乙酰螺旋霉素

又名醋酸螺旋霉素、Sequamycin、Foromaidin。螺旋霉素是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素，以螺旋霉素为原料，经乙酰化，制得乙酰螺旋霉素。

【性状】

白色或微黄色粉末，无臭，味苦，微溶于水（5 mg／ml），冷却可使溶解度增加。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚中。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　抗菌谱与红霉素近似，对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。口服100或200mg，于2h血药浓度达峰，分别为0．8和1μg／ml。体内分布以肺和肝较多，胆汁中浓度可达血清浓度的7～10倍，尿液中排泄甚少。本品不能透过血-脑脊液屏障。适用于上述敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染等。

2．新剂型的作用与用途　乙酰螺旋霉素缓释牙用药线直接置入牙周袋内，可使局部药浓度较高，同时具有药物缓释效果，可使症状迅速缓解，可免除全身用药引起的不良反应，也可避免肝脏的首关作用，尤其对伴有全身系统疾病牙周炎的非手术治疗和机械方法难以清除感染灶，提供了有效治疗途径。螺旋霉素甘油不但具有消炎、抗菌的作用，还有止痛、促进溃疡愈合的效果，可用于口腔感染疾病，特别对口腔溃疡效果理想。

【新剂型】

1．乙酰螺旋霉素缓释牙周药线［206］　将乙酰螺旋霉素与适量HPMC等辅料制成长20mm，宽1mm，重6mg的药线（含主药2．4mg），密闭、避光、保存，即得。

2．乙酰螺旋霉素植入剂［207］　乙酰螺旋霉素（1．0）、CMC-Na（0．125）、10%PVA17-88胶液适量、蒸馏水适量。将乙酰螺旋霉素及CMC-Na混合均匀，加入适量PVA及蒸馏水，研匀，调研成软硬适宜的软材，用压制法制成粗细均匀，两端平整的直径1～1．5mm的圆柱形，自然干燥，分割成长5～7mm的短小圆柱形固体，即得。每条含主药4mg，重6mg。

3．乙酰螺旋霉素膜［208］　乙酰螺旋霉素（1．0）、盐酸丁卡因（0．15）、PVA124（1．5）、吐温-80（0．4ml）、乙醇（4．0ml）、醋酸可的松（0．125）、CMC-Na（2．5）、甘油（0．5ml）、糖精钠（0．15）、蒸馏水（80．0ml）。先将CMC-Na及PVA以约60 ml蒸馏水浸泡过夜，次日水浴加热溶解。另用少量水将丁卡因及糖精钠溶解后倒入上述胶液中，搅匀。再取甘油及吐温，加入4ml乙醇，搅匀，加螺旋霉素粉，搅匀（混悬液），将此液在搅拌下加至胶液内，制膜，即得。另一方为［209］螺旋霉素、甲硝唑、地塞米松、雄黄、PVA、液状石蜡、冰片、薄荷、羟苯乙酯、丁卡因、糖精、二甲基亚砜、甘油、甘露醇及蒸馏水。

4．螺旋霉素甘油［210］　螺旋霉素（5．0）、达克罗宁（3．0）、硼砂（2．0）、乙醇、吐温-80及月桂氮酮适量，甘油加至500ml。将螺旋霉素加入乙醇中溶解，另将达克罗宁与甘油于乳钵中共研，再加入主药乙醇液、硼砂、吐温-80、月桂氮酮，最后加甘油至全量，搅匀，分装，即得。

5．螺旋霉素糊剂［211］　本糊剂含主药45%、甲硝唑45%、氧化锌10%。取上述药量用医用甘油调成糊剂。另一方为［212］螺旋霉素（0．1）细粉用适量0．5%地塞米松溶液调糊即得。

6．螺旋霉素青霉素酸盐［213］　取螺旋霉素（927．16）加水（1　500．0ml）在5℃时加入苄星青霉素（340．32），搅拌溶解，然后冷冻干燥，得复盐1　269g，熔点105℃。

