抗利什曼原虫药

黑热病系由杜氏利什曼原虫感染引起的疾病。目前我国已很少发生，仅在流行区有发现。抗利什曼原虫药以葡萄糖酸锑钠为首选，耐药的患者可用戊烷咪。但两者的副作用均较明显。

葡萄糖酸锑钠Sodium Stibogluconate

（斯锑黑克、斯锑康、Solustibosan，Sticon）

【药理及应用】　系五价锑化合物，必须在体内还原成三价锑才能发挥作用。可通过与巯基结合，对利什曼原虫产生抑制作用，然后通过选择性细胞内胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬体，其中存在的利什曼原虫即被消灭。用于治疗黑热病。口服吸收差，肌内注射吸收良好。注射后肝、脾中含量最高，药物浓集于脾中。但维持时间较短，较快由肾排出，80%的药物于6h内由尿中排出，静脉注射相同量药物95%以上由尿中排出，表明该药在体内无明显代谢及蓄积；但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄，可致中毒。少量在肝内还原成三价锑。约12%积聚于血管外腔隙，在该处给药5d后即呈饱和状态，由此锑剂缓慢释放。t1／2约为2h。

【用法及用量】　儿童剂量：肌内注射或静脉滴注，总剂量150～200mg／kg，分为6次，1／d。成人剂量：肌内注射或静脉滴注，每次1．9g，1／d，连用6～10d；或总剂量90～130mg／kg，以50kg为限，等分6～10次，1／d。对敏感性较差的虫株感染者，可重复1～2个疗程，间隔10～14d。对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。对近期曾接受锑剂治疗者，可减少剂量。

【注意事项】　①肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患患者禁用；②有大出血倾向、体温突然上升或粒细胞减少时应暂停注射；③病情较重，有严重贫血或其他感染的，应先治疗并发症，给予支持疗法，情况改善后再用锑剂；④偶出现恶心、呕吐、腹泻等现象；⑤肌内注射可出现局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状，后期可出现T波低平或倒置、QT延长等心电图改变，为可逆性，但也可能为严重心律失常的前奏；⑥肝、肾功能异常者应加强监测；⑦罕见休克和突然死亡；⑧对敏感性较差的虫株感染者，可重复1～2个疗程，间隔10～14d。对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。对近期曾接受锑剂治疗者，可减少剂量。

【制剂规格】　注射剂：1．9g。

喷他脒Pentamidine

（戊烷咪、Pentam，Pneumopent）

【药理及应用】　系芳香双脒类驱虫药。能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA，并抑制氧化磷酸化作用，从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成，亦可能干扰叶酸盐的转换。能直接杀灭利什曼原虫，但疗效不如葡萄糖锑钠。主要用于治疗黑热病和卡氏肺孢子虫病的药物。亦用于治疗早期非洲锥虫病；对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者则疗效差。口服不易吸收。肌内吸收良好，注射后，tmax为0．5～1h，能很快分布于体内各组织，但不能通过血－脑脊液屏障，在体内有一定程度的贮存。

【用法及用量】　儿童剂量：深部肌内注射或静脉滴注，治疗黑热病及卡氏肺孢子虫病4mg／（kg·d），1／d，连用14d，必要时间隔1～2周后复治；与治疗早期非洲锥虫病剂量相同，连用10d。喷雾，预防发病或防止复发，每次150mg，每2周1次或每次300mg，每月1次，每次30min。成人剂量：同儿童，但总剂量不得超过60mg／kg。

【注意事项】　①血液病、心脏病、糖尿病或低血糖症、肝肾功能不全、低血压等患者禁用；②在用药期间宜作血糖、肝功能、肾功能、血象、血清钙、心电、血压等监测；③与肾毒性药物同用时，应监测肾功能；④同时作放射治疗可增加对骨髓的抑制作用，药物剂量宜减少；⑤可影响血糖、肝功能、血钾和血钙的检测结果；⑥肌内注射局部可发生硬结和疼痛，偶可形成脓肿；⑦静脉注射易引起低血压以及严重即刻反应；⑧偶可引起可逆性肝肾功能损害、低血糖或高血糖、口中金属味、焦虑、头晕、头痛、神经质、晕厥、嗜睡、幻觉、疲乏无力、恶心、口渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等；⑨与膦甲酸合用可增加对心脏的毒性；⑩与扎西他滨合用，可诱发胰腺炎。

【制剂规格】注射剂：200mg。