白三烯受体拮抗药

变态反应中除组胺外，白三烯也起着极其重要的作用。组胺与白三烯的不同点在于：前者是预先以结合形式储存在肥大细胞颗粒内；后者是通过肥大细胞激活后再合成。许多变态反应与白三烯有关，如过敏性鼻炎的鼻塞症状；非甾体抗炎药诱发的阿司匹林哮喘、过敏性哮喘及运动性哮喘中的支气管痉挛等。通过抑制5-脂氧合酶和拮抗半胱氨酰白三烯受体两条途径达到拮抗白三烯的作用。白三烯受体拮抗药主要用于防治成人和12岁以上儿童支气管哮喘、过敏性鼻炎。可见头痛及胃肠道等不良反应。

366.孟鲁司特钠　Montelukast Sodium

【药理作用】　本品为选择性白三烯受体拮抗药，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。

【用途】　适用于支气管哮喘的预防和长期治疗。也可用于治疗阿司匹林哮喘，预防运动性哮喘。

【制剂及规格】　片剂，10mg，50mg。咀嚼片，5mg，4mg。包衣片，10mg。

【用法及用量】　15岁及15岁以上成人，每次10mg，每日1次，睡前服用。6～14岁儿童患者，每次5mg，每日1次，睡前服用。2～5岁儿童患者，每次4mg，每日1次，睡前服用。

【不良反应】　一般耐受性良好，不良反应轻微，无须治疗。常见腹痛和头痛。曾有超敏反应（包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润）、夜梦异常、嗜睡、激惹、烦躁不安、失眠、恶心、呕吐、消化不良、腹泻和肌肉痉挛性肌痛。

【注意事项】　①对本品过敏者禁用；②妊娠、哺乳期妇女慎用；③用本品可逐渐减少合并使用的吸入皮质类因醇剂量，但不应用本品突然取代吸入或口服皮质类固醇；④本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定，因此不应用于治疗急性哮喘发作。