【规格】 每片75mg
【药理毒理】
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制药，选择性地抑制ADP与血小板受体结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb／Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其他激动药诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响，而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第1天起，每天重复给氯吡格雷75mg，抑制ADP诱导血小板聚集，抑制作用在3～7d达到稳态。在稳态，每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%～60%，在治疗中止后一般约在5d内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。
【药动学】
氯吡格雷主要由肝脏代谢。血中主要代谢产物是羧酸盐衍生物，其对血小板聚集也无影响，占血浆中药物相关化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后，血药浓度约在1h后达峰（30mg／L）。在氯吡格雷50～150mg范围内，主要代谢物药动学为线性增长（血浆浓度与剂量成正比）。在很广的浓度范围内，氯吡格雷及其主要代谢物均可在体外与人体的血浆蛋白可逆性结合（分别为98%和94%）。一次和重复给药后，血浆中主要代谢产物的消除半衰期为8h。
【适应证】
氯吡格雷适用于有过近期发作的卒中、心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。该药可减少动脉粥样硬化性事件的发生（如心肌梗死、卒中和血管性死亡）。
【用法用量】
推荐剂量为每天75mg，与或不与食物同服，对于老年患者不需调整剂量。对急性冠脉综合征患者，建议单次负荷量300mg，然后以75mg每日1次连续服药（合用阿司匹林）。
【不良反应】
通过对11 300多例病人的治疗，其中7 000多例接受治疗1年或以上，评价氯吡格雷的安全性。大型临床研究（CAPRIE）中，服用75mg／d氯吡格雷，与服用325mg／d阿司匹林相比耐受良好。不论年龄、性别和种族，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林类似。临床主要的不良反应为出血、白细胞减少、胃肠道反应、皮疹、头晕和感觉异常、肝脏和胆道疾病等。
【禁忌证】
①对药品或本品任一成分过敏。②严重的肝脏损伤。③活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。
【注意事项】
与其他一些抗血小板药同时使用，氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其他病理原因而可能引起出血增多的病人应慎用。病人择期手术，且无需抗血小板治疗，术前1周停止使用氯吡格雷。
氯吡格雷延长出血时间，对于有伤口（特别是在胃肠道和眼内）易出血的病人应慎用。
病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况，手术前和服用其他新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。
由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限，因此这些病人应慎用。
严重肝病的病人可能有出血倾向，这类病人使用本药的经验极有限，应慎用。
由于服用华法林也有出血倾向，所以服用本药时不推荐同时使用华法林。
由于同时服用阿司匹林、非甾体解热镇痛药、肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险，应慎用氯吡格雷，并密切注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是治疗的最初几周和（或）心脏介入治疗、外科手术之后。
对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物（如非甾体解热镇痛药）的病人应慎用。
未见用本药后对驾驶或心理学检测产生影响的报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
大鼠和兔生殖研究表明，氯吡格雷对受精和胎儿无影响。鉴于对孕妇无足够的严格的对照研究，因此怀孕期间不建议服用此药。
对大鼠的研究表明氯吡格雷和（或）其代谢物从乳汁中排泄，但不清楚本药是否从人的乳汁中排泄。
【儿童用药】
本品在儿科使用的安全性、有效性还未明确。
【老年患者用药】
老年人（≥75岁）在血浆中主要代谢物浓度明显高于年轻健康志愿者，但较高的血浆浓度与血小板聚集和出血时间的差异无关，故没有必要对老年人调整剂量。
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