尼群地平

又名硝苯甲乙吡啶、硝苯乙吡啶、舒麦特、落普思。

【性状】

黄色晶体性粉末，难溶于水，可溶于乙醇、氯仿或PEG-400等有机溶剂中。对光敏感。熔点：158～159℃。

【药理作用与用途】

本品为选择性作用于血管平滑肌的钙拮抗药，对血管的亲和力比对心肌大。对冠状动脉的选择作用更佳，能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。口服可吸收，口服30mg后，30min血药浓度达高峰。在血浆中与血浆蛋白质结合率约98%。t1／2为2～4h。可降低总外周阻力，使血压下降。可用于冠心病及高血压，尤其适用于患有这两种疾病的患者，也可用于充血性心力衰竭患者。

【新剂型】

1．尼群地平胶囊［72］　将尼群地平1份和赋形剂18份混合，球磨粉碎，装3号胶囊（每颗含主药10mg），即得。

2．尼群地平注射剂［73］　称取尼群地平50 mg，烟酰胺适量，焦亚硫酸钠0．2g，用无水乙醇20ml溶解，必要时在水浴上加热搅拌使溶，加丙二醇40ml混匀，边加边搅拌，得澄清溶液，加足注射用水，搅匀后过滤，测定含量及pH合格后灌封，灭菌即得。

3．尼群地平微囊［74］　取明胶2．5ml浸泡溶胀，在60℃水溶液中溶解成胶浆状，于研钵中分次加入尼群地平1．0g，研匀，倾入烧杯中，置于磁力搅拌器上，维持液温（45±2）℃，用10%醋酸加入已配好的50%硫酸镁溶液，显微镜观察至全部成囊为止，再加入27%硫酸镁稀溶液25ml，搅拌20min后，加入20%氢氧化钠溶液调pH至8．0，搅拌1h，抽滤，并依次用30℃的硫酸镁稀释液、无水乙醇、蒸馏水洗涤后，铺成薄层，置干燥箱中60℃恒温2h干燥即得。

4．尼群地平控释片［75］　把适量的单硬脂酸甘油酯与蜂蜡在加热条件下用氯仿融化，将含一定药物的小丸用融化的蜡质溶液包成不同厚度的衣层使成微丸，将原药粉加稀释剂与不同厚度的微丸以及片剂辅料充分混匀，过2号筛后压片，即得。

5．尼群地平胶丸［76］　称取尼群地平（10．0），加入PEG-2000（400．0），加热搅拌使药物溶解。另取明胶，置于蒸馏水中使其充分溶胀后，加热溶解，加入甘油等其他辅料，加水（750．0），60℃恒温搅拌，混合均匀，静止脱泡，经200目筛过滤后备用。将囊心药液和明胶溶液用轧囊机压制丸，在转笼中用冷风固化成型后，依次用石油醚、乙醇洗去表面油层，于24～32℃热风干燥，即得。

6．尼群地平固体分散物［77］　采用共沉淀法制备，以HPMC、PVP、丙烯酸树脂、CMC-Na、HPMC为载体，药物与载体重量比为1∶5制成固体分散物，测定溶出物。将尼群地平原料药和一定比例的敷料，置于蒸发皿中，加入适量二氯甲烷，溶解，挥干溶剂，干燥，即得。

7．尼群地平贴片［78］　按相关制剂技术制备。

8．尼群地平缓释片　尼群地平1份和赋形剂4份混合，球磨粉碎，加阻滞剂6份、致孔剂1份混匀后用乙醇制粒、干燥、整粒，加硬脂酸镁，混匀压片（每片含主药10mg），即得。

【临床应用】

尼群地平贴片　治疗高血压111例，其中男78例，女33例；Ⅰ期52例，Ⅱ期59例。每3d换贴片1次，15d为1个疗程。降压有效率78%［78］。

【注意事项】

本品用于心力衰竭时，如与地高辛合用可使后者血药浓度增高，宜减少后者的剂量。