哮喘的局部用糖皮质激素以及新的抗过敏反应性炎症药物。

一、丙酸倍氯米松鼻喷雾剂

1.药理作用 丙酸倍氯米松是一种强效局部用糖皮质激素,在鼻腔内呈现强有力的抗炎作用,在治疗剂量下不会产生全身性副作用。它能增强内皮细胞平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应和降低抗体合成,从而使组胺等过敏活性物质的释放减少和活性降低,并能降低抗原-抗体结合时激发的酶促过程,抑制支气管收缩物质的合成和释放,抑制平滑肌的收缩反应。

2.临床应用 预防和治疗常年性及季节性的过敏性鼻炎和血管收缩性鼻炎。

3.用法用量 仅用于鼻腔喷雾。适用于成人及6岁以上儿童。对于6岁以下儿童,尚未有足够的临床资料建议使用。用量:建议用量为每日2次,每次每鼻孔2揿,也可采用每日3~4次,每次每鼻孔1揿。每日用量不可超过8揿(400μg)。为达到最佳疗效,应有规律用药。最高疗效未必会在前几次使用中达到。

4.禁忌证 对丙酸倍氯米松过敏者禁用。

5.不良反应 ①少数患者可出现鼻、咽部干燥或烧灼感、喷嚏或轻微鼻出血等不良反应。②极个别患者发生的鼻中隔穿孔、眼压升高或青光眼可能与使用丙酸倍氯米松鼻喷雾剂有关。

6.注意事项 ①鼻腔和鼻旁窦伴有细菌感染时,应给予适当的抗菌治疗。②对于采用口服类固醇治疗的患者,如肾上腺功能已有损害时,若改用本剂,要注意垂体-肾上腺系统的完全复原。③对于过量使用BDP的患者、BDP的高敏性患者及近期口服类固醇的患者可能会产生全身性反应。④虽然本剂可控制季节性鼻炎的大多数症状,但当受到季节异常的过敏原诱发时,用本剂的同时应采用其他治疗,尤其是对眼部症状。⑤孕妇慎用。

二、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂

1.药理作用 丙酸氟替卡松为具有局部活性的糖皮质激素。它具有较高的治疗指数,因其有强效的局部抗炎活性,并且在对鼻黏膜局部给药时对HPA轴的抑制作用极小。

2.临床应用 丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎。它具有强效的抗炎活性,但是当局部作用于鼻黏膜时,未检测出全身性活性。

3.用法用量 本品仅用于鼻腔吸入。丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂仅用于鼻腔吸入。用于预防和治疗成人和儿童(12岁以上)的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎:每日1次,每个鼻孔各2喷,以早晨用药为好,某些患者需要每日2次,每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时,维持剂量为每日1次,每个鼻孔1喷。如果症状复发,可相应增加剂量.应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量.每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。老年患者用量同成年患者。丙酸氟替卡松可用于预防治疗4~11岁儿童的季节性过敏性鼻炎及常年性过敏性鼻炎:每日1次,每个鼻孔各1喷。某些患者需要每日2次,每鼻孔各1喷,每日最大剂量为每鼻孔不超过2喷。应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。必须规律地用药才能获得最大疗效。应向患者说明的是用药后不会立即起效,只有在经治疗3~4d后,才能获得最大疗效。

4.禁忌证 对丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂中的任何组成成分过敏者禁用。

5.不良反应 经鼻应用糖皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于曾做过鼻部手术的病人。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥,刺激,令人不愉快的味道和气味,鼻出血和头痛曾见诸报道。过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道。罕有过敏性/过敏性样反应和支气管痉挛的报道。使用某些经鼻腔给药的糖皮质激素可能会发生对全身的作用,特别是当大剂量且长期使用时。

