普鲁卡因青霉素

【英文名称】Procaine Benzylpenicillin

【其他名称】苄青霉素普鲁卡因、普鲁卡因青霉素G。

【制剂规格】注射用普鲁卡因青霉素（每1mg的普鲁卡因青霉素相当于1　011个青霉素U）；40万U（普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠或钾10万U）；80万U。

【抗菌作用】本品为普鲁卡因与青霉素的等克分子复合物，具长效特点。其作用机制与青霉素相同。本品对革兰阳性球菌及革兰阴性球菌具有较强的抗菌活性。对革兰阳性杆菌、螺旋体以及个别革兰阴性杆菌也有一定抗菌活性。对产青霉素酶的葡萄球菌无活性。

【药动学】本品的作用特点是吸收缓慢，血药浓度维持时间较长，成人肌内注射30万U普鲁卡因青霉素后，血药浓度峰值可于2h到达，在血清中水解为青霉素，本品有30%在肝脏代谢，给药量的60%～90%以原形快速从肾小管排泄，清除半衰期约为30min。血液透析可清除大部分药物。

【适应证】用于治疗对青霉素高度敏感的A组溶血性链球菌感染（如扁桃体炎、猩红热、丹毒、肺炎球菌肺炎），青霉素敏感金黄色葡萄球菌所致的疖、痈等皮肤软组织感染以及奋森咽峡炎。可单独应用治疗钩端螺旋体病、回归热和早期梅毒等。

【用法用量】本品为肌内注射。①成人1次40万～80万U，每日1～2次，1次最大肌注剂量为100万U。②儿童体重为45kg以上的患儿可按成人剂量给药；体重低于45kg的患儿应减少剂量。③同时患有肾脏和肝脏疾病者应采用常规剂量的50%。

【相互作用】药物相互作用参见青霉素G。

【不良反应及注意事项】①变态反应、二重感染参见青霉素G。②老年患者需调整剂量。孕妇应用须权衡利弊，哺乳妇女用药时应暂停哺乳。③本品肌内注射时偶可发生肌挛缩、局部或足趾缺血性坏疽。如药物不慎注入血管内可引起脊髓病变和缺血性坏死。

【用药监护】①过敏监护参见青霉素。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其他药物。如无其他药物，必须应用普鲁卡因青霉素时，则须为病人脱敏。②本品只能用于肌内深部注射，禁止静脉给药。③本品可使血清丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶升高。用药期间应定期检测血生化。