脑细胞活化药

（一）克脑迷（antiradon，抗利痛，溴氨乙异硫脲）

【剂型】　粉针剂：1g。

【作用】　本品在体内能释放出具有活性的巯基（-SH），而改善脑细胞代谢，可使外伤性昏迷的病人迅速苏醒，对中枢抑制药尚有对抗作用。

【适应证】　用于外伤性昏迷、脑外伤后遗症、其他原因引起的昏迷、脑缺氧、一氧化碳中毒、巴比妥类及安定等药物的中毒、放射性损伤等。

【禁忌证】　孕妇、产妇及严重冠心病患者忌用。

【用法】　成人每日1g，溶于5%～10%葡萄糖溶液250～500ml中，以每分钟40滴的速度滴注。对虚脱病人，开始可按100滴/min的速度滴入，连续5min，如病人出现心动过缓、呼吸过快、面部及上半身发红、腹痛时，应将滴速减慢或立即停药。通常1疗程为9～12d，也可持续治疗1个多月。

【不良反应及注意事项】　静脉滴注可引起静脉炎或猩红热样皮疹，间有高热反应，一般停药后可自愈，也可使用可的松类药物减轻或消除副作用。避免药液漏出血管外造成刺激。

（二）甲氯酚酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗尿丁）

【剂型】　片剂：100mg；粉针剂：250mg。

【作用】　本品可促进脑细胞的氧化还原代谢，增加其对糖类的利用，且可调节神经细胞的新陈代谢，使抑制状态下的中枢恢复功能活动，振奋精神。本品作用出现缓慢，反复用药可增强效果。

【适应证】　适用于外伤性昏迷、中毒、动脉硬化或其他疾病所致的意识障碍、新生儿缺氧症、小儿遗尿症等。

【禁忌证】　高血压患者慎用。

【用法】　口服：成人每次100～200mg，每日3次，至少服用1周方可见效；儿童每次100mg，每日3次。静注或静滴：成人每次100～250mg，每日3次，用前用注射用水或5%葡萄糖溶液配成5%～10%的溶液供静注用，也可溶于5%葡萄糖溶液250～500ml中供静脉滴用。小儿每次60～100mg，新生儿可由脐静脉注入。

（三）胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱，尼可灵）

【剂型】　注射剂：100mg、200mg、250mg。

【作用】　本品为核苷的衍生物，能改善脑组织代谢，使脑血流量和耗氧量增加，促进大脑功能的恢复，并有一定的催眠作用。

【适应证】　主要用于急性颅脑外伤、脑手术引起的意识障碍，也可用于脑栓塞、卒中后遗症、脑动脉硬化等所致的偏瘫、意识障碍、智力障碍、情绪不稳等症状的改善，对催眠药、一氧化碳中毒意识恢复也有一定的效果。对颅内出血引起的意识障碍效果不佳。

【禁忌证】　对本品过敏者。

【用法】　静滴：每日200～600mg，加入10%葡萄糖溶液中静滴，5～10d为1个疗程。需间隔10～14d再进行下一个疗程。肌注：每日200～600mg，每日1次。

【不良反应】　偶见恶心、呕吐、头痛、头晕、失眠、发热及一过性低血压等反应。脑内出血急性期，不宜使用大剂量。

（四）细胞色素C（cytochrome C，细胞色素丙）

【剂型】　注射剂：15mg；冻干粉针剂：15mg。

【作用】　本品作用类似辅酶，分子中的Fe3＋在有关酶的作用下，对组织的氧化还原反应有迅速的酶促作用。当组织缺氧时，细胞膜通透性增高。本品即可进入细胞内发挥矫正细胞呼吸和促进物质代谢的作用。

【适应证】　可作为辅助药物用于各种原因引起的组织缺氧的急救，如一氧化碳中毒、催眠药中毒、新生儿窒息、严重休克期缺氧、麻醉及呼吸道疾患引起的呼吸困难所致的缺氧、脑缺氧、心脏疾患引起的心肌缺氧、高山缺氧等。疗效有时不显著。

