紫杉醇（）

【别名】安泰素。【作用与特点】紫杉醇为抗微管类抗肿瘤药物，即使在正常微管装配需要的介质（如鸟苷三磷酸）缺失的情况下，通过增强小管，纺锤体微管蛋白亚单位的聚合而促进微管的装配，导致形成稳定的无功能微管。尽管明确的药物作用机制尚不完全清楚，本品破坏微管系统中的动态平衡，使细胞有丝分裂停止于细胞周期的G2晚期和M期，从而抑制细胞复制是肯定的。本品在体内广泛分布，t1/2为3.0～52.7h。血清蛋白结合率为89%。肝脏为本品的主要代谢部位。【适应证】常规治疗失败后的转移性卵巢癌和转移性乳腺癌。【用法与用量】所有患者在接受本品治疗之前都应预防用药以防止发生严重的过敏反应。每1个疗程前患者需预防用药如下：地塞米松20mg，本品输注开始前12h和6h口服；苯海拉明50mg或异丙嗪25～50mg，本品输注开始前30min口服；西咪替丁300mg，本品输注开始前30min口服；或雷尼替丁50mg，本品开始输注15min口服；紫杉醇单独用于治疗转移性卵巢癌或转移性乳腺癌，建议剂量为175mg/m2，静脉输注3h。若患者耐受，可每3周重复注射；只有当中性粒细胞计数不低于1.5×109/L（1500个/mm3）以及血小板计数不低于100×109/L（100000个/mm3）时才可继续进行紫杉醇的疗程。本品浓缩注射液静脉输注前必须用5%葡萄糖液稀释。其最终浓度应为0.3～1.2mg/ml。本品浓缩液最终稀释后，缓慢旋转瓶子以使紫杉醇分散，不要摇动。【不良反应与注意事项】过敏反应：严重的过敏反应，通常出现在输注开始后头1h，症状有呼吸困难、低血压和胸痛。其他轻微的过敏症状有潮红、皮疹等；血液学：骨髓抑制是限制本品剂量的主要原因，常见剂量依赖性中性粒细胞减少，24h输注较3h输注更为严重。部分患者并发感染；神经系统：有剂量依赖性周围神经病变，通常表现为轻度麻木；心血管系统：输注本品时会有低血压和心动过缓，或心律失常和房室传导阻滞；肝脏：肝功正常的患者接受本品治疗后，胆红素，碱性磷酸酶，天冬氨酸转氨酶及丙氨酸转氨酶活性升高，除丙氨酸转氨酶外，均为剂量依赖性活性升高；胃肠道：出现中度的胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹泻和黏膜炎。极少数出现肠穿孔，因此服用本品的患者出现腹痛时应排除肠穿孔；其他有肌肉、关节痛、脱发，注射部位静脉炎等。【制剂与规格】浓缩注射液：6mg/1ml×5ml，25ml。【医保类型及剂型】乙类：注射剂。