7．乙酰螺旋霉素糊剂［214］　按有关制剂技术要求而制成。

8．乙酰螺旋霉素胶囊［215］　宁波四明中药厂生产。

9．乙酰螺旋霉素片［216］　称取乙酰螺旋霉素（100．0）、预胶化淀粉（70．0）、L-HPC（30．0）、淀粉（70．0），分别过100目筛混匀，以1．1%吐温-80、30%乙醇溶液为黏合剂制软材，用18目尼龙筛网制粒，50～60℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁（22）混匀，用8mm浅弧冲模压片，包淡黄色薄膜衣，共制成1　000片。

10．复方乙酰螺旋霉素甘油糊剂［217］　乙酰螺旋霉素（0．5）、地塞米松（2．0mg）、丁卡因（1．0 ml）、甘油（5．0ml）。

【临床应用】

1．乙酰螺旋霉素缓释牙用药线　治疗牙周炎16例，其中牙周脓肿8例，单纯性牙周炎8例。经常规龈上洁治后，于牙周袋内置入药线1～2根，每日换药1次。结果显示次日所有牙龈出血、口臭、牙痛等自觉症状明显好转，3～7d脓肿消退，龈炎指数明显下降，牙周袋深度及牙齿松动度均有好转，与对照组比较有明显差别。改变传统的全身给药方法，为老年人、孕妇、肝肾功能不全、不宜内服药物的牙周病患者开辟了新的给药途径［206］。

2．乙酰螺旋霉素植入剂　治疗急性牙周脓肿167例，男94例，女73例，年龄19～63岁。将植入剂置牙周袋内，以植入剂填塞后，不堵塞袋口为准。结果为给药后复诊2或3次炎症消失，有效率100%［207］。

3．乙酰螺旋霉素膜　治疗复发性口疮26例，其中轻型口疮17例，病程为1个月至6年，用药后平均止痛时间为2．7d，溃疡愈合时间为5．6 d［209］。白血病3例，同时患急性龈炎和冠周炎，用药后效果极为显著，但不能治愈牙周病变［209］。

4．乙酰螺旋霉素甘油　治疗口腔溃疡和口腔感染211例，男80例，女131例，年龄3～80岁，4／d或必要时涂于患处，有效率93．6%。该制剂黏稠性强，能使药物滞留于患处而起到延长药效的作用［210］。

5．乙酰螺旋霉素糊剂　空管疗法治疗尖周病322例，男188例，女134例，年龄8～65岁，共412个患牙。随机将患者分成拔髓扩锉、拔髓不扩锉和不拔髓三组。在彻底清除根髓后，常规根管扩锉，髓腔封药，最后1次复诊将本糊剂盖于根管口及髓底，垫底，充填。病例经复查及X线检查，通过3年以上临床观察表明优良率达88．4%。此方法具疗程短，操作简便同时又能取得满意效果的优点，值得推广应用［211］。范崇德［212］用本品作根管消毒药治疗343例儿童根尖周炎的临床疗效观察证实，用该糊剂作根管消毒药（有效率88%）比常规的甲酚醛类（有效率67．9%）疗效显著提高，儿童易于接受。俞爱凤等［214］用本品空管法治疗口腔疾患并取得良效。

6．复方乙酰螺旋霉素甘油糊剂　治疗口腔溃疡102例，其中治疗组52例，男30例，女22例；对照组50例，溃疡面积0．2～20mm2，两组部位以唇内侧为主，颊、舌次之，溃疡数目不等。治疗组用糊剂涂搽在溃疡面后，保持干燥3min以上，每日早晚各1次。对照组通过口服药物，甲硝唑片和B族维生素及维生素C。记录各组溃疡愈合所需天数，疼痛的程度。在所有记录中，溃疡愈合天数治疗组最短为3d，最长为11d；对照组最短为7d，最长为27d。两组有显著性差别［217］。

【注意事项】

1．螺旋霉素口腔膜应用后，15min内不宜吃东西、喝水；以睡觉之前贴敷最好；为预防复发，应避免情绪紧张及伤唇颊舌，少吃刺激性食物（如酒、辣椒、韭菜），多吃水果，保证睡眠。

2．螺旋霉素糊剂空管疗法失败病例，主要原因是牙折而造成的。提示调整咬合后期冠修复是十分必要的。

3．糊剂宜新鲜配制，在室温中超过一定时间，疗效降低。应加强其稳定性研究。

4．本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。本品受胃酸影响较轻，可饭后应用。