帕金森病和相关疾病及其用药

帕金森病（Parkinson disease，PD）又称震颤麻痹症，是主要发生于中老年人的、原因未明的以静止性震颤、运动缓慢、肌肉强直及姿势平衡障碍为主要特征的神经变性性疾病。其发病机制是由于黑质多巴胺神经元丢失导致神经递质多巴胺减少80%以上，而出现帕金森病的典型症状。补充脑中多巴胺可以改善患者的运动症状，提高患者的生活质量。但目前的药物治疗只能改善症状，尚不能达到阻止疾病进展的目的。

疑诊为帕金森病的患者应转诊至专科医师进行确诊和治疗，每6～12个月应进行回顾诊断。

继发性帕金森综合征则是由明确病因如感染、药物、中毒、脑动脉硬化、外伤等引起。

帕金森叠加综合征（如进行性核上性麻痹和多系统萎缩等疾病）的表现与帕金森病相似，但抗帕金森病的药物治疗多无效。少部分患者症状可有轻度改善，但疗效不持久。

目前主张对于年龄< 65岁且认知功能正常者建议先使用多巴胺受体激动药或也可用金刚烷胺和苯海索；年龄在6岁以上或认知功能减退者可直接使用左旋多巴制剂治疗。随着疾病的进展会用到两种以上抗帕金森病药。多数患者最终会服用左旋多巴，经过2～5年的左旋多巴治疗，近半数患者会逐步出现运动并发症。

一旦开始治疗，要告知患者药物的局限性（不能根治）和可能的不良反应。少数帕金森病者对药物疗效较差。

特别要注意的是，抗帕金森病药一定不能突然停药，因为有发生恶性神经阻滞药综合征的可能。

抗帕金森病药在中老年人会导致幻觉、谵妄等精神症状，故刚开始治疗时应以小剂量起始逐渐加量，以减少发生不良反应的机会。

1.3.1　帕金森病的药物治疗

抗帕金森病药主要有6大类：拟多巴胺类药（包括左旋多巴及其复方制剂）多巴胺受体激动药，单胺氧化酶-B抑制药，儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药金刚烷胺及抗胆碱药。

1.3.1.1　拟多巴胺类药

本类药物包括左旋多巴及其与多巴胺脱羧酶抑制药的复方制剂。左旋多巴在体内可转化为多巴胺而起作用。左旋多巴治疗应从小量起始，逐步加量；维持量应尽量小。服药间隔应根据患者的需要。

建议先服用复方左旋多巴标准片，在出现剂末现象后再服用复方左旋多巴控释片。控释片1片的疗效弱于标准片，但疗效的持续时间较标准片长。即在换用控释片后，左旋多巴的剂量约需增加25%才能提供与标准片相似的疗效。一日剂量可根据患者的需要调整。建议空腹（餐前或餐后1小时）服用。因饮食中的蛋白质可减少药物的吸收，降低疗效。注意低蛋白饮食。

左旋多巴治疗2～5年后通常会出现难治的运动并发症包括运动波动和异动症。运动波动表现为运动症状的巨大变化，“开”期运动功能正常，“关”期则无力和活动受限。还会发生“剂末现象”，表现为一次服药后维持时间缩短。缓释或控释剂型可能对“剂末现象”或夜间僵直有帮助。

左旋多巴常与多巴胺脱羧酶抑制药卡比多巴联合使用，因为后者可以抑制前者在外周转变为多巴胺，减少应用左旋多巴后的一些外周性不良反应。常用的此类复方制剂有多巴丝肼（左旋多巴与苄丝肼）以及左旋多巴-卡比多巴。对中老年或体弱者，合并其他重大疾病者，以及症状严重患者是很有益的。对大部分患者来讲，有效并且容易耐受。

