剂型的选择

中药剂型的选择与给药途径密切相关。综观人体，可以找到十余个给药途径，如胃肠道、口腔、舌下、鼻腔、肺部、肌内、皮内、皮下、皮肤、眼等。剂型的选择是中药制剂研究与生产的重要内容之一。

1.剂型选择的基本原则

(1)根据临床治疗的需要同一药物因剂型、给药方式不同，会出现不同的药理作用，甚至改变了药物的作用性质。如枳实，汤剂行气宽中、消食化痰，注射剂升压、抗休克。同时，不同给药途径，其起效时间快慢亦不同:静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。因此剂型的选择要考虑临床治疗的需要。

(2)根据药物的性质中药制剂多为复方，所含成分极为复杂，选择剂型前必须认真进行处方前的研究。药物的理化性质、配伍规律和生物学特性是剂型选择的重要依据。在符合临床用药要求的前提下，应充分考虑所设计剂型对主要药物活性成分溶解性、稳定性和刺激性的影响。对于在胃液中不稳定、对胃刺激性大的药物，一般不宜制成胃溶制剂，而宜制成肠溶制剂，如肠溶片、肠溶胶囊等;对于易氧化的药物，宜选择具有遮蔽作用的制剂，如包衣片剂、胶囊剂等;对于存在明显肝脏首过效应的药物，可考虑制成非胃肠道给药途径的制剂，如栓剂、软膏剂等;对于在溶液状态下稳定性差、易降解的药物，可制成注射用冻干粉针剂等。

(3)根据生产和“五方便”的要求中药剂型的选择是在首先满足临床治疗的需要和符合药物性质的前提下，根据拟生产厂家的技术水平和生产条件选择剂型。剂型不同，采用的工艺路线不同，对所需的技术、生产环境、设备等均有不同的要求。剂型设计还应考虑“五方便”(服用、携带、生产、运输、贮藏)的要求。如儿童用药应尽量做到色美、味香、量宜、效高，并能多种途径给药。

剂型选择举例——软胶囊:适于黏稠性强的中药浸膏，易吸湿或制其他剂型需加较多填充剂;油性药物和低熔点药物;中药挥发油及具有不良气味的成分;含不稳定及易氧化成分。

软胶囊常存在崩解延迟问题，与PEG产生或混有的低分子醛类物质有一定关系。可在囊壳制备中加抗氧剂降低低分子醛类物质的产生，加甘油且胶囊内容物保留5%水分避免硬化。

2.剂型选择的合理性问题

在尊重传统组方、用药理论与经验的基础上，以满足临床医疗需要为宗旨，对药物理化性质、剂型特点、生物特性等方面综合分析，全面考虑与药品安全性、有效性、质量可控性等相关的各种因素，合理选择剂型。

不合理剂型举例:

(1)水溶性药物制成分散片分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂。分散片中的药物在水中除部分溶解于水外，大部分呈分散混悬状态。因此，用于制备分散片的药物应当是水难溶性的。

有人将水溶性药物片剂或胶囊改剂型为分散片，理由是目前没有该药物的分散片上市，以及便于儿童及吞咽困难患者服用。但这种分散片加水后在水中呈分散状态的是片剂辅料而不是药物，不是实际意义上的分散片。对于水溶性药物，若需制成便于老年、儿童及吞咽困难患者服药的口服制剂，从药物溶解性角度出发，口服溶液剂、泡腾片、颗粒剂是可以考虑的选择。

(2)剂量大或有难以掩盖异味的药物制成口腔崩解片口腔崩解片的剂型特点是在口腔内不需水即能崩解或溶解，便于吞咽困难患者用药，且不需用水送服。近年随着对药物新剂型研发的重视，口腔崩解片的研究也逐渐增多，但其中一些品种也存在盲目性。

如将大剂量药物制成口腔崩解片。为保证崩解时限，需要加入大量的辅料，使得本来可以1片口服的药物需要制成多片口腔崩解片，给临床用药带来不便;一些具有难以掩盖的强烈苦味或异味的药物制成口腔崩解片，如不采取特殊的掩味技术，其临床顺应性将存在问题。