噻氯匹定（）

【适应证】　适用于短暂性脑缺血发作（TIA）；缺血性脑血管病；外周血管病；也可用于长期血液透析的患者，顶防和纠正体外循环所致的血小板功能异常，增强透析器功能。

【药理作用】　本品对ADP诱导的血小板聚集（包括第一相和第二相聚集）有强力的抑制作用，对聚集功能已被抑制的血小板其作用是不可逆的。此外，噻氯匹定尚可降低凝血因子I浓度与血液黏滞性。

【药动学】　吸收：口服本品后80%以上由肠道迅速吸收，进餐时服药更可进一步提高其生物利用度。本品蛋白结合率甚高，为98%。分布：主要与血中白蛋白及脂蛋白结合。口服250mg，达峰时间为2h，峰值1．33～1．99mmol/L。其清除半衰期因年龄与用药方式而异。代谢：本品由肝脏代谢。排泄：其代谢产物主要由肾脏（60%）及粪便（25%）排出。

【用法用量】　口服250mg，每日2次，2周后减为250mg，每日1次。进餐时服。

【给药说明】

（1）本品宜于进餐时服药，因可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。

（2）服用本品时若患者受外伤且有导致继发性出血的危险时，应暂停服本药。

【不良反应】　常见有以下几种。

（1）血液系统：本品最严重的不良反应为粒细胞减少，偶尔可发生血小板减少，可单独发生或与粒细胞减少同时发生，罕见全血细胞减少者。另外，少见但严重的不良反应为血栓性血小板减少性紫癜。

（2）出血：因血小板聚集受抑或血小板减少所致。

（3）胃肠道反应：可引起恶心、腹泻及胃肠不适，一般为轻度，不需停药，1～2周多自行消失。极少数病例腹泻严重可合并结肠炎，应停药。

（4）皮疹，呈斑丘疹或荨麻疹，伴瘙痒，停药后几天内可消失。

（5）极少数出现药物性肝炎和胆汁淤积性黄疸，停药后一般可恢复。

（6）个别患者发生免疫反应性改变。如脉管炎、狼疮综合征等。

【禁忌证】　对本品有过敏史、血友病或其他出血性疾病患者，粒细胞或血小板减少、溃疡病及活动性出血患者均禁忌使用此药。

【慎用】　肝、肾功能损害者应当慎用；药物能由乳汁分泌，孕妇与哺乳妇女不宜应用。

【注意事项】

（1）为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多，术前10～14d应停用此药。若术中出现紧急情况，可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼龙20mg可使出血时间在2h内恢复正常。

（2）用药期间应定期监测血象。最初4～6周每周1次，以后每两周1次。一旦出现白细胞或血小板减少即应停药，并继续监测至恢复正常。

【药物相互作用】

（1）本品与任何血小板聚集抑制药、溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药，应密切观察并进行实验室监测。

（2）本品与茶碱合用时。因其降低了后者的清除率，可使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量，必要时进行茶碱血药浓度监测。

（3）本品与地高辛合用时会使后者血药浓度轻度下降（约15%）。但一般不会影响地高辛的临床疗效。

（4）偶见报道本品可降低环孢素的血药浓度，故二者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。