服用左旋多巴-苄丝肼或左旋多巴-卡比多巴出现的恶心、呕吐罕见，从小剂量开始并逐渐加量可减少这种不良反应，服用多潘立酮也可以控制此效应。

服用左旋多巴-卡比多巴，左旋多巴-卞丝肼和多巴胺受体激动药都可以出现白天睡眠过多和发作性睡眠。在开始治疗时应告知患者会出现此不良反应，故在驾驶或操纵机器时应特别注意。当患者出现过度睡眠或发作性睡眠时应停止驾驶或操纵机器。

多巴丝肼 [保（乙）]

Levodopa and Benserazide

【适应证】帕金森病，症状性帕金森综合征（非药物引起的锥体外系症状）。

【注意事项】（1）有下列情况慎用，如肺疾病、消化性溃疡、心脏疾病、糖尿病、骨软化、开角型青光眼、闭角型青光眼易感者、黑素瘤、精神病（严重者应避免使用）、妊娠及哺乳期妇女。（2）警示患者有过度嗜睡。（3）长期治疗应监测精神状态，心、肝、肾功能及血常规。（4）提示患者应逐渐开始正常活动，并避免突然停药。

【禁忌证】严重的内分泌、肾脏、肝脏、心脏病、精神病、闭角型青光眼、对本品过敏者及与非选择性单胺氧化酶抑制药类药合用者。

【不良反应】常见厌食、恶心、呕吐、三唑仑样反应、不安、直立性低血压（罕见不稳定性高血压）、眩晕、心动过速、心律不齐、尿或体液红染；罕见过敏、不自主运动、精神症状包括轻症躁狂和剂量相关性精神病、抑郁、嗜睡、头痛、潮红、出汗、消化道出血、周围神经病、味觉失常、性欲增高、性欲亢进、瘙痒、皮疹、肝药酶改变、神经阻滞药恶性综合征；非常罕见闭角型青光眼。

【用法与用量】口服：首次推荐量为一次125 mg，一日3次。以后每周日剂量增加125 mg。有效剂量为一日500～1 000 mg，分3～4次服用。老年人起始剂量为一日1～2次，一次50 mg，根据疗效每3～4日增加日剂量50 mg。

【制剂与规格】多巴丝肼胶囊：①125 mg（内含左旋多巴100 mg、苄丝肼25 mg）；②250 mg（内含左旋多巴200 mg、苄丝肼50 mg）。

多巴丝肼片：①125mg（内含左旋多巴100 mg、苄丝肼25 mg）；②250 mg（内含左旋多巴200 mg、苄丝肼50 mg）。

多巴丝肼控释片：125 mg（内含左旋多巴100 mg、苄丝肼25 mg）。

多巴丝肼分散片：125 mg（内含左旋多巴100 mg、苄丝肼25 mg）。

卡比多巴左旋多巴

Carbidopa and Levodopa

【适应证】原发性帕金森病，脑炎后帕金森综合征，症状性帕金森综合征。

【注意事项】（1）妊娠及哺乳期妇女慎用。（2）严重心血管疾病、心律失常、近期心肌梗死、肺部疾病、支气管哮喘、肾病、肝病、内分泌疾病、消化系统溃疡、惊厥、开角型青光眼者慎用。（3）18岁以下儿童不宜使用。（4）禁与非选择性单胺氧化酶抑制药类药品合用。

【禁忌证】闭角型青光眼、皮肤损伤或黑色素瘤。

【不良反应】常见运动障碍、恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病、口干；少见、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、虚弱、呕吐、厌食。

【用法与用量】口服：起始剂量为一次250 mg，一日3次，一日增加50～100 mg，一日极量为800 mg。服药间隔不短于6小时。

【制剂与规格】复方卡比多巴片：①110 mg（内含卡比多巴10 mg、左旋多巴100 mg）；②125 mg（内含卡比多巴25 mg、左旋多巴100 mg）；③275 mg（内含卡比多巴25 mg、左旋多巴250mg）；④250 mg（内含卡比多巴50 mg、左旋多巴200 mg）。

