罗红霉素

又名罗力得、欣美罗，为半合成的大环内酯类抗生素。

【性状】

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味苦；略有引湿性。在乙醇或丙酮中易溶，在甲醇或乙醚中溶解，在水中几乎不溶。取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并稀释成20mg／ml的溶液，依法测定，比旋度为-82°～-87°。

【药理作用与用途】

基本作用与用途　本品属大环内酯类抗生素，其抗菌谱及作用机制与红霉素相似。对金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌（包括耐青霉素菌株）A型化脓链球菌、β-溶血性链球菌、变异型链球菌、肺炎双球菌、军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体以及厌氧菌等的抗菌活力与红霉素相似。对流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、弯曲杆菌的作用强度不如红霉素。对结核分枝杆菌、白喉杆菌、空肠弯曲菌等也有抑制作用。对大部分革兰阴性菌无抗菌活性。其特点在于它能较快地进入巨噬细胞、白细胞、肺泡、多形核白细胞内，在吞噬细胞溶酶体内能达到较高的浓度。对支原体、衣原体及军团菌感染特别有效。本品对胃酸稳定，健康人单剂或方剂口服150～450mg后，达峰时间低于2h。生物利用度高，本品（150mg）的血药峰浓度是红霉素肠衣片（500mg）的2倍。在体内分布广，肺泡、痰、泪液、扁桃体、唾液、阴道中均有较高浓度。t1／2为7～16h，肝功能不全者的t1／2明显延长。用于敏感菌所致的呼吸道感染、五官科感染、急慢性非淋病性尿道炎、阴道炎、子宫颈炎及皮肤组织感染等。尤适用于敏感菌所致的呼吸系统感染及生殖器衣原体感染。

【新剂型】

1．罗红霉素肠溶微囊［163］　取Ⅱ（Ⅲ）号丙烯酸树脂（0．5），用50ml丙酮溶解后加入适量罗红霉素搅匀备用，另将500ml液状石蜡置于烧杯并加入硬脂酸镁（2．5）过80目筛，在200r／min转速搅拌下逐滴加入上述药物溶液，在30～35℃搅拌至没有丙酮气味后停止搅拌。过滤所得粉末用三氯甲烷洗涤数次后减压蒸干，称重。

2．罗红霉素冲剂［164］　每袋50mg，上海中华制药厂、精方药业有限公司生产。

3．罗红霉素胶囊　每粒150mg，浙江嘉兴药业公司［165］、扬子江药业集团［166］、浙江亚太药业股份有限公司、河南省天工制药厂生产［167］。

4．罗红霉素片　每片150mg，上海亚东药业公司生产［165］；欣美罗［168］，每片150mg，大连医药集团大连美罗药业公司生产；每片75mg，大连制药厂生产；每片150mg，沈阳埃默制药有限公司生产；罗力得，每片150mg，法国罗赛尔公司生产。

5．罗红霉素分散片　每片50mg，河北太阳石药业有限公司研制［166］；每片150mg，沈阳华泰药物研究所［168］。

6．罗红霉素干混悬剂［169］　每袋50mg，山东天达药业有限公司、陕西汉城科研药厂、吉林省龙井制药厂生产［170］；罗力得干混悬剂（罗红霉素干混悬剂），每袋50mg，法国罗赛尔公司生产。

7．罗红霉素缓释胶囊［171］　每粒150mg，沈阳药科大学药剂研究室研制。

8．罗红霉素口嚼片［172］　每片含罗红霉素150mg，内蒙古赤峰维康生化制药有限公司生产。

9．罗红霉素栓［173］　罗红霉素（15．0）、半合成脂肪酸酯适量，共制成栓剂100粒。取半合成脂肪酸酯，置水浴上加热熔化，待温度降至50℃以下，分次加至罗红霉素细粉中，随加随搅拌，搅匀后迅速倾入至涂有润滑剂的栓模中，冷却，待完全凝固后，切去溢出部分起模，即得。

10．罗红霉素软膏［174］　罗红霉素（10．0）、液状石蜡（50．0），凡士林加至1　000g。取罗红霉素置乳钵内，加入经150℃干热灭菌1h冷至室温的液状石蜡研成糊状，另取经150℃干热灭菌1h的凡士林，搅拌，冷至40℃左右，加入上述混合物，继续搅匀，即得。

【临床应用】

1．罗红霉素冲剂［164］　治疗小儿呼吸道感染178例，治疗组88例和对照组90例，分别口服本品和头孢氨苄干糖浆（对照组），疗程3～7d。结果显示本品和对照组的临床有效率分别为98．8%和95．5%，无明显不良反应。结论为两组均为治疗小儿呼吸道感染有效和安全的抗生素。

2．罗红霉素　①治疗呼吸道感染。汤恩勤［175］等报道，用罗红霉素（2．5～5mg／kg体重，2／d）治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染40例，与对照组40例口服红霉素（10～15mg／kg体重，3／d）相比较，治疗结果显示本品的疗效与红霉素相似，两者的临床有效率（痊愈＋显效）分别为92．5%和87．5%，经χ2检验，两者差异无显著性（P＞0．05）。使用本品有2例出现轻度胃肠道反应，不需中断治疗，且较对照组胃肠道不良反应发生率低、程度轻，因此认为本品为治疗小儿呼吸道肺炎支原体感染的一种安全、有效的口服抗生素。王红玉等［176］用罗红霉素治疗呼吸道感染30例，剂量为300mg／d，分1或2次给药，疗程4～14d，临床总有效率为90%，认为罗红霉素可作为治疗呼吸道感染的常用一线药物。②治疗泌尿生殖道感染。郭文琪［177］用罗红霉素治疗女性泌尿生殖道衣原体与支原体感染65例，口服150mg，2／d，并与红霉素为对照组，口服250mg，3／d，1周后复查病原体，罗红霉素组病原体清除率为98．4%，对照组为93．8%，两组比较差异无显著性（P＞0．05）。谢友红等［178］治疗12例泌尿生殖道感染，有效率为91．7%，钱立新等［179］治疗19例非淋菌性尿道炎，总有效率100%。这些充分说明了罗红霉素在治疗泌尿生殖道感染方面有很好的疗效，值得临床推广应用。③治疗皮肤软组织感染。由于罗红霉素在皮肤的分布比较多，故对皮肤软组织感染十分有效，有报道［179］口服罗红霉素片150mg，2／d，疗程7～14d，结果显示总有效率100%。④其他感染。应用罗红霉素治疗其他感染性疾病如中耳炎、牙周炎、鼻旁窦炎等也有效，给药方法为150 mg，口服，2／d，7～14d为1个疗程［179］。

【注意事项】

1．常见不良反应有恶心、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶见有肝功异常。罕见皮疹、瘙痒、头晕、头痛。

2．对红霉素类抗生素过敏者及严重肝功能不全者禁用。