1．药理作用 β受体阻滞药竞争性地与肾上腺素能β受体的儿茶酚胺结合位点结合，产生拮抗神经递质或β受体激动作用，从而发挥减慢心率、抑制心脏传导和心肌收缩力、降低心肌耗氧量、抑制肾素释放的药效。
2．分类 不同的β受体阻滞药对β1或β2受体的亲和力不同，但随着剂量的增加，选择性β1受体阻滞药的β2受体作用会增加。根据对β1、β2受体阻滞的选择性以及是否具有内在拟交感活性，β受体阻滞药可分为5类：
（1）Ⅰ类（非选择性β受体阻滞药）：ⅠA类，无内在拟交感活性，如普萘洛尔、噻吗洛尔、左布诺洛尔、纳多洛尔；ⅠB类，具有内在拟交感活性如索他洛尔、吲哚洛尔、卡替洛尔。
（2）Ⅱ类（β1受体阻滞药即选择性β受体阻滞药）：ⅡA类，无内在拟交感活性，如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、奈必洛尔；ⅡB类，具有内在拟交感活性如醋丁洛尔。
（3）Ⅲ类（α、β受体阻滞药）：如卡维地洛、拉贝洛尔。
3．临床应用
（1）高血压及高血压危象：可有效降低血压，有些β受体阻滞药对心力衰竭患者有益。
（2）UA／NSTEMI：可降低患者的病死率和（或）病残率，可改善心肌梗死患者的预后。剂量应调整至维持心率50～60／min。停药时，应逐渐减量停药。由于与硝酸酯类药物有协同作用，二者合用时，β受体阻滞药的用量宜减少。
（3）AMI：在无禁忌证的情况下，推荐所有患者及早（起病24h或48h）常规应用。在较急的情况下，如前壁心肌梗死伴剧烈胸痛或高血压者，可静脉用药。阿片类药物不能缓解疼痛时可应用。
（4）稳定型心绞痛：在无禁忌证的情况下，推荐用于所有心绞痛患者，为首选药物。可提高患者活动耐量，预防心肌缺血发作、心肌梗死和死亡的发生。
（5）慢性心力衰竭：除非有禁忌或不能耐受，所有LVEF＜40%的患者如病情稳定，均须应用β受体阻滞药，适用于慢性心力衰竭的长期治疗。不适用于急性失代偿性心力衰竭的抢救、需静脉应用正性肌力药的难治性心力衰竭患者，以及因大量液体潴留需用强效利尿药的患者。心功能Ⅳ级患者如病情稳定，可在严密监护下应用。舒张性心力衰竭，适用于有症状、心率较快的患者，尤其伴有高血压、冠心病和房室快速性心律失常的患者。勿用于主动脉狭窄患者。必须从极小剂量开始，缓慢调整至最大耐受量或目标剂量后长期维持，不按照患者的治疗反应来确定剂量。起始用药、调整剂量期间注意监测心力衰竭症状、液体潴留情况、血压、心率等。症状改善常在治疗2～3个月或以后才出现。即使症状不改变，亦能防止疾病的进展。
（6）心律失常。
（7）心肺复苏。
（8）心血管疾病的预防：在心绞痛和无心肌梗死病史的患者中，β受体阻滞药可预防心肌梗死和死亡的发生。
（9）妊娠高血压。
（10）嗜铬细胞瘤。
（11）脑出血。
（12）偏头痛。
（13）缺血性卒中。
（14）糖尿病慢性并发症与伴发病。
（15）甲状腺功能亢进症。
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