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非典型β-内酰胺类

时间:2022-03-16 理论教育 版权反馈
【摘要】:1.作用机制 亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素,通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。2.亚胺培南每日用量超过2g,有抽搐病史或有肾功能减退者用药后可出现头晕、抽搐、精神症状等中枢神经系统不良反应。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制药,可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。

头孢米诺

(Cefminox)

【商 品 名】 立健诺,信乐海,普拉欣,美士灵,达力邦。

【规  格】 注射剂:0.5g,1.0g,2.0g。

【药理特性】 半合成头霉素衍生物。

1.作用机制 与青霉素结合蛋白(PBPs)紧密结合,抑制细菌细胞壁的合成,并能结合于肽多糖,抑制肽多糖与脂蛋白的结合而促进细菌溶解。

2.体内过程 本药吸收后在体内分布广泛,药物在体内未见活性代谢产物,主要以原型随尿液排出,半衰期2.5h,肾功能不全者半衰期延长。

3.抗菌谱 对大肠埃希菌、克雷白杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌及链球菌有较强抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、腹腔内感染及败血症等。

【常规用法】 静脉给药每次1.0g,每日2次,重症感染每日6g,分3~4次给药。

不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、瘙痒、发热等过敏反应,偶见过敏性休克,以及食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。

2.少数患者可出现黄疸、暂时性肝功能异常,肾功能异常,血小板、红细胞、粒细胞减少及嗜酸性粒细胞增多等。

3.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对本药过敏者。

2.有青霉素过敏性休克史者。

孕妇哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女用药需充分权衡利弊。

【肾内科用药注意事项】 未查到相关资料。

亚胺培南/西司他丁钠

(Imipenem and Cilastatin Sodium)

【商 品 名】 泰能,齐佩能,泰宁。

【规  格】 注射剂(以亚胺培南计):0.25g,0.5g,1.0g。

【药理特性】 广谱抗生素。

1.作用机制 亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素,通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。西司他丁本身不具有抗菌作用,但可阻断亚胺培南在体内的代谢,并减少其排泄从而减轻药物的肾毒性。

2.体内过程 本药口服不吸收,静脉或肌内给药后吸收良好,药物吸收后在体内分布广泛,亚胺培南及西司他丁的血浆蛋白结合率分别为20%和40%,大部分药物经肾脏排泄,半衰期约1h,肾功能不全者半衰期明显延长。

3.抗菌谱 对大多数革兰阳性、革兰阴性的需氧菌和厌氧菌有抗菌作用。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的败血症、感染性心内膜炎、呼吸系统感染、腹腔感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、骨关节感染及多种细菌引起的混合感染等。

【常规用法】

1.肌内注射 每次0.25~1.0g,每日2~4次。

2.静脉滴注 每次0.25~1.0g,每6~8h1次。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、瘙痒、发热等过敏反应,以及食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。

2.亚胺培南每日用量超过2g,有抽搐病史或有肾功能减退者用药后可出现头晕、抽搐、精神症状等中枢神经系统不良反应。

3.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对本药任何成分过敏者。

2.对青霉素类或头孢菌素类药物有过敏性休克史者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇用药需充分权衡利弊,哺乳期妇女用药应暂停哺乳。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【老年人用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率31~70ml/min,每次0.5g,每6~8h 1次。

2.内生肌酐清除率21~30ml/min,每次0.5g,每8~12h 1次。

3.内生肌酐清除率6~20ml/min,每次0.25~0.5g,每12h1次。

4.内生肌酐清除率<5ml/min,不宜使用本药。

美罗培南

(Meropenem)

【商 品 名】 美平,海正美特,倍能。

【规  格】 注射剂:0.25g,0.5g。

【药理特性】 人工合成广谱碳青霉烯类抗生素。

1.作用机制 与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)紧密结合,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解,而产生抗菌作用。

2.体内过程 本药吸收后在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为2%,药物主要经肾脏排泄,半衰期约1.0h,血液透析可有效清除本药。