6.注意事项 鼻腔感染应予恰当治疗,但这并非是应用本药的禁忌证。应用本药数天后才能产生最大疗效。存在肾上腺功能受损的情况时,若由应用全身糖皮质激素治疗转换为丙酸氟替卡松水溶性鼻喷剂则必须特别谨慎小心。虽然对于大多数患者来说,丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂可控制季节性过敏性鼻炎,但是在受到严重的夏季过敏原激发时,在某些情况下,应进行适当的辅助治疗,特别是要控制眼部症状。这些作用可因病人个体差异和所使用的类固醇不同而异。经鼻腔用类固醇可引起全身性作用特别是在高剂量并长期使用时。曾有报道,在允许的剂量下经鼻腔使用某些固醇,会引起儿童发育迟缓。建议对长期鼻腔给以类固醇治疗的儿童应定期监测其身高。如果生长变慢,应减量治疗以改变情况,如果有可能,应减少剂量至可有效控制症状的最低剂量。此外,应考虑向儿童专家咨询。当对鼻腔给以超过剂量的类固醇时,可造成对肾上腺功能的显著抑制,如果有证据表明用药超过推荐的剂量,则应在应激或择期手术期间考虑给予其他全身性类固醇。怀孕期间使用丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂时需权衡其益处和可能的危险性。当给哺乳的母亲使用丙酸氟替卡松时,应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危害。

三、布地奈德鼻喷雾剂

1.药理作用 布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。糖皮质激素的抗炎作用,如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。

2.临床应用 季节性的过敏性鼻炎、常年性的过敏性及非过敏性鼻炎;治疗鼻息肉、预防鼻息肉切除后再生。

3.用法用量 推荐起始剂量为256μg/d(2~4喷/d),此剂量可于早晨一次喷入或早晚分两次喷入。例如:每次每个鼻孔内喷入1喷(64μg),两个鼻孔共2喷(128μg)。早晚两次,即4喷/d(256μg/d);或早晨每个鼻孔内喷入128μg,两个鼻孔共256μg。治疗过敏性鼻炎,如果可能的话,最好在接触过敏原前开始使用。有时必须同时控制过敏所致的眼睛症状。

4.禁忌证 对处方中任一成分有过敏史者。

5.不良反应 ①使用鼻腔喷雾剂后即刻出现的局部症状,如鼻干、打喷嚏;轻微的血性分泌物或鼻出血。②皮肤反应(荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性水肿)。③极少数病人在鼻腔内给予糖皮质激素后有溃疡和鼻中隔穿孔。

6.注意事项 肝功能损害使口服摄入布地奈德的全身利用率增加,但对于本药,其临床意义不大,因为鼻腔喷用后,经口摄入部分对全身利用率的贡献很小。肺结核患者使用本品应慎重。与其他糖皮质激素一样,怀孕动物使用本药,会使胚胎发育异常。这些发现与人的关联尚未建立。和其他药物一样,怀孕期使用布地奈德应先权衡其对母亲的益处和对胎儿的危害。尚无布地奈德进入母乳的资料。6岁以下儿童使用本品的经验有限。

四、糠酸莫米松鼻喷雾剂

1.药理作用 糠酸莫米松是一局部用糖皮质激素,发挥局部抗炎作用的剂量并不引起全身作用。

2.临床应用 本品适用于治疗成人、青少年和3~11岁儿童季节性或常发性鼻炎,对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎的患者,主张在花粉季节开始前2~4周用本品做预防性治疗。

3.用法用量 通常先手揿喷雾器6~7次作为启动,直至看到均匀的喷雾,然后鼻腔给药,每喷喷出糠酸莫米松混悬液约100mg,内含糠酸莫米松水合物,相当于糠酸莫米松50μg,如果喷雾器停用14日以上,则在以后应用时应重新启动。在每次用药前充分振摇容器。成人(包括老年患者)和青年用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2喷(每喷为50μg),一日1次(总量为200μg),症状被控制后,剂量可减至每侧鼻孔1喷(100μg),即能维持疗效。如果症状未被有效控制,可增剂量至每侧鼻孔4喷(总量400μg),在症状控制后减小剂量。在首次给药后12h即能产生明显的临床效果。3~11岁儿童常用推荐量为每侧鼻孔1喷(每喷为50μg),一日1次(总量为100μg)。