卡左双多巴控释片：①125 mg（内含卡比多巴25 mg、左旋多巴100 mg）；②250 mg（内含卡比多巴50 mg、左旋多巴200 mg）。

1.3.1.2　多巴胺受体激动药

左旋多巴在体内转化为多巴胺而起作用，多巴胺受体激动药又分为麦角类和非麦角类。麦角类多巴胺受体激动药包括溴隐亭、α-二氢麦角隐亭；非麦角类多巴胺受体激动药包括吡贝地尔。首次确诊患者，特别是年龄< 65岁且认知功能正常者多首选多巴胺受体激动药治疗。它们也常常与左旋多巴合用于进展期患者。

与左旋多巴比较，在长期治疗中首先使用多巴胺受体激动药可减少发生运动并发症的机会，但其缺点是尽管治疗最初的半年内对疗效与左旋多巴相当，但此后对运动症状改善的程度不如左旋多巴。而且，更易发生神经精神方面的不良反应。

麦角类多巴胺受体激动药均与纤维化反应（即指与肺、腹膜后、心包纤维化反应）有关，在使用麦角类衍生物前应检测患者的红细胞沉降率、血肌酐和胸部X线。用药过程中监测患者有无呼吸困难、持续咳嗽、胸痛、心力衰竭、腹痛或压痛。如预期长期服用，可监测肺功能。大多数情况下，应首选非麦角类多巴胺受体激动药，而不是麦角类。

多巴胺受体激动药会导致白天睡眠过多和发作性睡眠，特别是非麦角类。应告知患者服药期间不应驾车等以避免危险。

多巴胺受体激动药应根据患者的反应和耐受性缓慢加量。

溴隐亭为麦角类多巴胺受体激动药，作为帕金森病的起始治疗，应从小剂量开始，逐渐加量达有效剂量。第1周一次1.25 mg，一日2次；第2周一次1.25 mg，一日3次；第3周一次2.5mg，一日3次；以后根据对药物的反应每3～14天增加2.5 mg。一日剂量应以达到满意疗效时的剂量作为维持剂量。建议一日剂量最好不要超过30 mg。与左旋多巴合用治疗帕金森病时有协同作用，应适当减量。餐后服用可减少胃肠道反应。

吡贝地尔 [保（乙）]

Piribedil

【适应证】用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗，下肢慢性阻塞性动脉病所致的间歇性跛行的辅助性治疗及帕金森病。

【注意事项】（1）妊娠及哺乳期妇女慎用。（2）慎用于驾车、机器操作、果糖不耐受者、葡萄糖或半乳糖吸收不良者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者。

【禁忌证】对本品过敏者、心血管性休克、心肌梗死急性期。

【不良反应】常见胃肠道不适、昏睡意识紊乱、焦虑、妄想、幻觉、直立性低血压、血压不稳或过敏反应。

【用法与用量】口服：用于帕金森病单药治疗，一日150～250 mg，分3～次服，餐后服用。作为多巴治疗的补充一日50～150 mg。

【制剂与规格】吡贝地尔缓释片：50 mg

普拉克索 [保（乙）]

Pramipexole

【适应证】用于治疗特发性帕金森病的体征和症状 单独或与左旋多巴联用如在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或出现变化和波动时（剂末现象或“开关波动），需要应用本品。