3.抗菌谱 对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、腹内感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、耳鼻喉感染、眼部感染及败血症等。

【常规用法】 静脉给药:每次0.5~1.0g,每8h1次

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、瘙痒、发热等过敏反应,严重者可致过敏性休克,以及食欲减退、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。

2.可出现头晕、头痛、失眠、焦虑、意识障碍等精神神经系统症状,黄疸、肝功能异常,尿素氮、血肌酐升高以及粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

3.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】 对本药及其他碳青霉烯类抗生素过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女用药需充分权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人用药】 老年患者用药易出现因维生素K缺乏发生的出血倾向,应慎用。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率26~50ml/min,每次1.0g,每12h 1次。

2.内生肌酐清除率10~25ml/min,每次0.5g,每12h 1次。

3.内生肌酐清除率<10ml/min,每次0.5g,每24h1次。

拉氧头孢

(Latamoxef)

【商 品 名】 噻吗灵。

【规  格】 注射剂:0.25g,0.5g,1.0g。

【药理特性】 半合成氧头孢烯类广谱抗生素。

1.作用机制 与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)紧密结合,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解,而产生抗菌作用。

2.体内过程 本药口服不吸收,静脉或肌内给药吸收良好,药物吸收后在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为52%,药物在体内不发生代谢,主要经肾脏及肝脏排泄,半衰期与静脉给药量及滴注速度有关,肾功能不全者药物排泄时间延长。

3.抗菌谱 对多数革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、消化系统及腹腔内感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、耳鼻喉感染及败血症等。

【常规用法】

1.肌内注射 每次0.5~1.0g,每日2次。

2.静脉给药 每次1.0g,每日2次,重度感染可增至每日4g。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、瘙痒、发热等过敏反应,罕见过敏性休克。

2.偶见食欲减退、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。少数患者可出现肝功能异常,尿素氮、血肌酐升高以及粒细胞、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。

3.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】 对本药过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

【老年人用药】 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率>50ml/min,正常剂量,每8h1次。

2.内生肌酐清除率10~50ml/min,正常剂量,或每12~24h1次。

3.内生肌酐清除率<10ml/min,正常剂量,或每24~48h 1次。

氨曲南

(Aztreonam)

【商 品 名】 广维,君刻单,正广治。

【规  格】 注射剂:0.5g,1.0g,2.0g。

【药理特性】 单环β-内酰胺类抗生素。

1.作用机制 能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞的外膜壁,与青霉素结合蛋白(PBPs)紧密结合,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌胞壁缺损,菌体膨胀裂解,而产生抗菌作用。

2.体内过程 本药口服几乎不吸收,静脉或肌肉给药吸收良好,药物吸收后在体内分布广泛,血浆蛋白结合率为56%~60%,药物主要以原型经肾脏排泄,半衰期为1.4~2.2h,血液透析可使血药浓度下降27%~58%,腹膜透析可使血药浓度下降10%。

3.抗菌谱 对多数革兰阴性需氧菌有抗菌活性,对革兰阳性需氧菌及厌氧菌无抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、腹腔内感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染及败血症等。

【常规用法】 肌内注射:每次0.5~2.0g,每6~12h1次。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、药物热等过敏反应,偶见过敏性休克。

2.可出现恶心呕吐、腹痛腹泻、味觉改变等消化道症状。

3.少数患者可出现肝功能异常,肾功能损害、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及头痛、眩晕等不良反应。

【禁 忌 证】 对本药过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人用药】 老年人应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率10~30ml/min,起始剂量1.0~2.0g,维持剂量为1/2常规剂量。

2.内生肌酐清除率<10ml/min,起始剂量0.5~1.0g,维持剂量为1/4常规剂量。

3.透析后追加剂量。①HD:0.5g;②CRRT:50%~75%正常剂量;③CAPD:25%正常剂量。

阿莫西林/克拉维酸

(Amoxicillin/Clavulanate)

