NSAIDs是腰痛的首选药，应用最为广泛，该类药种类较多，必须针对疾患的病变，结合患者的年龄和具体身体状况，选用适宜的药物。
（一）分类和特点
通常从药物的化学结构和药物释放系统（drug delivary system，DDS）两方面对NSAIDs进行分类。
1．根据化学结构分类 从化学结构可将NSAIDs分为酸性和碱性药物两大类，酸性药物占NSAIDs的大部分，一般来说主要作用机制是抑制环氧化酶（COX），阻断在病灶的炎性物质合成增加炎性病变和疼痛的前列腺素，具有较强的抗炎作用，对炎症引起的疼痛镇痛效果明显，用于治疗腰痛和下肢的急、慢性疼痛有效。
酸性药可大致分为羧酸和烯醇酸，羧酸再分为水杨酸、芳香胂酸、丙酸和邻氨基苯甲酸，烯醇酸分为吡唑啉酮和苯并噻嗪类，其中丙酸和芳香胂酸对消炎和镇痛的作用比较均和，现在应用最广泛。邻氨基苯甲酸类的甲芬那酸消炎作用微弱而镇痛作用显著，苯并噻嗪类药物的半衰期长，可获得长时间的作用效果，这些药各具特点，可结合症状选用。
碱性药物缺乏抑制前列腺素合成的作用机制，抗炎作用较弱，但是可以抑制致痛物质缓激肽的游离释放，且具有中枢性的镇痛作用，镇痛效果明显，多应用于急性期的疼痛。一般而言，腰痛大多数是在无菌性炎症基础上的慢性疼痛，因此作为NSAIDs来说，大多将酸性药作为第一选择，使用碱性药的概率较小。
2．根据DDS分类 根据DDS可以选择不同的药物吸收路径和剂型，可提高药物的使用效果。慢性腰痛时NSAIDs使用时间比较长，由此常产生一些药物的并发症。NSAIDs类药主要可经口服、直肠栓剂和静脉3种途径给药，大多数药物需口服。经口服用的NSAIDs类药，以往都在胃内吸收，不良反应较多，现已开发出由肠内吸收的肠溶剂。同样在肠内被吸收，由于药物颗粒溶解时间的不同，可长时间维持血中药物浓度的稳定，避免以往一过性血药浓度过高发生的不良反应，同时尚有延长药物持续作用的缓释药以及无活性或低活性的药物经吸收代谢激活的前体药物。
除了口服剂型外，还有经直肠黏膜吸收的栓剂，其吸收能力优于经胃肠吸收。口服药几乎都从门脉系统经过肝，与此相比栓剂基本不经过肝，而是从大静脉经心脏再输送到组织，吸收率较高，消炎镇痛效果好，对消化系统和肝造成的负担少，不良反应也小。除外，还有其他外用剂型，与口服剂和栓剂不同，这些是更加重视局部作用的经皮吸收剂，软膏类对皮肤刺激较小，而贴剂则使药物持续作用时间长些。
（二）不良反应
根据DDS可以了解使用NSAIDs后发生的不良反应，用药后并发不良反应的平均约为10%。NSAIDs引起的不良反应中以消化系统的障碍最为常见，这是各种NSAIDs的共同问题。据美国FDA统计，使用NSAIDs达3个月以上者，上消化道溃疡、出血及穿孔发生率为1%～2%，如达1年，则发生率为2%～5%。长期应用NSAIDs的患者中，有高达20%的人会发生胃溃疡。由于前列腺素能抑制胃黏膜组胺和五肽胃泌素诱导的胃酸分泌，而NSAIDs通过抑制胃、肠黏膜表面保护剂——前列腺素的生成，产生胃肠毒性反应。轻度时出现胃痛、胃部灼热等，严重时造成消化道溃疡、出血，即使给予肠溶剂型的NSAIDs或非口服用药（直肠、注射用药）也难以避免发生消化道溃疡的危险。
前列腺素可调节肾血流，维持水钠平衡，当肾脏髓质前列腺素合成受到抑制后可使肾血管收缩，肾小球滤过率减低，较多引起水肿。对血液系统，COX－1抑制药抑制前列腺素，也同样抑制血栓素A2的生成，引起抗血小板聚集及使凝聚的血小板解聚作用导致出血。同时尚可造成肝损害和中枢神经障碍、皮疹等各种不良反应。尤其是对于治疗腰痛的老年患者，由于老年人代谢NSAIDs能力下降，药物的达峰时间和半衰期延长，易致血药浓度上升而导致毒性，有时可引起较严重的并发症，应该特别注意。
一般而言，NSAIDs不良反应的程度还是相对轻微，尤其不是长期持续使用的话。用药过程中如有必要可进行血、尿检查，随时停药。停药后如果疼痛等症状仍持续且血、尿检查正常，而且不良反应有所改善的话可以再行使用，但宜更换不同种类的NSAIDs药物或变化给药途径（表16－2）。
表16－2 NSAIDs的副作用
（三）用药原则
NSAIDs药物无耐受性及依赖性，但有“天花板”效应（药物剂量升限效应），即当药物超过常用剂量时治疗作用不再增加但不良反应增加，且这类药物的蛋白结合率为90%～95%，因此应该避免同时使用两种NSAIDs药，尤其是配伍使用经口服用的酸性类药物。如果一种药使用无效，另一种可能仍然有效，可以更换使用，药物的药动学和用药后个体反应是选择药物的原则（表16－3）。减药量时通常按照使用量的1／2～2／ 3减少。为增强NSAIDs的药效和减少不良反应，对严重、局限性的腰痛可以选择不同途径的配伍用药，而且口服药与栓药或膏药、贴剂等配合使用比单一途径给药的疗效要明显。
炎症组织可以表达COX－2，而正常胃肠及肾组织则为COX－1，新一代选择性作用于COX－2的NSAIDs药如塞来昔布得到推广应用，与其他NSAIDs药相比较，COX－2选择性抑制药的胃肠反应可减少约50%，然而心血管的不良反应尚需警惕（表16－4，表16－5）。
表16－3 非甾体类抗炎药的用药剂量
q4h：每4小时1次；q4～6h：每4～6小时1次；q8～12ｈ：每8～12小时1次；q8h：每8小时1次；q12～24ｈ：每12～24小时1次；q24ｈ：每24小时1次
表16-4 NSAIDs对血小板功能的影响
表16－5 NSAIDs的胃、十二指肠毒性
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