紫杉醇（，）

化学名为5β，20-环氧-1，2-α，4，7β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-α-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’R）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]，分子式C47H51NO14，是一种新型抗微管药物。其他名有泰素、紫素、安素泰等。

1.作用机制　紫杉醇是1963年从太平洋西北岸的短叶紫杉树皮中发现的，对许多肿瘤细胞具有细胞毒性作用的天然物质。1971年提取出其中的活性成分紫杉醇，初筛有抗肿瘤作用。1979年美国国立癌症研究所对数千种植物的天然提出物的抗肿瘤活性进行了筛选，发现紫杉醇是其中最具抗肿瘤活性的物质，且具有独特的作用机制。进一步研究表明，紫杉醇的作用机制有别于其他抗微管药物（如秋水仙碱和长春花生物碱），后者主要是促进微管拆卸并导致微管分解。紫杉醇能特异地结合到小管的B位上，导致微管聚合成团块和束状，并使其稳定，这些作用能抑制微管网的正常重组。紫杉醇对G2和M期细胞敏感。体外试验表明，紫杉醇具有显著的放射增敏作用。此外，紫杉醇还可诱导肿瘤坏死因子的α基因表达。

2.药物代谢　与其他抗微管药物相似，紫杉醇能与血浆蛋白广泛结合（≥98%），主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外。经肾清除只占总清除l%～8%，肾功能不全一般不影响紫杉醇的使用。

3.用法　1992年紫杉醇首次被FDA批准用于卵巢癌的化疗，可以经静脉或腹腔给药。静脉给药135～175 mg/m2，溶入5%的葡萄糖或葡萄糖盐水，3小时滴入，每3周1次。腹腔给药，60 mg/m2，每3周1次。为防止患者发生过敏反应，应在用药前12小时给予地塞米松10～20 mg口服，治疗前30分钟给予苯海拉明50 mg肌注，静脉注射西咪替丁300 mg。

4.主要不良反应　①过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率2%，国内报道过敏反应发生率为11%～20%，多数为Ⅰ型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低血压。几乎所有的反应都发生在用药后最初10分钟内，严重反应常发在用紫杉醇后2～3分钟。②骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性白细胞减少，血小板减少较少见。一般在用药后8～10天发生，15～21天恢复。③神经毒性：周围神经病变的发生率为52%，表现为轻度麻木及感觉异常，严重神经症状的发生率约为4%。此外，尚可发生以闪光暗点为特征的视神经障碍。④心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓，后者发生率约29%。ECG异常见于30%病例。⑤关节及肌肉痛：见于55%病例，常出现于用药后的2～3天内，数日内恢复。⑥胃肠道反应：恶心和呕吐、腹泻、黏膜炎的发生率分别为59%、43%和39%，一般为轻度至中度。⑦其他：肝脏毒性；Ⅲ度脱发见于100%的患者；既往照射部位可能有炎症性皮肤反应。