【商 品 名】 阿莫仙,莱得怡,安奇,中诺克林,奥格门汀。

【规  格】

1.片剂 ①375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg);②625mg(阿莫西林500mg,克拉维酸125mg)。

2.射剂 ①0.6g(阿莫西林0.5g,克拉维酸0.1g);②1.2g(阿莫西林1.0g,克拉维酸0.2g)。

【药理特性】

1.作用机制 阿莫西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。克拉维酸抗菌作用很弱,但可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。

2.体内过程 本药口服吸收良好,血浆蛋白结合率较低,大部分药物随尿液排出,阿莫西林及克拉维酸半衰期分别为1.03h±0.11h和0.838h±0.04h。

3.抗菌谱 对大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌及某些产β-内酰胺酶的细菌有较好的抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、骨关节感染及败血症等。

【常规用法】

1.口服给药 每次375~625mg,每8h1次。

2.静脉滴注 每次1.2g,每日2~4次。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、瘙痒、发热等过敏反应以及食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。

2.偶见肝功能异常,尿素氮升高、血肌酐升高、白细胞减少及头晕、失眠、意识模糊等中枢神经系统症状等。

3.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对本药及其他青霉素类药物过敏者。

2.传染性单核细胞增多症患者。

3.使用本药或其他青霉素类药曾出现胆汁淤积性黄疸或肝功能损害者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇仅在确有必要时才能使用本药,哺乳期妇女应慎用或用药期间暂停哺乳。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人用药】 老年人应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率>30ml/min,无需减量。

2.内生肌酐清除率10~30ml/min,每12h205~500mg(按阿莫西林计)。

3.内生肌酐清除率<10ml/min,每24h205~500mg(按阿莫西林计)。

阿莫西林/舒巴坦

(Amoxicillin/Sulbactam)

【商 品 名】 西迪林,特福猛,西林舒,悉林。【规  格】

1.片剂:0.5g(阿莫西林0.25g,舒巴坦0.25g)。

2.注射剂:0.375g(阿莫西林0.25g,舒巴坦0.125g),0.75g(阿莫西林0.5g,舒巴坦0.25g),1.5g(阿莫西林1.0g,舒巴坦0.5g)。

【药理特性】

1.作用机制 阿莫西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制药,可保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。

2.体内过程 本药在体内分布良好,血浆蛋白结合率较低,大部分药物随尿液排出,阿莫西林及舒巴坦半衰期分别为1.08h和1h,血液透析可消除阿莫西林,腹膜透析无清除作用。

3.抗菌谱 对大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌及某些产β-内酰胺酶的细菌有较好的抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、耳鼻咽喉感染及败血症等。

【常规用法】

1.口服给药 每次0.5~1.0g,每日3次。

2.静脉滴注 每日4.5~6.0g,分2~3次给药,严重感染可加至每日9g。

3.肌内注射 同静脉滴注。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为腹泻、面部潮红。

2.可出现注射部位疼痛、血栓性静脉炎等,偶见皮疹、瘙痒、恶心呕吐、头痛、水肿及转氨酶升高等。

3.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对青霉素、头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素过敏者。

2.对舒巴坦过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇用药应充分权衡利弊,哺乳期妇女应慎用或用药期间暂停哺乳。

【老年人用药】 老年人应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.口服给药 ①内生肌酐清除率10~30ml/min,每次0.25~0.5g,每12h1次;②内生肌酐清除率<10ml/min,每次0.25~0.5g,每24h1次。

2.肌内注射或静脉滴注 ①内生肌酐清除率>30ml/min,每次1.5~3.0g,每6~8h1次;②内生肌酐清除率15~30ml/min,每次1.5~3.0g,每12h1次;③内生肌酐清除率<15ml/min,每次1.5~3.0g,每24h1次。

氨苄西林/舒巴坦

(Ampicillin/Sulbactam)