【注意事项】(1)当肾功能损害患者服用本品时，可参照用法与用量项中提示以减少剂量。(2)幻觉为多巴胺能受体激动药和左旋多巴治疗的不良反应，应告知患者可能会发生幻觉（多为视觉上的）(3)对晚期帕金森病者，应联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如发生上述不良反应，应减少左旋多巴用量。(4)本品与嗜睡和突然睡眠发作有关，尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作，有时没有意识或预兆，但是这种情况很少被报道。必须告知患者这种不良反应，建议其在应用本品治疗过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。已经发生过嗜睡和（或）突然睡眠发作反应的患者，必须避免驾驶或操作机器，且应考虑减量或终止治疗。(5)由于可能的累加效应，当患者在服用普拉克索时应慎用其他中枢镇静药或乙醇。对有精神障碍的患者，如潜在益处大于风险，应仅用多巴胺能受体激动药进行治疗。普拉克索应避免与抗精神病药物同时应用。(6)应定期或在发生视觉异常时进行眼科检查。(7)应注意伴随严重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治疗与直立性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。(8)已报道突然终止多巴胺能治疗时会发生非神经阻断性恶性综合征的症状。(9)普拉克索对妊娠及哺乳期的影响尚未被研究。对大鼠和家兔实验中无致畸作用，但其在母体毒性剂量下对大鼠胚胎有毒性。本品禁用于妊娠期，除非确实需要，如对胎儿潜在的益处大于风险时。由于本品抑制人催乳素的分泌，因此其抑制泌乳。本品是否可分泌到妇女乳汁中还未做研究。大鼠乳汁中药物相关的放射性强度高于血浆。由于缺乏人体数据，应尽可能不在哺乳期内应用本品。

【不良反应】常见失眠、幻觉、精神紊乱、眩晕、运动障碍、嗜睡、突然睡眠发作、恶心、便秘、外周水肿；少见低血压、性欲异常。

【禁忌证】对本品或产品中任何其他成分过敏者禁用。

【用法与用量】口服：用水吞服，伴随或不伴随进食均可，一日3次。(1)初始治疗：初始剂量为一日0.375 mg，然后每5～7日增加1次剂量。如患者可以耐受，应增加剂量以达到最大疗效。如需要进一步增加剂量，应以周为单位，每周加量1次，每次日剂量增加0.75 mg，每日最大剂量为4.5 mg。然而应注意的是，日剂量高于1.5 mg时，嗜睡发生率增加。(2)维持治疗：个体剂量应在每日0.375～4.5 mg。在剂量逐渐增加的三项重要研究中，从每日剂量为1.5 mg开始可以观察到药物疗效。做进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。(3)治疗中止：突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合征发生。因此，应该以每日减少0.75 mg的速度逐渐停止应用普拉克索，直到日剂量降至0.75 mg。此后，应每日减少0.375 mg。(4)肾功能损害患者用药：普拉克索的清除依靠肾功能。对于初始治疗建议应用如下剂量方案： 肌酐清除率高于每分钟50 ml的患者无需降低日剂量。肌酐清除率介于每分钟20～50 ml的患者，本品的初始日剂量应分2次服用，一次0.125 mg，一日2次。肌酐清除率低于每分钟20 ml患者，本品的日剂量应一次服用，从一日0.125 mg开始。如在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，如当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于每分钟20～50 ml，日剂量应分2次服用；如肌酐清除率低于每分钟20 ml，日剂量应1次服用。(5)肝功能损害患者的用药：对肝衰竭患者可能不需要进行剂量调整，因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。然而，肝功能不全对本品药动学的潜在影响还未被阐明。

【制剂与规格】普拉克索片：①0.25 mg;②1 mg。

1.3.1.3　单胺氧化酶-B抑制药

常用的单胺氧化酶-B抑制药为司来吉兰，与左旋多巴联合应用于进展期帕金森患者以减少“剂末现象”的发生。早期单用司来吉兰可能推迟左旋多巴的使用。当与左旋多巴联合应用时，司来吉兰应避免或尤其慎用于直立性低血压者。

司来吉兰 [保（乙）]

Selegiline

【适应证】单药治疗或与多巴脱羧酶抑制药作为左旋多巴的辅助用药治疗原发性帕金森病或帕金森综合征。

【注意事项】（1）胃和十二指肠溃疡者、未控制的高血压者、心律失常、心绞痛、精神病、妊娠及哺乳期妇女、儿童慎用。（2）治疗帕金森病的用量一日不应超过10 mg。（3）应避免突然停药。

