选择性-／

研究表明，AA的两条代谢途径存在着一定的平衡关系，单纯抑制其中一条代谢途径将会使大量的AA进入另一条代谢途径，当选择性抑制了COX的活性时，5-LOX代谢产物增加，这些代谢产物可促进炎症的发展，因此研制开发5-LOX／COX2双重抑制药有可能达到协同抗炎的目的。

Licofelone（LFL）由德国Merckle公司开发，是第一个5-LOX／COX双重抑制药。动物研究表明，LFL可同时减少OA滑膜培养物的LTB4、PGF2及IL-1β的合成，明显延缓关节软骨病变的发展。一项为期12周的随机、双盲对照临床研究证实，LFL（200mg，2次／d）与塞来昔布200mg／d的临床疗效相当。另一项长达52周的研究表明，LFL对OA的疗效与萘普生相当。现有的临床前和临床初步资料显示，LFL可改善OA的临床症状较其他NSAIDs胃肠安全性更好，而且有可能延缓或抑制OA病变的发展。但LFL对OA的利弊仍需要进行更多和更长期的临床和影像学研究来证实。目前，该药已在欧洲上市，由于它保留了对COX1的部分抑制作用，不仅具有NSAIDs对心肌的保护作用，而且避免了昔布类（coxibs）药物易发生血管栓塞的危险，因此有望成为传统非选择性NSAIDs和coxibs类的替代药物。

另一种5-LOX／COX2双重抑制药是甲磺酸哒布非隆（darbufelone mesylate）由美国Warner Lambert公司研制。属于噻唑酮双特丁基酚类化合物。目前，该药用于治疗RA的Ⅱ期临床研究已经结束，用于RA和OA的Ⅲ期临床研究已开始。研究表明甲磺酸哒布非隆胃肠道安全性好，与疗效确切的COX2抑制药相似。2003年6月5日，国内厂家研发的哒布非隆片和胶囊已按1类新药申报临床，尚未批准上市。国内上海先导药业有限公司已成功地开发出了5-LOX／COX2双重抑制药先导化合物发现系统，为寻找开发5-LOX／COX2双重抑制药提供了有力的平台。

此外，国外正在开发中的此类药物还有盐野义制药公司开发的化合物S-2474，现正处于Ⅱ期临床阶段，美国强生公司开发的RWJ-63556，已完成临床前研究。