丙硫异烟胺（）

【适应证】　本品仅对分枝杆菌有效，与其他抗结核药联合用于结核病经一线药物治疗无效者。

【药理作用】　本品为异烟酸的衍生物，其作用机制不明，可能对肽类合成具有抑制作用。本品对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度时仅具有抑菌作用，高浓度具有杀菌作用。本品能抑制结核分枝杆菌分枝菌酸的合成。与乙硫异烟胺有部分交叉耐药现象。

【药动学】　口服迅速吸收（80%以上），广泛分布于全身组织体液中，在各种组织中和脑脊液内药物浓度与同期血药浓度接近。本品可穿过胎盘屏障，进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率约10%。服药后1～3h血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6h，t1/2约3h。主要在肝内代谢。经肾排泄，1%为原形，5%为有活性代谢物，其余均为无活性代谢产物。

【用法用量】

（1）成人常用量：口服，与其他抗结核药合用，一日0．6～1．0g，分2～3次或顿服。

（2）小儿常用量与其他抗结核药合用，一次按体重口服4～5mg/kg，每8h一次。

【给药说明】

（1）口服用药如有胃肠道刺激，可与食物同服或餐后服。

（2）成人每日与丙硫异烟胺同服维生素B650～100mg（15～300mg），有助于预防或减轻周围神经炎症状，尤其是过去曾有异烟肼引起周围神经炎史者。

【不良反应】

（1）发生率较高者有：精神忧郁（中枢神经系统毒性）。

（2）发生率较少者有：步态不稳或麻木、针刺感、烧灼感、手足疼痛、精神错乱或其他精神改变、眼或皮肤黄染。

（3）发生率极少者有：视物模糊或视力减退、合并或不合并眼痛、月经失调或怕冷、男子性欲减退、皮肤干而粗糙、颈前部肿、体重异常增加、关节疼痛、僵直肿胀。

（4）如持续发生以下情况者应予注意：腹泻、唾液增多、流口水、食欲缺乏、口中金属味、恶心、口痛、胃痛、胃部不适、呕吐、眩晕、嗜睡、软弱。

【禁忌证】　孕妇禁服。12岁以下儿童不宜服用。

【慎用】　糖尿病、严重肝功能减退时慎用。

【注意事项】

（1）交叉过敏，患者对异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者可能对本品过敏。

（2）对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶观测值增高。

（3）用药前和疗程中每2～4周测定丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶，另需做眼部检查。

（4）肝功能减退的患者应用本品时宜减量。

【药物相互作用】

（1）与环丝氨酸同服可使中枢神经系统反应发生率增加，尤其是全身抽搐症状。应当适当调整剂量，并严密监察中枢神经系统毒性症状。

（2）本品与其他抗结核药合用可能加重其不良反应。

（3）本品为维生素B6拮抗药，因此，接受丙硫异烟胺治疗的患者，维生素B6的需要量可能增加。