阿片受体激动药

（一）吗啡（morphine）

【剂型】　注射液：5mg、10mg；片剂：5mg、10mg；酊剂：阿片酊含吗啡约1%。

【作用】　具有镇痛、镇静、呼吸抑制、平滑肌兴奋等作用。

【适应证】　用于缓解严重创伤、手术后、烧伤等引起的急性锐痛；心肌梗死而血压尚正常的心绞痛及晚期癌症疼痛；心源性哮喘；麻醉前给药。

【禁忌证】　婴儿、哺乳期妇女和临产妇女禁用；肺源性心脏病、支气管哮喘、颅内高压、颅脑损伤者禁用。肝功能减退者忌用，严重肝功能不全者禁用。对未查明原因的疼痛忌用本品，以免掩盖症状，贻误诊治。

【用法】　皮下注射：每次5～10mg，每日1～3次。极量：每次20mg，每日60mg。口服：每次30mg，每日100mg。用于腹泻时口服阿片酊剂，每次0．3～1ml，每日3次，极量每次2ml，每日6ml。

【不良反应】　连用1周可成瘾。一旦停药可产生严重的戒断症状，治疗量即可出现头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘及排尿困难等副作用。使用过量可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、发绀及血压下降，严重者死于呼吸麻痹，可采用人工呼吸、吸氧和静注纳洛酮、烯丙吗啡或尼可刹米等措施抢救，但不可吸纯氧以免引起呼吸的进一步抑制。

（二）吗啡控释片（morphine hydrochloride modified release tablets，美施康啶，美菲康，路泰）

【剂型】　薄膜衣片：30mg。

【作用】　同吗啡。但本品血药浓度达峰时间较长，峰浓度较低。血药浓度平稳，波动小。

【适应证】　主要用于晚期癌症疼痛，需使用吗啡，且须长期用药者。

【禁忌证】　同吗啡。

【用法】　每隔12h服用1次，用量可根据疼痛的程度和过去使用止痛药的剂量而定，通常开始时每12h服1片。

【不良反应】　主要副作用有便秘，可先给予轻泻药或大便软化剂。

（三）哌替啶（pethidine，度冷丁，唛啶，地美露）

【剂型】　片剂：25mg、50mg；注射液：50mg、100mg。

【作用】　本品与吗啡相似，镇痛作用相当于吗啡的1/10～1/8，作用持续2～4h。镇静、呼吸抑制作用较吗啡轻，胆道、支气管平滑肌的张力增加作用也较吗啡弱，成瘾性虽较吗啡小，但连续使用也易成瘾。

【适应证】　各种剧痛，如创伤、烧伤、手术后疼痛、内脏绞痛、癌症晚期、分娩痛等；也可作为吗啡的替代品用于心源性哮喘；麻醉前给药，可消除病人的紧张感，减少麻醉药用量和缩短诱导期。

【禁忌证】　胎儿娩出前2～4h的产妇禁用。颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺部疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全者禁用。婴幼儿慎用。

【用法】　口服，每次50～100mg，极量：每次150mg，每日600mg。皮下注射或肌注：每次25～100mg，极量：每次150mg，每日600mg。两次用药间隔不得短于4h。

【不良反应】　连续使用也易成瘾。副作用有眩晕、头痛、口干、出汗、恶心、呕吐、心动过速及体位性低血压等。过量中毒可致瞳孔散大、心动过速、惊厥、血压下降、呼吸抑制、昏迷等，可用纳洛酮拮抗呼吸抑制，用地西泮或苯巴比妥钠对抗惊厥。与氯丙嗪、异丙嗪配伍用于人工冬眠，能使本品的镇痛、镇静作用增强，减少用量。与异丙嗪多次合用可致呼吸抑制、引起休克等不良反应。

（四）阿法罗定（alphaprodine，安那度，安依痛）

【剂型】　注射液：10mg、20mg、40mg。

【作用】　本品为阿片受体激动药。镇痛作用出现快，持续时间短，镇痛作用不及哌替啶，呼吸抑制作用较轻微，可通过胎盘，故分娩时禁用。

【适应证】　用于短时间的止痛，如小手术时及手术后的止痛；也可于阿托品合用以解除胃肠道、泌尿道等内脏平滑肌的痉挛性疼痛。

【禁忌证】　由于可引起胎儿窒息，因此分娩时禁用。

【用法】　皮下注射：每次10～20mg，每日20～40mg；静注：每次10～20mg，极量：每次30mg，每日60mg。

【不良反应】　成瘾性很轻微，但久用仍可成瘾；副作用有眩晕、无力、出汗等。

（五）美沙酮（methadone，美散痛，阿米酮，非那酮）

【剂型】　片剂：2．5mg、10mg；注射液：5mg。

【作用】　本品为阿片受体激动药。服药后5～30min起效，作用可维持达4～6h。镇痛效力与吗啡相等或略强，耐受性和成瘾性较吗啡出现慢且轻。

【适应证】　创伤性、外科手术后及晚期癌症等原因引起的剧痛。

【禁忌证】　产前不宜用，以免对胎儿产生呼吸抑制。幼儿及呼吸功能不全者禁用。

【用法】　口服，成人每次5～10mg，每日10～15mg。儿童每日0．7mg/kg，分4～6次服。极量：每次10mg，每日20mg。皮下或肌内注射每次2．5～5mg，每日10～15mg，极量：每次10mg，每日20mg。