【禁忌证】　可引起过敏反应，初用前及停药后再用前均须做过敏试验，阳性者禁用。

【用法】　静注或静滴：每次15～30mg，每日1～2次，加于25%葡萄糖溶液20ml中缓慢推注。也可加入5%～10%的葡萄糖溶液或生理盐水中稀释后静滴。冻干粉针剂可先用5%葡萄糖溶液5ml溶解后同法使用。肌注：每次15mg，每日1次，病情较重者每次30mg，每日2次，更严重者可酌情加大剂量。儿童用量酌减。

【不良反应】　注射本品如有热原反应，应考虑制剂的纯度。

（五）士的宁（strychnine，士的年，番木鳖碱）

【剂型】　注射剂：1mg、2mg；片剂：1mg。

【作用】　本品对脊髓有选择性兴奋作用，提高其反射应激性，缩短反射时间，增强骨骼肌紧张度，对大脑皮质也有一定的兴奋作用。

【适应证】　主要用于轻瘫、注射链霉素引起的骨骼肌松弛、弱视症等。

【禁忌证】　高血压、动脉硬化、肝肾功能不全、癫、突眼性甲状腺肿、破伤风患者忌用。吗啡中毒时，因脊髓处于兴奋状态，禁用本品解救。

【用法】　皮下或肌内注射：每次1～2mg，极量5mg。口服：每次1～3mg，每日3次，用于注射链霉素引起的骨骼肌松弛，每次1mg，每日1次。

【不良反应】　本品过量易产生惊厥。且排泄缓慢，易蓄积，因此用药时间不宜太长。中毒表现为先有面颈部肌僵硬、反射亢进，轻刺激引起强烈运动反应，继之出现强直性惊厥、角弓反张，最后因胸、腹、膈肌痉挛而后麻痹，导致呼吸停止而死亡。误服马钱子中毒，即为此表现。本品毒性大，目前已少用。

（六）哌甲酯（methylphenidate，利他林）

【剂型】　片剂：10mg；注射用粉针剂：20mg。

【作用】　本品为中枢神经兴奋药，其精神兴奋作用较为明显，对呼吸中枢也有一定的兴奋作用。口服易吸收，服药后2h血药浓度即可达峰值，作用可持续约4h。

【适应证】　主要用于对抗各种中枢抑制药引起的困倦和昏睡，及各种原因引起的呼吸抑制，也可用于儿童轻微脑功能失调（即儿童多动症）和小儿遗尿症。

【禁忌证】　心律失常、心绞痛、甲状腺中毒及青光眼患者禁用。妊娠早期及6岁以下儿童不宜使用。癫及高血压患者慎用，驾驶员及危险作业者，用药后不宜工作。

【用法】　皮下、肌内或静脉注射：每次10～20mg，每隔30min可重复使用。口服：每次10mg，每日2～3次，饭前30min服用。多用于慢性病人。用于儿童多动症时，可在每日早餐和午餐前服5mg。

【不良反应】　可有兴奋、焦虑、失眠、心悸、食欲不振、心律失常等不良反应。下午不宜用药，以免造成晚上失眠。长期应用可引起精神依赖和成瘾，儿童久用还可影响发育。不得与抗抑郁药及升压药合用。

（七）印防己毒（picrotoxin，苦味毒，印防己毒素）

【剂型】　注射剂：3mg。

【作用】　本品为γ-氨基丁酸（GABA）的拮抗药。已知GABA主要增强神经元胞膜的氯通道，引起神经细胞过度极化而起抑制作用，印防己毒可对抗这种抑制作用，兴奋中脑和延髓。巴比妥类药物中毒时对中脑和延髓都有抑制作用。

【适应证】　巴比妥类药物中毒的抢救。

【用法】　每次肌内或静脉注射1～3mg，每20min 1次，直至中毒病人出现角膜反射或腱反射为止。

【不良反应】　吗啡中毒不要使用本品抢救，因本品与吗啡合用对脊髓的兴奋有协同作用，病人会出现惊厥。

（王景周）