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放线菌素(

时间:2022-03-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:1954年从放线菌属甲提取出放线菌素D。我国的放线菌素D由桂林土壤中分离出的Streptomyces melanochromogenes的发酵液中提出的,开始曾命名为放线菌素K,后证实为放线菌素D。对多种动物肿瘤有抑制作用。②骨髓抑制:可引起血小板和粒细胞明显减少,常在用药后7~14天出现。

分子式C62H86N12O16,分子量1 255.432。简称ACTD,KSM。其他名有更生霉素、放线菌素C、放线菌素K、更新霉素、新福霉素等。1954年从放线菌属甲提取出放线菌素D。我国的放线菌素D由桂林土壤中分离出的Streptomyces melanochromogenes的发酵液中提出的,开始曾命名为放线菌素K(KSM),后证实为放线菌素D。

1.作用机制 本药主要是抑制RNA的合成,作用于mRNA,干扰细胞的转录过程。还能嵌合于DNA双链内,抑制DNA依赖的RNA聚合酶的活力,但不阻断DNA的复制。细胞周期中的各期细胞均对ACTD敏感.尤以G1期的前半段更敏感。对多种动物肿瘤有抑制作用。

2.药物代谢 本药静注后药物迅速从血浆中清除。静注后2分钟内85%药物即自血中消失,10分钟即可在主要器官中出现,肝、肾、颌下腺中浓度较高,难以透过血脑屏障。在体内代谢很少,12%~20%随尿排出,50%~90%经胆道随粪便排出,T1/2=36小时。

3.用法 用于滋养细胞肿瘤化疗,4~6μg/ kg,溶于5%葡萄糖液500 ml中静滴,每日1次,连用6~8天为1个疗程;21天重复。

4.不良反应 主要是胃肠道反应和骨髓抑制。①胃肠道反应:多见于每次剂量超过500μg时,表现为食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻,少数有口腔溃疡。②骨髓抑制:可引起血小板和粒细胞明显减少,常在用药后7~14天出现。③其他:少数患者使用本药后有脱发、皮炎、发热和肝功损害等。

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