4.禁忌证 对本品中任何成分(活性成分:糠酸莫米松水合物;非活性成分:纤维素、甘油、柠檬酸钠二水合物、聚山梨酯80、苯扎氯铵、苯乙醇、纯水)过敏者禁用。

5.不良反应 在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应(成人及青少年患者)包括鼻出血如明显出血、带血黏液和血斑(8%),咽炎(4%),鼻灼热感(2%)及鼻部刺激感(2%),这些不良反应常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。鼻出血一般具有自限性,同时程度较轻,与安慰剂(5%)相比发生率较高,但与阳性对照的皮质激素(15%)相比发生率接近或较低,其他反应均与安慰剂相当。在小儿患者中,不良反应如头痛(3%),鼻出血(6%),鼻部刺激感(2%)及流涕(2%)均与安慰剂相当。鼻腔吸入糠酸莫米松水合物很少发生即刻过敏反应,极少有过敏和血管性水肿的报道。

6.注意事项 对于涉及鼻黏膜的未经治疗的局部感染,不应使用本品。由于皮质激素具有抑制伤口愈合的作用,因而对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者,在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素。使用本品治疗12个月后未见鼻黏膜萎缩,同时糠酸莫米松可使鼻黏膜恢复至正常组织学表现。与任何一种药物长期使用时一样,对于使用本品达数月或更长时间的患者,应定期检查鼻黏膜,如果鼻咽部发生局部真菌感染,则应停用本品或需给予适当治疗,持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。对于活动性或静止性呼吸道结核感染,未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。长期使用本品后未见下丘脑-垂体-肾上腺皮质(HPA)轴受到抑制,但对于原先长期使用全身作用皮质激素而换用本品的患者,需加仔细注意,这些患者可因停止全身用皮质激素而造成肾上腺功能不全,需经数月后HPA轴功能才得以恢复,如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时,应恢复全身应用皮质激素,并给予其他治疗和采取适宜措施。在安慰剂对照临床实验中,小儿患者使用本品每日100μg长达一年后,未发现其对生长发育有影响。对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究,给患者鼻腔吸入临床最大推荐量时,血浆中未能检出莫米松,因而可以预期,胎儿接触药物的可能性可忽略不计,同时引起生殖毒性的可能性很小。如同其他鼻腔用皮质激素制剂,对于孕妇、乳母或育龄,只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产生的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺皮质功能低下。

五、丙酸倍氯米松气雾剂

1.药理作用 丙酸倍氯米松为人工合成的强效外用肾上腺皮质激素类药物,其具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管黏膜肿胀,解除支气管痉挛;可以减轻和防止组织对炎症的反应,能消除局部非感染性炎症引起的发热、发红及肿胀,从而减轻炎症的表现;免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性过敏反应,并减轻原发免疫反应的扩展;本品局部应用,对钠潴留及肝糖原异生作用很弱,也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用,对体温和尿也无明显影响,吸入给药对支气管喘息的疗效比口服更有效。

2.临床应用 本品局部用于肺,无明显全身作用,可用于哮喘的治疗和预防。适用于支气管哮喘病人,特别是支气管扩张剂或其他平喘药如色甘酸钠不足以控制哮喘时;依赖激素治疗的哮喘病人。

3.用法用量 成人一般一次喷药50~100μg,一日3~4次,重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗,每日最大量不超过1 000μg,儿童用量按年龄酌减,每日最大量不超过400μg,症状缓解后逐渐减量,不论对成人或儿童,都可以对剂量进行调整,直至症状得到控制,或根据个体反应将剂量调节至最低有效剂量。

