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倍氯米松()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品在循环中由肝脏连续代谢而逐渐减少。t1/2为3h,肝脏疾病时可延长。症状缓解后逐渐减量。不论对成人或儿童,可以对剂量进行调整,直至症状得到控制;或根据个体反应将剂量调节至最低有效剂量。但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗菌药物控制感染。偶见声嘶或口干,少数可因变态反应引起皮疹。

【适应证】 依赖肾上腺皮质激素的慢性哮喘患者。

【药理作用】 本品是局部应用的强效肾上腺糖皮质激素。因其亲脂性强,气雾吸入后,可迅速透过呼吸道和肺组织而发挥平喘作用。其局部抗炎、抗过敏疗效是泼尼松的75倍,是氢化可的松的300倍。每日200~400μg即能有效地控制哮喘发作,平喘作用可持续4~6h。

【药动学】 本品气雾吸入方式给药后,进入呼吸道并经肺吸收入血,其生物利用度为10%~20%。另有部分沉积于咽部,咽下后在胃肠道吸收,40%~50%经肝脏首关效应灭活。本品在循环中由肝脏连续代谢而逐渐减少。因其含有亲脂性基团利于透过肝细胞膜,更易与细胞色素P450药物代谢酶结合,故具有较高清除率,较之口服用药的糖皮质激素类高3~5倍,因而全身不良反应较小。Vd为0.3L/kg。t1/2为3h,肝脏疾病时可延长。其代谢产物70%经胆汁、10%~15%经尿排泄。

【用法用量】 成人一般一次喷药0.05~0.1mg(每揿一次约喷出主药0.05mg)每日3~4次。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗,每日最大量不超过1mg。重症用全身性皮质激素控制后再用本品治疗,每日最大量不超过1mg。儿童用量按年龄酌减每日最大量不超过0.4mg。症状缓解后逐渐减量。不论对成人或儿童,可以对剂量进行调整,直至症状得到控制;或根据个体反应将剂量调节至最低有效剂量。

【不良反应】 气雾剂对个别人有刺激感,咽喉部出现白色念球珠感染。但吸后立即漱口可减轻刺激感,并可用局部抗菌药物控制感染。无钠水潴留作用。偶见声嘶或口干,少数可因变态反应引起皮疹。

【禁忌证】 对本品过敏者禁用。

【慎用】 活动性或静止期肺结核患者。

【注意事项】

(1)气雾剂只用于慢性哮喘,急性发作时应使用其他平喘药,待控制症状后再加用本品气雾吸入。

(2)用药后应在哮喘控制良好的情况下逐渐停用口服皮质激素,一般在本气雾剂治4~5d后才慢慢减量停用。

(3)当药品性状发生改变时,禁止使用。

【药物相互作用】

(1)本品可能对人甲状腺对碘的摄取、清除和转化率有影响。

(2)胰岛素能与本品产生拮抗作用,糖尿病患者应注意调整用药剂量。

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