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糖尿病通过药物控制有什么影响

时间:2022-04-06 理论教育 版权反馈
【摘要】:该药通过在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,延缓糖类的消化,减少葡萄糖吸收。对本品过敏者及孕妇、哺乳期妇女禁用。另外,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用,本品约为阿卡波糖的1/3 000,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。服药期间必须定期监测血糖值,充分注意持续用药的必要性。

1.阿卡波糖 阿卡波糖(acarbose)又称拜糖平、卡博平(glucobay)。

(1)药理作用:为一新型口服降血糖药。其有效成分阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制药。此酶存在于小肠刷状缘膜的近腔上皮细胞内。该药通过在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,延缓糖类的消化,减少葡萄糖吸收。因此具有降低餐后高血糖作用,因其破坏胰岛B细胞功能产生胰岛素抵抗,导致血管内皮功能受损,血酯代谢紊乱和动脉硬化形成,特别是防止颈动脉内膜中层厚度(IMT)形成和延缓冠心病的发生。长期应用还可降低空腹血糖和糖化血红蛋白浓度,增加机体胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,降低心血管并发症。主要在肠道内起作用,t1/2为2.8h,经肾脏排泄。

(2)临床应用:可用于1型或2型糖尿病的治疗。可单独应用或与其他降血糖药联用治疗2型糖尿病,而与胰岛素联用可有效地治疗1型糖尿病。该药除可有效降低餐后高血糖外,还可明显降低体重、三酰甘油、血压和调整代谢综合征,并阻止颈动脉内膜中层厚度(IMT)的进展,以降低心血管事件发生率。但不适于糖尿病急症如糖尿病酮症酸中毒等治疗。剂量与用法:开始50mg,3/d,口服。剂量因人而异,亦可逐渐增至100mg,3/d。此药需整粒在饭前吞服,或与进食中一起嚼啐,少量开水服用。

(3)不良反应:因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠内停留时间延长,肠道细菌酵解产气增多,可引起肠胀气、腹痛、腹泻等。所以有明显消化和吸收功能障碍的慢性胃肠功能紊乱者和肠道狭窄及消化道溃疡者慎用。个别的可出现低血糖反应。对本品过敏者及孕妇、哺乳期妇女禁用。此药不适用于18岁以下的患者,亦可出现变态反应和肝脏损害。

2.伏格列波糖 伏格列波糖片(voglibose),又称倍欣(basen)。

(1)药理作用:本品在肠道内抑制了将双糖分解单糖的双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延迟了糖分的消化和吸收,改善饭后高血糖。主要在肠道内起作用,经肾脏排泄。

①本品的抑制作用分别为阿卡波糖的20~30倍;对大鼠小肠的麦芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用,本品分别为阿卡波糖的270倍和190倍。另外,对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用,本品约为阿卡波糖的1/3 000,对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。

②对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶抑制作用方式是竞争性拮抗。

③正常大鼠口服给药时,抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖升高,而葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。

④健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气,其结果证实,本药对临床用量下发生的血糖增高的抑制作用,主要是因为基于部分双糖类分解抑制而出现糖分吸收轻度障碍及由此而来的吸收延迟所致。

(2)临床应用:糖尿病基本治疗即饮食疗法,运动疗法的患者,于饭后2h血糖值在11.1mmol/L(200mg/dl)以上者。对并用口服降糖药或胰岛素制剂的患者,服用本品的指标为空腹血糖在7.8mmol/L(140mg/dl)以上。

服药期间必须定期监测血糖值,充分注意持续用药的必要性。假如用药2~3个月后,饭后血糖控制不满意(>200mg/dl),必须考虑换用其他更合适的治疗方法。

本品的推荐剂量为成人0.2mg,3/d,饭前口服,疗效不明显的经充分观察可将1次量增至0.3mg。

不适用于严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者和严重感染的患者、手术前后的患者或严重创伤的患者,以及有过敏史的患者。

(3)不良反应:

①出现低血糖(0.1%~5%)。该药可延迟双糖类的消化、吸收,如出现低血糖症状时,不应给予蔗糖而应给予葡萄糖进行适当处置。

②有时出现腹部胀满,排气增加等(0.1%~5%),由于肠内气体等的增加,偶尔出现肠梗阻样症状(不足0.1%)和偶尔出现伴随黄疸、GOT及GPT上升等的严重肝功能障碍(不足0.1%)。亦有报道因同类药物有过暴发性肝炎(不足0.1%)。

③严重肝硬化病例给药时,因伴随以便秘等为契机的高氨血症恶化、意识障碍(频率不明),所以应充分观察排便等状况,发现异常即时停药。

消化系统:表现为腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃灼热感(0.1%~5%),以及口腔炎、口渴、味觉异常。

⑤皮肤出现瘙痒及皮疹。

神经系统:表现为头痛、眩晕、蹒跚、困倦。

⑦颜面水肿、矇眬眼、发热感、倦怠感、乏力感、麻痹、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、出汗、脱毛、多汗。

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