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卡托普利(开搏通)

时间:2022-03-13 理论教育 版权反馈
【摘要】:由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿药。1.与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。③孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。

【规格】 每片12.5mg

【药理毒理】

本品为竞争性血管紧张素转化酶抑制药,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。

【药动学】

本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15min起效,1~1.5h达血药峰浓度。持续6~12h。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3h,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,40%~50%以原型排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘

【适应证】

血压;心力衰竭。

【用法用量】

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。

1.成人常用量 ①高血压:口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周增至50mg,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。②心力衰竭:开始一次口服12.5mg,每日2~3次,必要时逐渐增至50mg,每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿药、处于低钠/低血容量、而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg,每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。

2.小儿常用量 降压与治疗心力衰竭均开始按体重0.3mg/kg给予,每日3次,必要时,每隔8~24h增加0.3mg/kg,求得最低有效量。

不良反应

1.较常见的 ①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给予抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性粒细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。

2.较少见的 ①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合征,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。③血管性水肿,见于面部及手脚。④心率快、心律不齐。⑤面部潮红或苍白。

3.少见的 白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30d最显著,停药后持续2周。

禁忌:对本品或其他血管紧张素转化酶抑制药过敏者禁用。

【注意事项】

1.胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1h服药。

2.本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿药合用时尤应注意检查血钾。

3.下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。

4.用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查每月一次。

5.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿药。

6.用本品时蛋白尿若渐增多,应暂停本品或减少用量。

7.用本品时若白细胞计数过低,暂停本品,可以恢复。

8.用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1 000肾上腺素0.3~0.5ml。

【药物相互作用】

1.与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。

2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。

3.与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。

4.与内源性前列腺素合成抑制药如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。

5.与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与β受体阻滞药呈小于相加的作用。

孕妇及哺乳期妇女用药】

①本品能通过胎盘。②本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。③孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。

【儿童用药】

曾有报道本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

【老年人用药】

老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。

【药物过量】

逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成年人还可用血液透析清除。

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