植物活性成分的提取与分离

第二节　植物活性成分的提取与分离

植物中的活性成分都是由复杂的化学成分所组成，往往含量较少。例如中药苦参，其根中含总生物碱约1%～3%，从中已分离出23种生物碱，其中以苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、氧化槐果碱等对小鼠的毒杀作用较强；在医学方面，这几种生物碱也有重要的作用，但含量较少；曼陀罗的活性成分主要是生物碱类，目前已分离出11种生物碱，其中莨菪碱（hyoscyamine）、东莨菪碱［hyoscine天仙子碱（scopolamine）］、阿托品（atropine）等的活性较强；而莨菪碱、东莨菪碱还是许多重要的医药活性成分，在呼吸系统疾病、心血管系统疾病、感染性休克、消化系统疾病、神经系统疾病、有机磷农药中毒及氟乙酰胺中毒等的治疗方面有重要的作用。但曼陀罗中的生物碱含量甚少，约为0.6%左右。

我国植物资源十分丰富，为了提高有效成分的活性，研究活性成分的“构效”关系，寻找新成分、新药源或开发利用对国民经济有价值的资源，都必须首先从复杂的植物组成成分中，提取分离出有活性的单体纯成分，才能更好地加以研究和利用。所以，提取、分离和鉴定植物的有效成分，是这一学科的主要任务。

植物的化学成分比较复杂，所以要想应用和研究其中的有效成分，首先必须将它从植物中提取、分离出来。对植物有效成分进行提取、分离的过程，就是去其糟粕，取其精华的过程。

以往研究植物中的有效成分，主要依靠经典的溶剂法，借助于各成分的化学性质（如功能基极性、酸碱性等方面）的差异，而加以分离纯化。在长期的实践中，对各类化学成分的分离操作，往往是凭经验摸索进行的，且对微量成分、结构性质相类似的成分，以及不能结晶的成分的分离提纯常常受到限制。

随着理化分析方法及生物、药理检测技术的不断发展，在分离纯化植物化学成分时，多注意到各种分离方法和检测技术的密切配合。一般首先运用不同溶剂提取分离，将主要的或容易分离的成分或有效部位分出，并结合简便有效的化学、层析及生物的检测手段指示追踪分离，将含量低、活性高的成分再通过柱层析、制备薄层等方法，定向地一一加以分离纯化和鉴定其结构。例如我国科学家依据民间应用解热抗疟药的经验，利用化学和生物检测方法，从青筋（黄花蒿）中找到有效成分青蒿素，从鹰爪根中找到有效成分鹰爪甲素；美国学者曾以KB细胞作生物检测指标结合化学方法，从非洲卵叶美登木中分离到含量只千万分之二的高效、低毒抗肿瘤成分美登碱；我国学者近来也综合运用各种分离、检测方法，分别从云南美登木和广西美登木中提到了美登碱结晶。

高效微量、快速的近代化的研究方法，缩短了对植物有效成分研究的周期，同时也使植物化学成分的生产技术和结构的研究日益深入。目前，测定化学结构的技术日益现代化，证明结构的速度大大加快；在发现新成分及半合成、全合成重要活性成分上，都取得了很大的进展；在以植物有效成分为有效成分进行的药物的生产上，也取得了不少成果。

在进行植物成分提取前，应注意所用材料原植物品种的鉴定及查阅有关文献资料，以保证所用材料确切无误，并应对前人工作有所了解，吸取可资借鉴之处。植物成分在文献中常有混乱的记载，多数是由于没有弄清植物品种来源，沿用了原植物学名或一种植物先后用了几种学名。所以，最好要详细记录材料的来源，如某地商品，野生或栽培以及鉴定人，并留样备查。