普罗布考（）

【药理作用】　本品为血脂调节药并具有抗动脉粥样硬化作用。其降脂作用是通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低，还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，使血高密度脂蛋白胆固醇减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。本品对血三酰甘油的影响小。本品有显著的抗氧化作用，能抑制泡沫细胞的形成，延缓动脉粥样硬化斑块的形成，消退已形成的动脉粥样硬化斑块。

【药动学】　本品经胃肠道吸收有限且不规则，如与食物同服可使其吸收达最大。一次口服本品后18h达血药浓度峰值，t1/2为52～60h。每天服本品，血药浓度逐渐增高，3～4个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的84%从粪便排出，1%～2%从尿中排出，粪便中以原形为主，尿中以代谢产物为主。

【适应证】　用于治疗高胆固醇血症。

【用法用量】　成人常用量每次0．5g，每日2次。

【给药说明】　早、晚餐时服用。

【不良反应】　本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为10%，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。其他少见的反应有：头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。有报道发生过血管神经性水肿的变态反应。罕见的严重的不良反应有心电图Q－T间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

【禁忌证】

（1）对普罗布考过敏者禁用。

（2）用于本品可引起心电图Q－T间期延长和严重室性心律失常，故在下列情况忌用：①近期心肌损害，如新近心肌梗死者；②严重室性心律失常，如心动过缓者；③有心源性晕厥或有不明原因晕厥者；④有Q－T间期延长者；⑤正在反应延长Q－T间期的药物；⑥血钾或血镁过低者。

【注意事项】

（1）服用本品对诊断有干扰：可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。

（2）服用本品期间应定期检查心电图Q－T间期。

（3）服用三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物的患者服用本品发生心律失常的危险性大。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　本品在妊娠期的安全性未知，是否排泌进入乳汁尚不清楚，故不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。

【儿童用药】　本品在儿童的安全性未知，故不宜应用。

【老年患者用药】　肾功能减退时本品剂量应减少。本品用于65岁以上老年人，其降胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果较年轻患者更为显著。

【药物相互作用】

（1）本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、Ⅰ类及Ⅲ类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生的危险性增加。

（2）本品能加强香豆素类药物的抗凝血作用。

（3）本品能加强降糖药的作用。

（4）本品与环孢素合用时，与单独服用环孢素相比，可明显降低后者的血药浓度。