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可被阿托品阻断的受体是

时间:2022-03-12 理论教育 版权反馈
【摘要】:②孕妇及高血压、心脏病、胃食管反流、胃肠道梗阻性疾患、甲状腺功能亢进、溃疡性结肠炎等患者慎用。⑥酊剂浓度用量不可过大,以免发生阿托品化现象。用量过大有类似阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。③有机磷农药中毒引起的毒蕈碱样症状及呼吸中枢衰竭。②心动过速、心脏疾病、胃肠动力低下、胃食物潴留、胃食管反流、溃疡性结肠炎、尿潴留等患者慎用。儿童注射未经稀释的多潘立酮可出现注射部位疼痛。

胃肠动力药包括抑制胃肠动力药和促胃肠动力药两类。

抑制胃肠动力药(解痉药)主要为抗胆碱药物(M受体拮抗药),多为非特异性受体拮抗药,如硫酸阿托品、颠茄、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱。选择性胃肠道钙离子拮抗药如匹维溴胺和奥蒂溴胺,以及曲美布汀也属于这一类。

促胃肠动力药根据作用机制可分为3类:

(1)多巴胺(D)受体拮抗药:甲氧氯普胺可作用于D1和D2受体,并能兴奋5-HT4受体。不良反应限制了在临床的使用。多潘立酮为D2受体的竞争性拮抗药。新型药物如依托必利也属于多巴胺受体拮抗药。

(2)5-HT4受体激动药:此类是为数最多一组促动力药,可分为以下3类。

①苯甲酰胺类:主要通过兴奋肠肌间神经丛的节前和节后神经元的5-HT4受体,并有轻度的拮抗5-HT3和D2受体作用。

②吲哚烷基类:如替加色罗,为高选择性和特异性的5-HT4受体部分激动药。

③苯并咪唑类。

(3)胃动素受体激动药:通过刺激胃动素受体,促进胃蠕动,如红霉素。

116.颠茄Belladonna(片剂为OTC甲类)

(1)药理作用:有效成分为莨菪碱,为抗胆碱能神经药。主要作用阻断M型胆碱能受体,解除消化道平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,兴奋呼吸中枢,改善微循环等,但较弱。

(2)用途:主要用于胃痉挛,胃、十二指肠溃疡,胆绞痛,输尿管结石等引起的腹痛,胃炎及胃痉挛引起的呕吐和腹泻,迷走神经兴奋导致的多汗、流涎、心率慢、头晕、晕厥等。

(3)用法及用量。口服:片剂,一次10~20mg,每日1~3次,极量一次50mg。酊剂:一次0.3~1.0ml,每日3次,极量一次1.5ml。

(4)不良反应:①可见口干、皮肤潮红、干燥、呼吸道分泌物减少、黏痰、腹胀、便秘。②用量大时可引起心悸、视物模糊、头晕等。③中毒量可引起神志不清、谵妄、躁动、幻觉,类似阿托品中毒。应催吐或洗胃,进行解毒治疗。

(5)注意事项:①对本品过敏、青光眼前列腺肥大患者禁用。②孕妇高血压心脏病、胃食管反流、胃肠道梗阻性疾患、甲状腺功能亢进、溃疡性结肠炎等患者慎用。③减弱促动力药如甲氧氯普胺、多潘立酮等的作用。本品与碱性药如碳酸氢钠、碳酸酐酶抑制药如乙酰唑胺等合用时,排泄延迟,疗效和毒性都可加强。④本品与金刚烷胺、美克洛嗪、吩噻嗪类药(氯丙嗪、奋乃静)、阿托品类药、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药等合用时不良反应可加剧。⑤本品与抗酸药、吸附性止泻药等合用时,本品的吸收减少,疗效减弱。⑥酊剂浓度用量不可过大,以免发生阿托品化现象。

(6)制剂及规格。酊剂:500ml(含生物碱0.03%)。片剂:10mg(颠茄浸膏,含生物碱1%)。

117.山莨菪碱(654-2)Anisodamine(片剂为OTC甲类)

(1)药理作用:为抗胆碱能神经药,作用类似阿托品。

(2)用途:用于胃肠道、胆管、胰管、输尿管痉挛引起的绞痛,血管痉挛和栓塞引起的循环障碍,如脑梗死、椎动脉供血不足、血栓闭塞性脉管炎及感染中毒性休克。有机磷中毒的解救作用较阿托品弱。

(3)用法及用量:①治疗腹痛:5~10mg,口服或肌内注射。②治疗循环障碍:10~20mg,静脉小壶推入,每日4~6次;或每日30~40mg,加入500ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。

(4)不良反应:可见口干、皮肤潮红、心率增快、视物模糊、排尿困难。用量过大有类似阿托品样中毒症状,可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解除症状。

(5)注意事项:①青光眼、前列腺肥大者禁用;②出血性疾病、尿潴留、恶性肿瘤患者禁用;③出现中毒症状可用新斯的明或氢溴酸加兰他敏解救。

(6)制剂及规格:片剂:5mg,10mg。注射剂:5mg,10mg,20mg(氢溴酸盐)。

118.阿托品Atropine(WHO)