4.禁忌证 对本品中任何成分有过敏史患者禁用。活动期和静止期肺结核患者禁用。当药品性状发生改变时,禁止使用。

5.不良反应 个别人有刺激感,咽喉部出现白色念珠菌感染,但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗菌药物控制感染。无钠水潴留作用,偶见声嘶或口干,少数可因过敏反应引起皮疹,罕见反常性支气管痉挛及其他过敏反应。

6.注意事项 为达到最佳疗效,即使在无症状时,亦应定期用药,患者应根据个体对本品的反应情况,调节剂量。若患者发现所使用的支气管扩张剂的疗效变弱,或用量比以往增加,则表明此时病情加重,应去看医生。哮喘的突然及进行性加重有可能危及生命,应考虑增加皮质激素的用量,如有必要,应该使用全身性皮质激素。发生感染时,应给予全身性皮质激素和(或)抗生素治疗。丙酸倍氯米松气雾剂不适于用来缓解病情的急性发作,而是用于常规治疗的。对于哮喘的急性发作,病人需吸入速效的支气管扩张药(如沙丁胺醇)来缓解症状。当采用吸入型皮质激素治疗时,特别是长期大剂量使用时,可发生全身作用。但发生率低于口服激素。全身作用包括肾上腺抑制,儿童和青春期生长抑制,骨密度下降,白内障和青光眼。故应将吸入激素的剂量调至最低有效维持剂量。建议对长期接受吸入激素治疗的儿童应定期测量身高,因为有潜在的肾上腺反应的危险,对由接受口服皮质激素治疗转换至吸入丙酸倍氯米松治疗的病人,应特别注意并定期监测肾上腺皮质功能。用药后应在哮喘控制良好的情况下,逐渐停用皮质激素,一般在气雾剂治疗4~5d后才缓慢减量使用,并应给病人随身携带提示卡,以备在紧急情况下补充治疗。以吸入疗法取代全身激素疗法时,可能会暴露出呼吸道系统的过敏反应,这些症状在使用全身激素治疗时会得到控制,不可突然停止治疗。孕妇慎用;儿童慎用;老年患者和肝肾功能受损患者无须改变剂量;本品可能对人甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响;胰岛素能与本品产生拮抗作用,糖尿病患者应注意调整剂量。

六、丙酸氟替卡松气雾剂

1.药理作用 吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺部产生强的糖皮质激素的抗炎作用,导致减轻哮喘的症状和阻止哮喘恶化,而无全身用皮质激素所见的副作用。

2.临床应用 丙酸氟替卡松在肺部有显著抗炎作用,对只使用支气管扩张剂或用其他预防疗法的哮喘病人,丙酸氟替卡松可减轻症状和阻止病情恶化,对大部分病人,在推荐剂量下本药对肾上腺功能和肾上腺储备功能无影响。因为严重哮喘可发生死亡,病人需要定期进行医疗评估,严重哮喘病人有持续的症状并常常恶化,体力受限,PEF基础值低于预测值的60%,变异性大于30%,给予支气管扩张剂后通常不能完全恢复正常,这些病人将需要高剂量的吸入或口服皮质激素治疗,症状突然加重可能需要增加皮质激素剂量,这种剂量应当在紧急的医疗监护下给药。①成人:轻度哮喘(PEF基础值低于预测值的80%,变异性小于20%),间断而不是偶然需用对症治疗的支气管扩张剂的病人。中度哮喘(PEF基础值为预测值的60%~80%,变异性为20%~30%),常规需用抗哮喘药物和当前的预防治疗或单用支气管扩张剂其哮喘不稳定或恶化的病人。严重哮喘(PEF基础值低于预测值的60%,变异性大于30%),依赖全身皮质激素才能足以控制症状的病人,吸入丙酸氟替卡松可能明显降低或消除对口服皮质激素的需求。②儿童:任何需要哮喘预防治疗的儿童,包括现在的预防疗法不能控制的病人。

