考来烯胺（）

【药理作用】　能明显降低血浆TC和LDL－C浓度，轻度增高HDL浓度。本类药物口服不被消化道吸收，在肠道与胆汁酸形成络合物随粪排出，故能阻断胆汁酸的重吸收。由于肝中胆汁酸减少，使胆固醇向胆汁酸转化的限速酶——7－α羟化酶更多地处于激活状态，肝中胆固醇向胆汁酸转化加强。胆汁酸也是肠道吸收胆固醇所必需，树脂与胆汁酸络合，也影响胆固醇吸收。以上作用使肝中胆固醇水平下降，肝脏产生代偿性改变。一是肝细胞表面LDL受体数量增加，促进血浆中LDL向肝中转移，导致血浆LDL－C和TC浓度下降。另一改变是羟甲基戊二酰辅酶A（HMGCoA）还原酶（肝脏合成胆固醇限速酶）活性增加，使肝脏胆固醇合成增多。因此，本类药物与HMG－CoA还原酶抑制药合用，降脂作用增强。

【药动学】　本品不从胃肠道吸收。用药后1～2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分患者在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1～3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2～4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1～2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

【适应证】　用于Ⅱa型高脂血症，4～7d生效，2周内达最大效应，使血浆LDL、胆固醇浓度明显降低。对纯合子家族性高脂血症，因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能，本类药物无效。

【用法用量】　常用量口服12～24g/d，单次或分3～4次服；6岁以上儿童每日240mg/kg，分次服；可拌加于调味汁中口服。

【给药说明】　长期应用应补充维生素A、维生素D、维生素K及叶酸、钙盐。

【不良反应】　常致恶心、腹胀、便秘等。长期应用，可引起脂溶性维生素缺乏。考来烯胺因以氯化物形式应用，可引起高氯性酸血症。也可妨碍噻嗪类、香豆素类、洋地黄类药物吸收，它们应在本类药用前1h或用后4h服用。胆汁酸结合树脂类药物能与其他药物发生严重的相互作用，因为它通常是强碱性物质，而使用的药物如卡托普利却具有酸性，二者合用会发生中和反应，影响后者吸收，而硝酸甘油则在碱性条件下不稳定会迅速水解，发生反应，可能生成烯类化合物或相应的酸或醛，因此胆汁酸树脂类药物是不能够和卡托普利及硝酸甘油合用的．

【禁忌证】

（1）对考来烯胺过敏的患者禁用。

（2）胆道完全闭塞的患者禁用。

【注意事项】

（1）便秘患者慎用。

（2）合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者，服用本品同时应对上述疾病进行治疗。

（3）长期服用应注意出血倾向；年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。

（4）本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。

（5）对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿产生不良作用。

（6）对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收，对乳儿产生不利影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】　本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究，本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿和乳儿产生不利影响。

【儿童用药】　由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式，因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒，特别是对儿童。有报道患高氯血症的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降，建议在治疗期间补充叶酸。

【老年人用药】　老年患者用药的特殊性目前无研究报道。

【药物的相互作用】　考来烯胺可延缓或降低其他与之同服的药物的吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其他生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用的发生，可在本品服用前1h或服用后4～6h再服用其他药物。