【禁忌证】对本品过敏者、严重精神病及痴呆、迟发性运动障碍、有消化性溃疡病史者、肾上腺髓质肿瘤、甲状腺功能亢进者、闭角型青光眼。

【不良反应】常见恶心、便秘、腹泻、口干、直立性低血压、运动障碍、眩晕、睡眠障碍、意识模糊、幻觉、关节痛、肌痛、口腔溃疡；罕见心律失常、激动、头痛、排尿困难、皮肤反应、胸痛。

【用法与用量】口服：每早服用10 mg，或早餐、午餐时各服用5 mg，老年人起始剂量可从2.5 mg开始。

【制剂与规格】盐酸司来吉兰片：5 mg。

1.3.1.4　 儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制药

此类药物的作用是通过抑制儿茶酚-氧位-甲基转移酶来阻止左旋多巴在外周的代谢，从而使左旋多巴更多地进入脑内。恩他卡朋作为左旋多巴-苄丝肼和左旋多巴-卡比多巴的辅助用药，用于存在“剂末现象”的帕金森病患者。

恩他卡朋 [保（乙）]

Entacapone

【适应证】本品可作为标准药物多巴丝肼或左旋多巴-卡比多巴的辅助用药，用于治疗上述药物所不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

【注意事项】（1）本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女慎用或停止哺乳。（2）不推荐儿童应用。（3）老年患者体内药物浓度更高，吸收更快，应适当调整剂量。（4）有酒精中毒和肝功能不全病史者、胆管阻塞者慎用。（5）在停用本品时应小心，撤药应缓慢，如缓慢撤药仍出现症状或体征者，则需增加左旋多巴的剂量。（6）在本品和多巴胺激动药如溴隐亭、司来吉兰或金刚烷胺合用时，当开始使用本品时，可能需要调整其他抗帕金森病药的剂量。（7）本品可能会加重左旋多巴所致的直立性低血压。因此，在驾驶和操纵机器时应谨慎。当患者正在服用其他可致直立性低血压的药物时，使用本品更应谨慎。

【禁忌证】对本品或任何其他组成成分过敏者、肝功能不全者、嗜铬细胞瘤患者、既往有恶性神经阻滞药综合征或非创伤性横纹肌溶解症病史者禁用。

【不良反应】可见直立性低血压、运动障碍、运动功能亢进、头晕、头痛、疲乏、幻觉、震颤、意识模糊、噩梦、失眠帕金森病症状加重、肌张力障碍、尿色异常、恶心、腹泻、腹痛、口干、便秘、多汗、血红蛋白水平下降等。

【用法与用量】口服：应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴-卡比多巴同时服用可和食物同时或不同时服用。每次服用左旋多巴与多巴脱羧酶抑制药的复合制剂时给予本品200 mg（1片），最大推荐剂量是一次200 mg，一日10次，即一日2 g。

【制剂与规格】恩他卡朋片：200 mg

1.3.1.5　金刚烷胺和抗胆碱药

金刚烷胺是一种微弱的多巴胺受体激动药，有轻微的抗帕金森作用。可以轻微改善运动缓慢，震颤和强直。对晚期患者的运动障碍可能也有效果。可能偶尔出现意识模糊和幻觉。不管患者对药物反应如何，均应缓慢撤药。

抗胆碱药是通过降低脑内胆碱递质过多从而使之与多巴胺处于相对平衡而发挥抗震颤麻痹作用。抗胆碱药可用于药物诱发的帕金森综合征，但是不常规用于帕金森病，因其疗效稍逊于拟多巴胺类药物且会导致认知受损。

抗胆碱药可减轻抗精神病药所引起的帕金森病症状，但无证据表明要常规给未出现帕金森病症状的服用抗精神病药物的患者应用。

对于帕金森病，抗胆碱药可减轻震颤对强直和运动迟缓的作用轻微，对减轻流涎可能有效。

金刚烷胺 用于帕金森病（非药物引起的锥体外系症状）和疱疹后神经痛。口服①治疗帕金森病，一日100 mg，一日1～2次，一日极量400 mg。②治疗疱疹后神经痛，一日2次，一次100 mg，持续14日，如需要再用14日。（其他见9.6.3

