本节热门考点
1.钙拮抗药的主要不良反应。①一般:头痛、恶心、便秘等;②严重:低血压、心动过缓、心功能抑制等。
2.普萘洛尔不能用于变异型心绞痛。
3.硝酸甘油抗心绞痛的机制:①扩张外周血管,降低心肌耗氧量;②改善心肌血液分布,有利缺血区血供。
4.利多卡因只对室性心律失常有效,是心肌梗死引起的室性心律失常的首选药。
5.胺碘酮为广谱抗心律失常药。
6.强心苷正性肌力作用的特点:①加快心肌纤维缩短速度,使心肌收缩敏捷;②加强衰竭心肌收缩力,增加心搏出量的同时不增加心肌耗氧量。
一、抗高血压药
1.硝苯地平
(1)药理作用:作用于细胞膜L-型钙通道,通过抑制钙离子从细胞外进入细胞内,而使细胞内钙离子浓度降低,导致小动脉扩张,总外周血管阻力下降而降低血压。由于周围血管扩张,可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。
(2)临床应用:对轻、中、重度高血压均有降压作用,亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。目前多推荐使用缓释片剂,以减轻迅速降压造成的反射性交感活性增加
2.卡托普利
(1)药理作用:抑制ACE,AngⅡ生成减少,血管舒张,降低血压。具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。同时减少醛固酮分泌,以利于排钠特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;抑制缓激肽的水解,缓激肽增多;卡托普利亦可抑制交感神经系统活性。
(2)临床应用:适用于各型高血压。目前为抗高血压治疗的一线药物之一。本品尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者,可明显改善生活质量且无耐受性,连续用药1年以上疗效不会下降,而且停药不反跳。卡托普利与利尿药及β受体阻断药合用于重型或顽固性高血压疗效较好。
二、抗心绞痛药
1.硝酸甘油
(1)药理作用:松弛平滑肌,对血管平滑肌的作用最显著。降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉;降低左心室充盈压,增加心内膜供血,改善左心室顺应性;保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤。
(2)临床应用:心绞痛、心肌梗死、心力衰竭。
2.普萘洛尔
(1)药理作用:降低心肌耗氧量;改善心肌缺血区供血。
(2)临床应用:用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作次数减少,对伴有心律失常及高血压者尤为适用。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用,对心肌梗死也有效,能缩小梗死区范围,但因抑制心肌收缩力,故应慎用。
3.维拉帕米
(1)药理作用:①降低心肌耗氧量;②舒张冠状血管;③保护缺血心肌细胞,抑制外钙内流。
(2)临床应用:对稳定型心绞痛有效,与β受体阻断药合用起协同作用,两药合用显著抑制心肌收缩力,故应慎用。对伴心力衰竭、窦房结或明显房室传导阻滞的心绞痛患者应禁用。
三、抗心律失常药
1.利多卡因
(1)药理作用:降低自律性、改善传导、缩短APD和相对延长ERP。
(2)临床应用:利多卡因的心脏毒性低,主要用于室性心律失常,如心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤。急性心肌梗死患者的室性期前收缩、室性心动过速及心室颤动的首选药。
2.胺碘酮
(1)药理作用:对心脏钾、钠、钙等多种离子通道均有抑制作用,还有非竞争性拮抗α、β肾上腺素能受体作用和扩张血管平滑肌作用,扩张冠状动脉,减少心肌耗氧量。
(2)临床应用:广谱抗心律失常药。
四、抗慢性心功能不全药——强心苷类
1.β肾上腺素受体阻断药的药理作用和临床应用
(1)药理作用:①拮抗交感活性;②抗心律失常与抗心肌缺血作用。
(2)临床应用:主要用于扩张型心肌病。
2.血管紧张素转化酶的抑制药的药理作用和临床应用
(1)药理作用:①阻止AngⅡ生成;②保存缓激肽活性;③保护血管内皮细胞;④抗心肌缺血与心肌保护;⑤增敏胰岛素受体。
(2)临床应用:治疗高血压、充血性心力衰竭与心肌梗死、糖尿病性肾病和其他肾病。
3.地高辛
(1)药理作用
①对心脏的作用:正性肌力作用;减慢心率作用;对传导组织和心肌电生理特性的影响,在心房,强心苷可因兴奋迷走神经,使心房的传导速度加快;强心苷缩短心房的有效不应期则是其治疗房扑时转为心房颤动的原因,减慢房室传导。强心苷中毒时出现室性心动过速或心室颤动。
②对神经和内分泌系统的作用:兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐,还可兴奋交感神经中枢,兴奋脑干副交感神经中枢。
③利尿作用:主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。此外,强心苷可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶,减少肾小管对Na+的重吸收,促进钠和水排出,发挥利尿作用。
④对血管的作用:收缩血管平滑肌,外周阻力上升。
(2)临床应用:治疗慢性心功能不全、心房纤颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。
试题精选
1.强心苷中毒所致阵发性室性心动过速伴有二度房室传导阻滞,最好选用
A.利多卡因
B.氯化钾
C.普鲁卡因胺
D.阿托品
E.苯妥英钠
2.下列关于硝酸甘油的论述哪项是错误的
A.扩张冠状动脉阻力血管
B.扩张冠状动脉的侧支血管
C.降低左心室舒张末期压力
D.口服给药生物利用度低
E.可经皮肤吸收获得疗效
3.口服利血平的降压作用特点是
A.起效慢,作用温和,持久,伴心率减慢
B.起效慢,作用温和,持久,伴心率增快
C.起效快,作用温和,持久,伴心率减慢
D.起效快,作用温和,持久,伴心率增快
E.起效慢,作用强,维持时间短,对心率无影响
4.维拉帕米的首选适应证是
A.阵发性室上性心动过速
B.室性期前收缩
C.心房颤动
D.心房扑动
E.室性心动过速
5.下列关于利多卡因的叙述,哪一点是错误的
A.抑制浦肯野纤维的自律性
B.抑制Na+内流
C.能缩短浦肯野纤维有效不应期
D.能降低窦房结的自律性
E.促K+外流
6.连续应用易出现耐受性的抗心绞痛药是
A.普萘洛尔
B.卡托普利
C.硝苯地平
D.硝酸甘油
E.可乐定
(7-8题共用备选答案)
A.氢氯噻嗪
B.利舍平
C.钙拮抗药
D.胍乙啶
E.普萘洛尔
7.高血压伴有精神抑郁者不宜选用
8.高血压伴有外周血管病者不宜选用
答案:1.E 2.A 3.A 4.A 5.D 6.D 7.B 8.E
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