【适应证】 用于2型糖尿病。
【药理作用】 是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，由于它的结构中含有氮杂环，因而具有不同于其他磺脲类药物的特点。通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C－肽分泌水平，疗效持续至治疗2年以上。除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些独特的血液生化特性。①对胰岛素释放的作用：对2型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。②血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成：①部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β血栓球蛋白，血栓烷B2）。②通过增加t－PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
【药动学】
（1）普通制剂：口服，在胃肠道迅速吸收，3～4h可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为92%，半衰期为10～12h，口服后主要在肝脏代谢，经尿排出。
（2）缓释制剂：口服后，药物血浆浓度在最初的6h内进行性升高，在6～12h之间达到稳定状态。
格列齐特吸收完全，个体差异很小。摄食并不影响其吸收的速度和程度。格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄：尿内所含未起变化的成分不到1%。血浆内检测不到有效的代谢产物。格列齐特的清除半衰期为12～20h。分布容积大约为30L。老年患者的药动学参数没有明显的变化。每日1次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24h。
【用法用量】
（1）普通制剂：口服开始用量40～80mg，每日1～2次，以后根据血糖水平调整至每日80～240mg，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服维持量。老年患者酌减。
（2）缓释制剂：口服，仅用于成年人。每日剂量为1～4片，即每日仅服1次，如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗2周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。
用格列齐特缓释片代替格列齐特80mg：格列齐特80mg一片相当于格列齐特缓释片一片。替代时，必须提供血糖监测。用格列齐特缓释片代替其他口服降血糖药物：格列齐特缓释片可代替其他口服治疗糖尿病药物治疗。在这种情况下，必须考虑先前所用降血糖药物的剂量和半衰期。
【给药说明】
（1）如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。
（2）餐前服用效果较好。为减少胃肠反应，也可于进餐时服药。
【不良反应】
（1）低血糖：如同其他磺脲类药物，尤其在进餐间隔时间不规则，或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。低血糖可有如下症状：头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，嗜睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，轻瘫，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，嗜睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。
（2）肾上腺素能反调节症状：出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、心绞痛及心律失常。这些症状通常在摄入糖类后消失。然而，人造糖类替代品无效。应用其他磺脲类药物显示，尽管开始时治疗有效，低血糖仍可复发。对于长期严重低血糖病例，即使因吸收了糖而暂时得到控制，仍然可能需要立即药物治疗，甚至需要住院治疗。
（3）胃肠道功能障碍：例如腹痛，恶心，呕吐，消化不良，腹泻，便秘，罕见肝酶水平增高，肝功能不全（胆汁郁积和黄疸），甚至出现肝炎，中断治疗后，症状消退。仅有少数病例出现危及生命的肝功能衰竭。通常这些症状于中断治疗后一般都会消失。
（4）视力障碍：暂时性视力障碍，可能因为开始治疗时的血糖水平变化。
【禁忌证】 已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其他磺脲类、磺胺类药物过敏；1型糖尿病；糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒；严重肾或肝功能不全：对这些病例建议应用胰岛素；应用咪康唑治疗者；哺乳期。
【注意事项】 2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷时，应改用胰岛素治疗；不适用于1型糖尿病患者；与抗凝药合用时，应定期做凝血检查；本品剂量过大、进食过少或剧烈运动时，应注意防止低血糖反应；应在医师指导下服用。必须定期检查患者血糖、尿糖。
低血糖：此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者，因为延迟进餐，食物不足或低糖类饮食，可使低血糖危险增加，所以定时摄食糖类很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物的患者。低血糖可发生于应用磺脲类药物后。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择患者及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。下列因素将促进低血糖的发生。
（1）患者拒绝合作或无能力合作（特别是老年人）。
（2）营养不良，不按时进餐，忘记进餐，禁食或改变食物。
（3）运动和摄取糖类二者间不平衡。
（4）肾功能不全。
（5）严重肝功能不全。
（6）格列齐特缓释片服用过量。
（7）某些内分泌疾病：甲状腺功能低减；垂体和肾上腺功能不全。
（8）与某些其他的药物合并应用。
（9）肾与肝功能不全：肝功能不全或严重肾功能不全患者，格列齐特的药动学和（或）药效学可能发生改变。这些患者低血糖可能持续时间长，应进行适当的处理。
（10）需向患者说明的资料：应向患者和其家属解释清楚低血糖的危险性，包括症状、治疗以及引起低血糖的原因。并告诉患者遵守饮食治疗，按时运动及监测血糖水平的重要性。
（11）血糖不平衡：患者有下列任何情况，口服治疗糖尿病药物，可使血糖浓度受到影响：发热、外伤、感染、外科手术。某些情况可能需要应用胰岛素。所有口服降糖药，包括格列齐特，长期应用时，许多患者药效都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展，或者是由于对治疗的反应减低，这种现象称为继发性失效，应与原发性失效区分，后者指该药物指定为对某一患者作为非常前期治疗而证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。
（12）实验室检查：糖化血红蛋白水平（或空腹血糖水平）是评估降糖疗效较好的指标。自我监测血糖是非常有效的。
（13）对驾驶及操作机器的影响：在驾驶和（或）操作机器时患者应警惕低血糖症状，特别是在开始治疗时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验和临床观察证明磺脲类降血糖药可致畸，而且由乳汁排出，故孕妇及乳母不宜使用。
【老年患者用药】 用药量适当减少。
【药物相互作用】
（1）以下药品可能会增加低血糖的危险，禁止联合应用：咪康唑（全身途径，口服凝胶）：增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
（2）不推荐联合应用①保泰松（全身途径）：增加磺脲类药物的降糖效应（取代它们与血浆蛋白的结合或减少它们的排出）。最好使用一种不同的解热镇痛药，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性：在与解热镇痛药一同使用时，有必要在解热镇痛药治疗期间和治疗后调整药物剂量。②乙醇：增加低血糖反应（通过抑制代偿性反应），同时具有低血糖昏迷发作的潜在的危险。避免乙醇或含有乙醇的药物。
（3）联合应用需谨慎：降血糖效应可能增强，低血糖可能发生在与以下药物合用时的一些情况下：其他降血糖药物（胰岛素，阿卡波糖，双胍类），β受体阻滞药，氟康唑，血管紧张素转换酶抑制药（卡托普利，依那普利），H2－受体拮抗药，MAOIs，磺胺类，非甾体抗炎药。
（4）以下药品可能引起血糖水平提高，建议不要联合应用①达那唑：致糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物，需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖的重要性。在使用和停止达那唑治疗时需要调整糖尿病治疗药物剂量。②氯丙嗪（抗精神病药）：使用大剂量氯丙嗪治疗（每日氯丙嗪剂量＞100mg）会增加血糖水平（降低胰岛素的释放）。在使用抗精神病药治疗时和停药后需调整糖尿病治疗药物剂量。③糖皮质激素（全身途径和局部途径：关节内部、皮肤和直肠制剂）和替可克肽（促皮质类激素）：由可能的酮症而使血糖水平升高（由肾上腺皮质激素引起的对糖类耐受性降低）。需要告之患者并强调自我监测血糖的重要性。在使用肾上腺皮质激素治疗时和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。④利托君，沙丁胺醇三丁喘宁：（静脉注射）由于β2受体激动药作用，提高血糖水平。
（5）合并用药应考虑的其他问题：抗凝药（华法林）一般应用中，磺脲类可能导致潜在的抗凝性。可能必须考虑调整抗凝药的剂量。
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