苯海索 [基（基），保（甲）]

Trihexyphenidyl

【适应证】帕金森病、帕金森综合征、药物引起的锥体外系症状。

【注意事项】心血管病、高血压、精神病、发热、闭角型青光眼、肝肾功能不全、妊娠及哺乳期妇女、儿童及伴有动脉硬化的老年患者慎用。

【禁忌证】青光眼、尿潴留、前列腺增生患者。

【不良反应】可见便秘、口干、恶心、呕吐、心动过速、头晕、意识模糊、欣快感、幻觉、记忆力缺损、焦虑、多动、尿潴留、视物模糊、皮疹。

【用法与用量】口服：起始一日1 mg，以后每3～5日增加2 mg至达到最佳疗效且可耐受，分3～4次服用，一日极量为10 mg。老年人应酌减减量。治疗药物诱发的锥体外系疾病，第1日2～4 mg，分2～3次服，视情况加至5～10 mg。

【制剂与规格】盐酸苯海索片：2 mg。

1.3.2　特发性震颤、舞蹈病的药物治疗

特发性震颤（essential tremor，ET）是一种原因未明的具有遗传倾向的运动障碍性疾病。普萘洛尔或其他β肾上腺素受体拮抗药可用于治疗特发性震颤或焦虑引起的震颤。普萘洛尔一日30～90 mg，需长期应用。因可减缓心率及降血压，应谨慎从5 mg,一日2次起始，逐渐增加至合适剂量。扑米酮可缓解部分良性特发性震颤，剂量需缓慢增加以减少不良反应。

小舞蹈病（chorea minor，CM）是风湿热在神经系统的常见表现，以舞蹈样不自主动作、肌张力降低、肌力减弱等为临床特征。亨廷顿舞蹈病（Huntington disease，HD）多发于中年人，主要症状为舞蹈样动作与进行性认知障碍。氟哌啶醇对改善相关舞蹈病的症状和运动性抽搐可能有作用。苯海索大剂量使用也可以改善运动障碍；必要时可连续加量数周，直到一日20～30 mg或更大量。吡拉西坦可以作为皮质起源的肌阵挛的辅助用药。

扑米酮 [保（乙）]

Primidone

【适应证】用于癫阵挛性发作、单纯部分性发作和复杂部分性发作的单方或联合用药治疗，也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。

【注意事项】（1）对巴比妥类药过敏者对本品也可能过敏。（2）个体间血药浓度差异很大，因此治疗需要个体化。（3）治疗期间应按时服药，漏服应尽快补服，但距下次服药前1小时不必补服，不可一次服双倍量。（4）停药时应逐渐减量。（5）肝肾功能不全、哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸系统疾病患者、轻微脑功能障碍者慎用。（6）妊娠及哺乳期妇女使用应权衡利弊。（7）用药期间应监测血细胞计数，监测扑米酮及其化合物苯巴比妥的血浆浓度。

【禁忌证】对本品及苯巴比妥过敏者。

【不良反应】可见视力改变、复视、眼球震颤、共济失调、情感障碍、精神恍惚。呼吸短促或障碍；少见儿童和老人异常兴奋或不安等反应。偶见过敏反应、粒细胞减少、再生障碍性贫血、红细胞发育不良、巨细胞性贫血；有些不良反应，如眩晕、嗜睡、头痛、食欲减退、恶心、呕吐，继续服药后会减缓或消失。