【商 品 名】 优立新,欣安林,凯兰欣,丽安林,安美丁。

【规  格】 注射剂:0.75g(氨苄西林0.5g,舒巴坦0.25g),1.5g(氨苄西林1.0g,舒巴坦0.5g),3.0g(氨苄西林2.0g,舒巴坦1.0g)。

【药理特性】

1.作用机制 氨苄西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制药,可保护氨苄西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高氨苄西林抗产酶耐药菌的作用。

2.体内过程 本药在体内分布良好,氨苄西林与舒巴坦血浆蛋白结合率分别为28%和38%,两药主要以原型随尿液排出,半衰期分别为0.75h和1h,血液透析可有效清除药物。

3.抗菌谱 大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌及某些产β-内酰胺酶的细菌有较好的抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、肝胆系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染及某些需氧菌与厌氧菌的混合感染等。

【常规用法】

1.肌内注射 每次0.75~1.5g,每6h1次,每日最大剂量不超过6g。

2.静脉滴注 每次1.5~3.0g,每6h1次,每日最大剂量不超过12g。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为注射部位疼痛、皮疹,偶见过敏性休克。

2.少数患者可出现恶心、腹泻等消化道症状,一过性转氨酶升高以及粒细胞、血小板减少等。

3.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对本药任一组分过敏者。

2.对青霉素类药物过敏者。

3.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等疾病患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人用药】 老年人应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率>30ml/min,每次1.5~3.0g,每6~8h1次。

2.内生肌酐清除率15~30ml/min,每次1.5~3.0g,每12h1次。

3.内生肌酐清除率<15ml/min,每次1.5~3.0g,每24h 1次。

哌拉西林/舒巴坦

(Piperacillin/Sulbactam)

【商 品 名】 新特灭,派纾,一君,特灭菌。

【规  格】 注射剂:2.5g(哌拉西林2.0g,舒巴坦0.5g)。

【药理特性】

1.作用机制 哌拉西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制药,可保护哌拉西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高哌拉西林抗产酶耐药菌的作用。

2.体内过程 本药在体内分布广泛,药物主要以原型随尿液排出,哌拉西林与舒巴坦两药半衰期分别为0.88h± 0.39h和1.02h±0.15h。

3.抗菌谱 对大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、厌氧菌及某些产β-内酰胺酶的细菌有较好的抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染及泌尿生殖系统感染。

【常规用法】 静脉滴注:每次2.5~5.0g,每8~12h1次。

【不良反应及注意事项】

1.少数患者可出现恶心呕吐、腹泻等消化道症状;皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应,注射部位可出现疼痛、血栓性静脉炎等。

2.偶可出现一过性转氨酶升高,头晕、头痛、烦躁等精神神经系统症状。

3.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】 对青霉素、头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素过敏或有过敏史者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊。

【老年人用药】 老年人应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】 肾功能不全时应酌情调整剂量。

哌拉西林/他唑巴坦

(Piperacillin/Tazobactam)

【商 品 名】 特治星,中诺派奇,邦达,锋泰灵,联邦他唑仙。

【规  格】 注射剂:3.375g(哌拉西林3.0g,他唑巴坦0.375g);4.5g(哌拉西林4.0g,他唑巴坦0.5g)。

【药理特性】

1.作用机制 哌拉西林通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。他唑巴坦为β-内酰胺酶抑制药,可保护哌拉西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高哌拉西林抗产酶耐药菌的作用。

2.体内过程 本药肌内注射或静脉给药吸收完全,药物吸收后在体内分布广泛,哌拉西林与他唑巴坦血浆蛋白结合率分别为21%和23%,药物主要以原型随尿液排出,半衰期为0.7~1.2h,肾功能不全时半衰期延长,血液透析可清除部分药物。

3.抗菌谱 大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、厌氧菌及某些产β-内酰胺酶的细菌有较好的抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、阑尾炎及腹膜炎等。

