【适应证】 用于治疗高血压。
【药理作用】 本品为选择性β1受体阻滞药，其与β1受体的亲和力比β2受体大11～34倍，无内源性拟交感作用，膜稳定作用弱。本品降低血压，其作用机制可能有：阻滞心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺素释放。本品使心肌收缩力减低、心率减慢，心肌氧耗减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。
【药动学】 口服本品吸收迅速完全，生物利用度＞90%，首次通过作用＜10%。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含水量最高。体内半衰期长，t1/2为10h。体内的药物50%由肝代谢，50%由肾排泄。
【用法用量】
（1）成人常用量：口服，每日1次，起始剂量2．5mg，按需要调整，最多不超过每日10mg。
（2）治疗慢性心力衰竭：起始1．25mg，每日1次，以后视耐受情况，每2周后递增剂量1．25mg，即调整为每日2．5mg、3．25mg、5mg、6．25mg、7．5mg、8．75mg，每日1次，以能达到的最大耐受量作为维持剂量，最多不超过10mg，每日1次。
【不良反应】 类似其他β受体阻滞药。
（1）少见有乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等。
（2）罕见有腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过速、心传导阻滞、肌无力、肌痛性痉挛等。
【禁忌证】
（1）急性心力衰竭、休克、低血压、心动过缓、房室传导阻滞、病窦综合征、支气管哮喘患者忌用本品。
（2）对本品过敏者。
（3）孕妇、哺乳妇女。
（4）儿童。
【慎用】
（1）血糖波动较大和有酸中毒的糖尿患者慎用本品。
（2）肺、肝、肾功能不良者慎用本品。
（3）周围循环障碍者如有间歇性跛行或雷诺现象者慎用本品。
【注意事项】
（1）对嗜铬细胞瘤患者，单用本品可致血压骤升，故应同时给α受体阻滞药。
（2）较长期应用本品者应定期监测心功能（心率、血压、心电图、胸片）、肝肾功能，如有心动过缓或低血压，减剂量或停药。
（3）拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量。
（4）过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或起搏；发生心力衰竭或低血压时给强心药、补液或升压药，发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
【药物相互作用】
（1）本品与利血平、甲基多巴、可乐定同用可减慢心率。
（2）本品与硝苯地平同用时使降压作用增强。
（3）本品与维拉帕米或地尔硫同用时心脏抑制作用增强。
4．兼有α、β受体阻滞作用
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