【用法与用量】①口服：成人常用量，初始剂量一次50 mg，睡前服用，3日后改为一日2次，1周后改为一日3次，第10日改为一次250 mg，一日3次，一日总量不超过1.5 g；维持量一般为250mg，一日3次。②儿童常用量，8岁以下儿童，初始剂量一次50 mg，睡前服用，3日后改为一次50 mg，一日2次，1周后一次100 mg，一日2次，10日后可增至一次125～250 mg，一日3次，或按体重一日10～25 mg/kg，分次服。8岁以上同成人。

【制剂与规格】扑米酮片：①50 mg；②100 mg；③250 mg。

1.3.3　变形性肌张力不全的药物治疗

变形性肌张力不全（dystonia musculorum deformans）是一种扭转痉挛，为锥体外系疾病。

抗胆碱如苯海索（见1.3.1）、左旋多巴或多种镇静类药物可以改善症状。局部注射A型肉毒毒素对于局限型肌张力障碍效果较好。

A型肉毒毒素

Botulinum Toxin Type A

【适应证】用于眼睑痉挛，面肌痉挛等成人患者及某些斜视，特别是急性麻痹性斜视、共同性斜视、内分泌肌病引起的斜视及无法手术矫正或手术效果不佳的12岁以上的斜视患者。

【注意事项】（1）SFDA于2008年7月21日将本品列入医用毒性药品管理，对本品的购买、保存、使用等应严格执行国家规定。（2）发热、急性传染病患者慎用。（3）以下情况慎用，如心脏、肝脏、血液、肺部疾病患者；肌萎缩性脊髓侧索硬化症或导致周围神经肌肉功能障碍的疾病患者。（4）12岁以下儿童慎用本品；孕妇使用要权衡利弊；不推荐哺乳期妇女使用。（5）应准备1∶1 000肾上腺素，可用于偶发过敏反应时的急救。患者在注射后应留院内短期观察。（6）本品用氯化钠注射液溶解后应立即使用，也可置2～8℃冰箱于4小时内用完。残液、容器、注射用具等应消毒处理。

【禁忌证】过敏性体质者及对本品过敏者禁用。

【不良反应】（1）在眼睑、面肌痉挛治疗中，少数患者可出现短暂的眼睑下垂、下睑后退、瞬目减少、睑裂闭合不全、面肌肌力减弱等，3～8周自然恢复。（2）在斜视治疗过程中，部分患者可出现短暂的、不同程度的眼睑下垂、垂直斜视和极个别的瞳孔散大，此与该毒素向邻近肌肉弥散有关，数周内自然恢复。

【用法与用量】（1）注射部位：①眼睑痉挛。上、下睑的内外侧或外眦部颞侧皮下眼轮匝肌共4或5点。②单侧面肌痉挛。除注射眼睑痉挛所列部位外，还需于面部中、下及颊部肌内注射3点。依病情需要，也可对眉部内、外或上唇或下颌部肌肉进行注射。③斜视。根据斜视的种类、部位，在0.5%丁卡因注射液表面麻醉下，借肌电放大器或肌电仪引导，用同轴电极针注射不同的眼外肌。（2）用量：①眼睑及面肌痉挛。每点起始量为2.5 U/0.1 ml。注射1周后有残存痉挛者可追加注射；病情复发者可用原量或加倍量（5.0 U/0.1 ml）注射。但1次注射总剂量应不高于55U，1个月内使用总剂量不高于200 U。②斜视。对垂直肌和< 2棱片镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为1.25～2.5 U；对20～40棱片镜度的水平斜视，每条肌肉起始量为2.5 U；对40～50棱片镜度的水平斜视，每条肌内的起始量为2.5 U。以后根据药物反应，酌情增至5.0 U/次；对1个月或以上的持久性展神经（Ⅵ）麻痹，可向内直肌注射1.25～2.5 U。每条肌肉注射容积应不高于0.1 ml。对低矫者可做重复注射。对病情出现反复者可做不定期的增量或维持量注射，但每条肌肉最大用量不超过5 U。

【制剂与规格】注射用A型肉毒毒素：①50 U；②100 U。