【常规用法】 静脉滴注:每次3.375g,或4.5g,每6h1次。

【不良反应及注意事项】

1.常见不良反应为皮疹、瘙痒等过敏反应,偶见药物热、过敏性休克等。

2.可出现食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。

3.偶见肝功能异常,肾脏损害及头痛、焦虑等中枢神经系统症状等。

4.长期用药可致菌群失调,引起二重感染。

5.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对本药任一成分过敏者。

2.对青霉素、头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素过敏或有过敏史者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人注意事项】

老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率>40ml/min,每日总量13.5g(哌拉西林12g,他唑巴坦1.5g)。

2.内生肌酐清除率20~40ml/min,每日总量9g(哌拉西林8g,他唑巴坦1g)。

3.内生肌酐清除率<20ml/min,每日总量6.75g(哌拉西林6g,他唑巴坦0.75g)。

头孢哌酮/舒巴坦

(Cefoperazone/Sulbactam)

【商 品 名】 舒普深,优普同,铃兰欣,中诺派舒,瑞普欣。

【规  格】

1.注射剂(1∶1) 0.5g(头孢哌酮0.25g,舒巴坦0.25g);1.0g(头孢哌酮0.5g,舒巴坦0.5g);1.5g(头孢哌酮0.75g,舒巴坦0.75g);2.0g(头孢哌酮1.0g,舒巴坦1.0g);3.0g(头孢哌酮1.5g,舒巴坦1.5g)。

2.注射剂(2∶1) 1.5g(头孢哌酮1.0g,舒巴坦0.5g);3.0g(头孢哌酮2.0g,舒巴坦1.0g)。

【药理特性】

1.作用机制 头孢哌酮通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白紧密结合,从而阻碍细菌细胞壁合成,而起到抗菌作用。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制药,可保护头孢哌酮不被β-内酰胺酶灭活,从而提高头孢哌酮抗产酶耐药菌的作用。

2.体内过程 本药在体内分布广泛,头孢哌酮与舒巴坦血浆蛋白结合率分别为70%~90%和38%,药物主要经肾脏和胆汁排泄,半衰期分别为1.7h和1h。

3.抗菌谱 大多数革兰阳性细菌、革兰阴性细菌、厌氧菌及某些产β-内酰胺酶的细菌有较好的抗菌活性。

【用  途】 主要用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染、腹内感染、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染、骨关节感染及败血症等。

【常规用法】 静脉滴注。

1.一般感染 ①头孢哌酮/舒巴坦(1∶1)每日2~4g(头孢哌酮1~2g,舒巴坦1~2g),分等量每12h给药1次;②头孢哌酮/舒巴坦(2∶1):每日1.5~3.0g(头孢哌酮1~2g,舒巴坦0.5~1g),分等量每12h给药1次。

2.严重感染 ①头孢哌酮/舒巴坦(1∶1):每日8g(头孢哌酮4g,舒巴坦4g);②头孢哌酮/舒巴坦(2∶1):每日14g(头孢哌酮8g,舒巴坦4g)。

【不良反应及注意事项】

1.最常见不良反应为食欲缺乏、恶心呕吐、腹痛腹泻等消化道症状。

2.可出现皮疹、瘙痒等过敏反应,偶见药物热、过敏性休克等。

3.偶见肝功能异常,尿素氮及血肌酐升高以及可逆性中性粒细胞减少等。

4.本药用药前必须详细询问患者既往史及做皮肤敏感试验。

【禁 忌 证】

1.对本药任一成分过敏者。

2.对青霉素或其他头孢菌素类抗生素过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇仅在确有必要时才可使用本药,哺乳期妇女应慎用。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

【老年人用药】 老年人应根据肾功能情况调整用药剂量或用药期间。

【肾内科用药注意事项】

1.内生肌酐清除率15~30ml/min,最大剂量1g(以舒巴坦计),每12h给药1次。

2.内生肌酐清除率<15ml/min,最大剂量0.5g(以舒巴坦计),每12h给药1次。

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