3.用法用量 丙酸氟替卡松气雾剂仅供吸入用。应使病人明了吸入丙酸氟替卡松疗法的预防性质,即使无症状也应定期使用,4~7d显效。应根据每个病人的效果调整丙酸氟替卡松的剂量。如果病人发现短效的支气管扩张剂效果减弱或病人需要比平常吸入更多的药物时,应去看医生。处方的一次剂量为至少吸入两次。如果病人使用压力型定剂量气雾剂有困难,丙酸氟替卡松气雾剂可借助储雾罐等辅助装置一起使用(此推荐方法只适用于储雾罐有市场供应地区)。①成人和16岁以上儿童:100~1 000μg,每天2次。应依疾病的严重程度给病人一个适宜的丙酸氟替卡松吸入的开始剂量。轻度哮喘:100~250μg,每天2次;中度哮喘:250~500μg,每天2次;重度哮喘:500~1 000μg,每天2次;然后可依每个病人的效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。另一种方法是,丙酸氟替卡松的开始剂量以定量气雾剂给药时的丙酸倍氯米松日剂量之半为标准或相当量。②4岁以上儿童:50~100μg,每天2次。应依疾病的严重程度给患儿一个适宜的丙酸氟替卡松吸入的开始剂量,可取50μg或100μg,每天2次,然后可依据每个病人的效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。③老年人或肝肾功能障碍病人不需调整剂量。

4.禁忌证 对任何种类的丙酸氟替卡松有过敏史的病人禁用。

5.不良反应 某些病人出现口腔和咽部白色念珠菌感染(真菌性口炎),这样的病人于吸入后用水漱口可能是有益的,可在用丙酸氟替卡松继续吸入的同时局部用抗真菌药治疗白色念珠菌感染。某些病人吸入丙酸氟替卡松可能引起嗓音嘶哑,吸入后立即用水漱口可能是有益的,与其他吸入疗法一样,给药后由于喘息立刻增加可出现相反的支气管痉挛,此时应立即吸入短效支气管扩张剂,立即停用丙酸氟替卡松气雾剂,检查病人,如需要,改用其他疗法。

6.注意事项 ①哮喘的控制应采取渐进方案,应对病人疗效进行临床和肺功能监测。控制症状的短效β2激动药吸入应用增加说明哮喘控制恶化。这种情况下,病人的治疗计划应重新制订。突然和进行性的哮喘控制恶化是有潜在生命危险的,应该考虑增加皮质激素剂量。考虑有危险的病人可进行每天的峰流速监测。丙酸氟替卡松气雾剂不用于急性发作,但用于常规的长期管理,病人需要吸入速效和短效支气管扩张剂以缓解急性哮喘症状。应检查病人的吸入技术以确保按动气雾剂与吸气同步,使药物理想地释放到肺部。②吸入丙酸氟替卡松肾上腺功能和肾上腺储备功能通常保持在正常范围。然而,少数成年人在长期吸入推荐的最大日剂量后可能出现某些全身作用,从吸入其他激素或从口服激素转换来的病人,在转入吸入丙酸氟替卡松后一个相当长的时间内仍有肾上腺储备功能损害的危险。在内科或外科急诊时曾用过高剂量的吸入和(或)间断口服激素的病人在转入吸入丙酸氟替卡松后一个相当长的时间内仍有肾上腺储备功能损害的危险。在选用方法前可以请专家对肾上腺损害的程度进行咨询,急诊时必须牢记肾上腺损害的残留影响的可能性及可能产生应激的某些情况。必须考虑用适宜的皮质激素治疗。儿童吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松,肾上腺功能和肾上腺储备功能通常保持正常范围,吸入丙酸氟替卡松的儿童未见全身副作用,尤其未见阻碍发育的情况,然而,先前的或间断的口服激素的使用。无效或哮喘恶化应增加丙酸氟替卡松吸入的剂量,如需要,给予全身激素治疗,如有感染给予抗生素。正在口服激素治疗的病人的转换方法:依赖口服激素治疗的病人转换成丙酸氟替卡松吸入的方法和日后的管理应特别注意,因为长期激素全身治疗引起的肾上腺功能损害的恢复可能需要相当长的时间。已经全身用激素长期或大剂量治疗可有肾上腺皮质抑制,此类病人应定期监测肾上腺皮质功能,应小心降低全身激素剂量。约1周后,开始谨慎撤出全身激素,剂量减少应与全身激素维持水平相适应,减量间隔不小于1周,当泼尼松剂量超过10mg/d,隔周减量期间可小心应用较大的减少量。用药期间尽管呼吸功能得以维持甚至改善,但某些病人有非特异性的感觉不适,应鼓励病人继续用丙酸氟替卡松吸入和继续撤除全身激素,除非有肾上腺功能低下的客观症状。由于撤除口服激素病人的肾上腺皮质功能仍处于损害状态,病人应带有激素警告卡,以表明在应激期间,如哮喘恶化,胸部感染,治疗期间出现的重要疾病,手术,创伤等,可能需要补充全身用激素。用吸入治疗替代全身激素治疗有时出现以前全身用激素可控的过敏反应,如过敏性鼻炎或湿疹,这些过敏反应用组胺和(或)局部制剂对症治疗,包括局部用激素。用丙酸氟替卡松吸入治疗不可突然中断。③与其他吸入激素一样,活动性或静止的肺结核病人必须特别小心。与其他药物一样,只有当认为对母亲的预期好处大于对胎儿的可能危险时,才能考虑在妊娠期间给予丙酸氟替卡松。尚不清楚丙酸氟替卡松是否经人乳汁排出,也无动物资料提供。然而,从药代动力学观点来看,丙酸氟替卡松进入乳汁是不太可能的。

