盐酸阿芬太尼注射液

【性状】　为无色澄明液体。

【适应证】　适用于麻醉前、中、后的镇痛与镇静，可作为复合全麻用药。

【药理】

1．药效学　阿芬太尼（alfentanil）是芬太尼的衍生物。阿芬太尼的镇痛强度较芬太尼弱，为其1／4，作用持续时间为其1／3。阿芬太尼对呼吸抑制的不良反应与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短。此药对心血管系统的影响很轻，也没有释放组胺的作用。此药引起恶心、呕吐和胸壁肌僵硬等作用也与芬太尼相似。

2．药动学　阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低，与血浆蛋白结合率却较高，分布容积不及芬太尼的1／4，消除半衰期为芬太尼的1／3～1／2。尽管阿芬太尼的亲脂性低，但由于其pKa为6．8，低于生理性pH，故在体内pH　7．4条件下，85%的阿芬太尼呈非解离状态（芬太尼仅为9%），因而透过血－脑脊液屏障的比例也大，起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物，主要为去甲芬太尼；不到1%以原形从尿中排出。

【不良反应】　与所有阿片类镇痛药一样可引起呼吸抑制或窒息。呼吸抑制与剂量有关。该作用可被盐酸纳洛酮注射液、烯丙吗啡等对抗。麻醉诱导阶段可引起肌强直。术后可能出现恶心、呕吐，但时间很短。

【禁忌证】　对吗啡类药明显不能耐受的患者禁用。

【注意事项】　应用本品过量时可引起强烈呼吸抑制。当出现胸部僵硬时应静注肌松药。

【药物相互作用】　巴比妥类药、地西泮类药和精神抑制药均可增强本品的作用。

【给药说明】

（1）合成的迅速、超短时间的阿片受体激动药，起效迅速，静脉注射在一个臂－脑循环时间内起效，1min内达血浆浓度峰值。

（2）对心血管系统抑制大于芬太尼，尤其对老年及ASAⅢ～Ⅳ级患者。

（3）在体内无蓄积，即长时间用于肾功能衰竭患者，和吗啡相比，也很少有积蓄。

（4）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法与用量】　静脉注射或静脉滴注。

1．镇痛、镇静　10～30μg／kg，继以0．25～0．75μg／（kg· min）可维持满意镇痛、镇静状态。每张处方最大量：对门（急）诊患者，开1次常用量，不得超过1次常用量。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，开3d常用量；不得超过3d常用量。必要时，医师可以根据癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情确定每日常用量。对住院患者，开1d常用量（逐日开方）；必要时，医师可以根据患者病情确定每日常用量。

2．麻醉诱导　80～200μg／kg，继以1～3μg／（kg·min）维持麻醉，停药后很快清醒，或间断给以5～10μg／kg维持。

3．单纯静脉麻醉　先以150μg／kg负荷剂量，继以1．3μg／（kg·min），则可达到手术镇痛需要。

【规格】　1ml∶0．5mg；2ml∶1mg；10ml∶5mg。