【摘要】：预先均给予5 000U静脉推注后，15 000U每12h皮下注射或30 000U静脉注射比较，皮下注射给药在24h后达到肝素的治疗水平和aPTT值的患者只有37%，而静脉给药后治疗达标的患者为71%。肝素还能与内皮细胞及巨噬细胞结合，使其药动学更加复杂。肝素和vW因子的结合抑制了依赖vW因子的血小板功能。在治疗剂量，大部分肝素通过快速饱和剂量依赖的机制被清除。因此，肝素的抗凝反应呈非线性，作用强度和持续时间与剂量不成比例。
普通肝素可以通过静脉和皮下注射给药。当皮下注射时，首剂量应较静脉高10%，以克服由于皮下给药所致生物利用度的减少。当24h皮下注射的剂量为35 000U，抗凝效应延迟1h，血浆峰值浓度出现在大约3h。如果需要抗凝立即起效，应同时给静脉推注。皮下和静脉注射的生物利用度不同。预先均给予5 000U静脉推注后，15 000U每12h皮下注射或30 000U静脉注射比较，皮下注射给药在24h后达到肝素的治疗水平和aPTT值的患者只有37%，而静脉给药后治疗达标的患者为71%。
进入血液后，肝素可结合一些血浆蛋白，导致其抗凝活性减低，也是造成不同个体间抗凝反应差异以及肝素抵抗现象的原因。肝素还能与内皮细胞及巨噬细胞结合，使其药动学更加复杂。肝素和vW因子的结合抑制了依赖vW因子的血小板功能。
肝素通过快速饱和机制和较慢一级机制被清除。肝素快速饱和清除是由于与内皮细胞受体和巨噬细胞结合而被解聚。慢性非饱和机制主要通过肾脏。在治疗剂量，大部分肝素通过快速饱和剂量依赖的机制被清除。因此，肝素的抗凝反应呈非线性，作用强度和持续时间与剂量不成比例。例如，静脉推注肝素25U／kg，半衰期为30min，静脉推注100U／kg，半衰期为60min，静脉推注400U／kg，半衰期为150min。
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