七、布地奈德气雾剂、干粉剂

1.药理作用 布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。该药对局部抗炎作用具有良好的选择性。在动物与患者的诱发实验中显示,布地奈德具有抗过敏抗炎作用,能缓解对即刻及迟发过敏反应所引起的支气管阻塞。在高反应性病人,布地奈德具有降低气道对组胺和乙酰甲胆碱的反应,还可以有效地预防运动性哮喘的发作。对所有哮喘都有效,局部抗炎效能是BDP的2倍。90%咽下部分迅速灭活,半衰期只有2h,体内灭活比BDP快4~5倍。长期应用尤为适宜,全身作用少。

2.临床应用 适用于局部对抗非特异性炎症和抗过敏,如支气管哮喘和气道高反应性状态。主要用于支气管哮喘的预防和治疗。

3.用法用量 ①气雾剂:布地奈德气雾剂的剂量应个体化。在严重哮喘和停用或减量使用口服激素的患者,开始使用布地奈德气雾剂的剂量是:成人200~1 600μg/d,分成2~4次使用(较轻微的病例200~800μg/d,较严重的则是800~1 600μg/d)。一般一次200μg,早晚各一次,共400μg/d;病情严重时,一次200μg,一日4次,一日共800μg。2~7岁儿童200~400μg/d,分成2~4次使用。7岁以上儿童一日200~800μg,分成2~4次使用。②干粉吸入剂:成人轻症400~800μg/d,重症800~1 600μg/d,分2~4次用。儿童200~400μg,分2~4次吸入。

4.禁忌证 对处方中任一成分有过敏史者。孕妇一般忌用。

5.不良反应 轻度喉部刺激,咳嗽、声嘶;口咽部念珠菌感染;速发或迟发的过敏反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管性水肿和支气管痉挛;精神症状,包括紧张、不安、抑郁和行为障碍等;极少数病例报道,用吸入糖皮质激素治疗后产生皮肤淤血;在极少数病例,吸入糖皮质激素后发生支气管痉挛,机制不详;极少数病例在吸入糖皮质激素后产生全身用药作用的症状和体征,包括肾上腺功能减退和生长减缓,这或许与用药剂量、时间、合用激素及先前使用激素情况、个人敏感性有关。

6.注意事项 肺结核患者及气道真菌、病毒感染者慎用。

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