(1)药理作用:为抗胆碱能神经药。主要作用是阻断M型胆碱能受体,解除消化道平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,兴奋呼吸中枢,改善微循环等。

(2)用途:①胃肠道、胆道及泌尿道痉挛引起的绞痛、呕吐及腹泻。②胰腺炎、胆囊炎及消化液分泌增多引起的吐泻。③有机磷农药中毒引起的毒蕈碱样症状及呼吸中枢衰竭。④革兰阴性杆菌感染引起的中毒性休克。⑤其他:如房室传导阻滞、阿-斯综合征等心律失常;麻醉前给药;眼局部用于扩瞳。

(3)用法及用量

成年人①口服:一次0.3~0.6mg,每日3次。极量:一次1mg,每日3mg。②静脉注射:一次0.3~0.5mg,每日0.5~3mg。极量:一次2mg。抗休克改善微循环:一次0.02~0.05mg/kg,用50%葡萄糖注射液稀释后于5~10min静脉注射,每10~20min静脉注射1次,直到患者四肢温暖,收缩压在75mmHg以上时,逐渐减量停药。

儿童:口服:一次0.01mg/kg,每4~6h1次。抗休克改善微循环:静脉注射0.03~0.05mg/kg。

(4)不良反应:口干、皮肤潮红、少汗、视物模糊、胃肠动力低下、便秘、胃食管反流、排尿困难。应用2mg/次以上可出现中毒反应,包括心率过快、兴奋、躁动、抽搐、幻觉、神志不清、谵妄,用新斯的明可以拮抗。

(5)注意事项:①青光眼、前列腺肥大者禁用。②心动过速、心脏疾病、胃肠动力低下、胃食物潴留、胃食管反流、溃疡性结肠炎、尿潴留等患者慎用。③治疗有机磷中毒,常与胆碱酯酶复活药(解磷定)合用。阿托品初量宜大,用药至阿托品化后减量维持,不能突然停药,以免症状反复。

(6)制剂及规格。片剂:0.3mg。注射剂:1ml:0.5mg,2ml:1mg,1ml:5mg, 2ml:10mg(硫酸盐)。

119.多潘立酮Domperidone(OTC甲类)

(1)药理作用:为多巴胺受体拮抗药,能促进胃排空,增加下食管括约肌(LES)压力,抑制恶心呕吐。

(2)用途:①各种类型胃轻瘫、功能性消化不良、胃食管反流等引起的上腹胀、上腹痛、嗳气、早饱、胃灼热、反胃、食欲缺乏;②各种原因如消化系统疾病、术后、药物等所致恶心、呕吐;③其他:如用于促进产后泌乳,防止偏头痛发作等。

(3)用法及用量:①成年人口服,一次10~20mg,每日3~4次。②儿童:口服(滴剂):一次1-3岁3ml;4-6岁5ml;7-9岁6ml;10-12岁8ml,均每日2~3次。

(4)不良反应:常规用量少见不良反应。大剂量(>60mg/d)可能引起锥体外系反应、非泌乳期泌乳、男性或绝经后女性乳房胀痛。

其他偶有口干、一过性皮疹或痉挛、腹泻、头痛、神经过敏等。儿童注射未经稀释的多潘立酮可出现注射部位疼痛。

(5)注意事项:①口服及注射用量每日不超过60mg;②1岁以下儿童不能排除中枢系统不良反应的可能;③孕妇慎用;④不宜与抗胆碱能神经药合用。

(6)制剂及规格:片剂:10mg。滴剂:1ml:10mg。

120.甲氧氯普胺(胃复安、灭吐灵)Metoclopramide(WHO)

(1)药理作用:促进胃排空和上段肠蠕动,增加下食管括约肌压力,抗反流以及中枢性止吐作用,对中枢有轻度抑制作用。

(2)用途:用于治疗胃动力低下、肠胃反流、胆胰疾病、脂肪肝等引起的腹胀、腹痛、嗳气、胃灼热及食欲缺乏。也可治疗中枢性呕吐及其他原因引起的呕吐。

(3)用法及用量:①成年人口服:一次5~10mg,每日3次,餐前30min服用;肌内注射或静脉小壶,10~20mg,必要时可重复给药,每日剂量不超过0.5mg/kg。②儿童:口服:5-14岁,一次用2.5~5mg,每日3次,饭前30min服用;肌内注射:6-14岁,一次用2.5~5mg,每日剂量不宜超过0.5mg/kg。

(4)不良反应:有嗜睡、疲乏、无力、头晕、烦躁、不安。少见而严重不良反应为锥体外系反应,主要表现为肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发声困难、共济失调等。其他少见反应有乳房肿痛、腹泻、头痛、口渴、易激惹、睡眠障碍等。

(5)注意事项:①孕妇禁用;②不宜用于胃肠道出血、机械性肠梗阻及胃肠穿孔者;③不宜与抗胆碱能神经药(如阿托品)合用;④不宜与酚噻嗪类药物合用,因可加重锥体外系反应。

(6)制剂及规格。片剂:5mg,10mg,20mg。注射剂:1ml:10mg,1ml:20mg(盐酸盐)。

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