【不良反应】　有头痛、眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，但较轻。少数病例用量过大时引起失明，下肢瘫痪。

（六）芬太尼（fentanyl）

【剂型】　注射液：0．1mg。

【作用】　属强效麻醉性镇痛药，其药理作用与吗啡类似。镇痛作用为吗啡的80倍，且副作用小，起效快，维持时间短，静脉注射后1min即起效，4min达高峰，镇痛作用可维持17～30min，主要由肝代谢。

【适应证】　适用于各种剧烈疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛，也用于防止或减轻手术后出现的谵妄；用于大面积换药和进行小手术。

【禁忌证】　支气管哮喘、重症肌无力、呼吸抑制者禁用。2岁以下儿童禁用。孕妇及心律失常者慎用。

【用法】　镇痛：肌注0．05～0．1mg，必要时可于1～2h后重复给药。神经安定镇痛术：与氟哌啶醇制成每10ml内含芬太尼0．2mg，氟哌啶醇10mg的溶液，小量分次（每次2ml）静脉注射，本品用量0．2～0．4mg，总用药量不宜超过0．7～0．8mg。

【不良反应】　静脉注射可能引起胸壁肌肉强直，可加用肌肉松弛药拮抗。静注过快或剂量过大可出现呼吸抑制，应注意。偶见恶心、呕吐、视物模糊、发痒等反应，可自行缓解。

（七）喷他佐辛（pentazocine，戊唑星，镇痛新）

【剂型】　片剂：25mg、50mg；注射液：15mg、30mg。

【作用】　本品为阿片受体激动药和弱拮抗药，具有双相作用。镇痛作用约为吗啡的1/3，呼吸抑制作用约为吗啡1/2。对胃肠道平滑肌的作用与吗啡近似，但对胆道括约肌作用较弱。

【适应证】　各种慢性剧痛。

【用法】　口服每次25～50mg，必要时每次3～4h。静脉、皮下或肌内注射：每次30mg。

【不良反应】　本品成瘾性极小，但也有成瘾的病例报道。大剂量可引起血压上升、心率加快。副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗等。可促使吗啡成瘾者产生戒断症状，可减弱吗啡的镇痛作用。

（八）二氢埃托啡（dihydroetorphine，二氢片，创伤止痛片）

【剂型】　舌下含片20μg、40μg。

【作用】　我国研制成功的高效镇痛药，为阿片受体的纯激动药。产生镇痛作用的剂量较吗啡小1000倍，较哌替啶小5000倍，且与吗啡和哌替啶无交叉耐药反应。作用快但持续时间短暂，为2～4h，与速可眠或安定等合用可延长有效时间达6h以上。

【适应证】　创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹症及晚期癌症疼痛等剧痛。不用于较轻的疼痛。

【禁忌证】　脑外伤神志不清者、肺功能不全者禁用，肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。非剧烈疼痛，如牙痛、头痛、风湿痛等不宜使用。

【用法】　舌下含化，通常每次20～40μg，隔3～4h可重复给予，每次最多不超过60μg，每日不超过180μg，连续使用不超过1周。晚期癌症病人长期使用本品产生耐药性，可将剂量增至每次100μg，400μg/d。

【不良反应】　在非医嘱的超量用药时，可发生呼吸衰竭、昏迷等急性中毒症状，可肌注或静注纳洛酮0．4mg，或烯丙吗啡10mg，同时进行人工呼吸、加压给氧解救。少数病例有头晕、恶心、呕吐、出汗、无力等不良反应。

（九）曲马多（tramadol，盐酸曲马多氟吡汀，曲马朵）

【剂型】　片剂：50mg；胶囊：50mg；注射剂：50mg，100mg；栓剂：100mg；滴剂：100mg/ml（40滴）。

【作用】　本品是合成的非吗啡类中枢性镇痛药，为阿片受体的纯激动药，具有吗啡样的镇痛和镇咳作用，但无成瘾性。

【适应证】　临床上广泛应用于各种原因引起的中度或重度的急、慢性疼痛。

【禁忌证】　禁用于乙醇、安眠药、镇痛药或其他中枢神经系统药物的急性中毒，也禁用于使用单胺氧化酶抑制药的患者。孕妇及哺乳期妇女应慎用，对吗啡类药物过敏者慎用。驾驶员及危险作业者慎用。

【用法】　口服，成人每次50～100mg，每日2～3次，疼痛严重者初次可给100mg，每日总量不超过400mg。肌内注射或静脉注射；每次50～100mg，每日100～200mg，需缓慢注射，或稀释于输液中静滴。肛门给药：每次1枚（100mg），每日2～3次。

【不良反应】　用药后偶见多汗、恶心、呕吐、头晕、口干、疲劳、精神迟钝等不良反应。静脉注射过快可出现面部潮红、出汗及一过性心动过速。