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尼群地平()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品引起周身血管,包括冠状动脉、肾小动脉,使之扩张,产生降压作用。 本品口服吸收良好,达90%以上。口服后30min收缩开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h,本品口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。上述反应多为血管扩张的结果,在降压时可有反射性心动过速,由此诱发心绞痛。多数不良反应轻微,不影响治疗。

【适应证】 用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药合用。

【药理作用】 本品抑制血管平滑肌的跨膜钙离子内流,也抑制心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强。本品引起周身血管,包括冠状动脉、肾小动脉,使之扩张,产生降压作用。

【药动学】 本品口服吸收良好,达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30min收缩开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h,本品口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t1/2为2h。在肝内代谢,70%经肾排泄,8%随粪便排出。

【用法用量】 成人常用量口服。开始每次10mg,每日1次,以后可随反应调整为10~20mg,每日2次。

【给药说明】 在肾功能不全时本品降压有效,剂量可按常用量或略减小。

不良反应

(1)较少见的反应有:头痛脸红。

(2)少见的反应有:头晕、恶心、低血压、心绞痛发作。

(3)本品降压后可能出现反射性心动过速。

上述反应多为血管扩张的结果,在降压时可有反射性心动过速,由此诱发心绞痛。多数不良反应轻微,不影响治疗。

【禁忌证】

(1)对本品有变态反应者。

(2)严重主动脉瓣狭窄。

【慎用】 下列情况慎用本品:①肝功能不全,此时本品血药浓度可增高;②肾功能不全 .但此时对本品药动学影响小。

【注意事项】

(1)本品在孕妇中应用的研究尚不充分,已有的临床应用尚未发生问题,但应注意不良反应。

(2)在老年人应用血药浓度较高,但半衰期未延长,故宜适当减小剂量。

(3)在用本品时血碱性磷酸酶可能在少数病例增高。

(4)服用本品期间须定期测量血压、做心电图

【药物相互作用】

(1)与其他降压药如β受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药合用可加强降压作用。

(2)与β受体阻滞药合用可减轻本品降压后发生的心动过速。

(3)本品与地高辛同用,地高辛血药浓度可能增高。

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