【摘要】：可用作第一线药物代替垂体、肾上腺切除术和激素药物等副作用较大的常规内分泌疗法。除了治疗库欣综合征外，还用于治疗前列腺癌、子宫癌等。服用本品时应补充氢化可的松，开始每日100mg。偶见骨髓抑制和甲状腺功能减退；用药期间应经常监测血象和血浆电解质水平。由于神经垂体和促皮质素能对抗本品的肾上腺抑制作用，故在使用本品时，常合用氢化可的松来阻滞促皮质素的此种效应，但一旦出现库欣综合征征兆，应减少皮质激素的剂量。
【别名】氨基导眠能、氨苯哌啶酮。【作用与特点】本品是格鲁米特的衍生物，是一种内分泌治疗新药。可用作第一线药物代替垂体、肾上腺切除术和激素药物等副作用较大的常规内分泌疗法。近年来开始用于治疗乳腺癌。由于绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮，在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而成。本品是一种强有力的芳香化酶抑制药，能阻断芳香化反应95%～98%。同时，本品还通过阻滞胆固醇转化为孕烯醇酮而抑制肾上腺皮质激素的合成。与乳腺密切相关的雌激素生成受到抑制，从而导致肿瘤的转化和缩小。口服易吸收，1.5h左右达血药浓度高峰，t1/2为12.5h。【适应证】本品适用于绝经或卵巢切除后病情较重或转移的乳腺癌，特别是对雌激素敏感和需要施行肾上腺、垂体切除的患者。除了治疗库欣综合征外，还用于治疗前列腺癌、子宫癌等。【用法与用量】口服：初剂量每次250mg，每日2次，共2周。如无严重副作用，剂量增加到每次250mg，每日3～4次，最大日剂量为1g。服用本品时应补充氢化可的松，开始每日100mg（睡前60mg，早晨和傍晚各20mg）。【不良反应与注意事项】常见的有嗜睡、乏力、头晕和运动失调等。这些不良反应与剂量有关。一般在4～6周后可完全消失。其他不良反应有皮疹、恶心、呕吐、厌食或腹泻等。偶见骨髓抑制和甲状腺功能减退；用药期间应经常监测血象和血浆电解质水平。由于神经垂体和促皮质素能对抗本品的肾上腺抑制作用，故在使用本品时，常合用氢化可的松来阻滞促皮质素的此种效应，但一旦出现库欣综合征征兆，应减少皮质激素的剂量。【制剂与规格】片剂：25mg。【医保类型及剂型】甲类：口服常释剂。
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