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比索洛尔()

时间:2022-03-26 理论教育 版权反馈
【摘要】:本品降低血压,其作用机制可能有:阻滞心脏β受体而减低心排血量;抑制肾素释放而减低肾素血浓度;阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元;减少去甲肾上腺素释放。体内的药物50%由肝代谢,50%由肾排泄。较长期应用本品者应定期监测心功能、肝肾功能,如有心动过缓或低血压,减剂量或停药。过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或起搏;发生心力衰竭或低血压时给强心药、补液或升压药,发生支气管痉挛时给β2受体激动药。

【适应证】 用于治疗高血压

【药理作用】 本品为选择性β1受体阻滞药,其与β1受体的亲和力比β2受体大11~34倍,无内源性拟交感作用,膜稳定作用弱。本品降低血压,其作用机制可能有:阻滞心脏β受体而减低心排血量;抑制肾素释放而减低肾素血浓度;阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元;减少去甲肾上腺素释放。本品使心肌收缩力减低、心率减慢,心肌氧耗减少,有利于治疗心绞痛和心肌缺血。

【药动学】 口服本品吸收迅速完全,生物利用度>90%,首次通过作用<10%。吸收后进入组织,以肺、肾、肝内含水量最高。体内半衰期长,t1/2为10h。体内的药物50%由肝代谢,50%由肾排泄。

【用法用量】

(1)成人常用量:口服,每日1次,起始剂量2.5mg,按需要调整,最多不超过每日10mg。

(2)治疗慢性心力衰竭:起始1.25mg,每日1次,以后视耐受情况,每2周后递增剂量1.25mg,即调整为每日2.5mg、3.25mg、5mg、6.25mg、7.5mg、8.75mg,每日1次,以能达到的最大耐受量作为维持剂量,最多不超过10mg,每日1次。

不良反应】 类似其他β受体阻滞药。

(1)少见有乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等。

(2)罕见有腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过速、心传导阻滞、肌无力、肌痛性痉挛等。

【禁忌证】

(1)急性心力衰竭、休克、低血压、心动过缓、房室传导阻滞、病窦综合征、支气管哮喘患者忌用本品。

(2)对本品过敏者。

(3)孕妇哺乳妇女。

(4)儿童。

【慎用】

(1)血糖波动较大和有酸中毒的糖尿患者慎用本品。

(2)肺、肝、肾功能不良者慎用本品。

(3)周围循环障碍者如有间歇性跛行或雷诺现象者慎用本品。

【注意事项】

(1)对嗜铬细胞瘤患者,单用本品可致血压骤升,故应同时给α受体阻滞药。

(2)较长期应用本品者应定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,如有心动过缓或低血压,减剂量或停药。

(3)拟撤用本品时不宜突然停药而须逐步减量。

(4)过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品、异丙肾上腺素或起搏;发生心力衰竭或低血压时给强心药、补液或升压药,发生支气管痉挛时给β2受体激动药。

【药物相互作用】

(1)本品与利血平、甲基多巴、可乐定同用可减慢心率。

(2)本品与硝苯地平同用时使降压作用增强。

(3)本品与维拉帕米或地尔硫同用时心脏抑制作用增强。

4.兼有α、β受体阻滞作用

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