局部麻醉药是一种能暂时、完全和可逆地阻滞神经传导功能的药物，使机体产生感觉消失和阻止肌肉活动。局部麻醉药按照其化学结构可分为两类：
（1）酯类局部麻醉药，为对氨苯甲酸的衍生物，如普鲁卡因、丁卡因、可卡因等。
（2）酰胺类局部麻醉药，为苯胺的衍生物，如利多卡因、布比卡因等。
局部麻醉药若被吸收进入血液或直接注入血液循环时，可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官功能，引起一系列不良反应，甚至中毒。
41．利多卡因（赛罗卡因）Lidocaine（WHO）
（1）药理作用：本品属酰胺类中效局部麻醉药。对神经细胞穿透力强，起效快，作用时间较长，作用强度比普鲁卡因大4倍。对中枢神经系统有兴奋和抑制作用。血药浓度超过5μg／ml时，可出现中毒症状。
（2）用途：可用于神经阻滞表面麻醉、局部浸润麻醉。
（3）用法及用量：①交感神经阻滞：常用浓度为1%；②表面麻醉：常用浓度为2%～4%，一次剂量不超过0．1g；③浸润麻醉：常用浓度为0．25%～0．5%，50～300mg。
（4）不良反应：血药浓度过高时，可发生毒性反应。罕见过敏反应。
（5）注意事项：①注意使用浓度与剂量，切勿注入血管内；②为预防其毒性反应，用药时应有急救措施；③本品是CYP3A4、CYP2D6的底物，使用过程中要注意与其他药品的相互作用。
（6）制剂及规格。注射剂（均按利多卡因算）：5ml：50mg，5ml：0．1g，10mg：0．2g，20ml：0．4g。
42．布比卡因Bupivacaine（WHO）
（1）药理作用：本品为酰胺类长效局部麻醉药，起效慢，作用时间长，局部麻醉作用比利多卡因强4～5倍。毒性较利多卡因大3～4倍，心脏毒性可先出现，且复苏较为困难。
（2）用途：神经阻滞、蛛网膜下腔阻滞、硬膜外腔阻滞。
（3）用法及用量①神经丛阻滞：0．375%20～30ml。②蛛网膜下腔阻滞：7～15mg。③硬膜外腔阻滞：0．5%～0．75%8～10ml，剖宫产时浓度不得超过0．5%。④局部浸润麻醉：总量一般以175～200mg（0．25%）为限，24h内分次给药。
（4）不良反应：血药浓度过高可出现毒性反应，心脏毒性和中枢神经系统毒性同时出现。
（5）注意事项：①对本品过敏及肝肾功能不全者禁用；②切勿注入血管内；③不可给予高浓度和大剂量。
（6）制剂及规格。注射剂：5ml：25mg，5ml：37．5mg。
43．普鲁卡因Procaine
（1）药理作用：为短效酯类局部麻醉药。作用于外周神经，产生传导阻滞作用。可透过血-脑屏障，对中枢神经产生兴奋或抑制作用，其作用强度与脑血药浓度直接相关。对心血管系统作用较弱，大剂量时抑制心肌传导系统并有扩张周围血管的作用。
（2）用途：用于局部浸润麻醉、阻滞麻醉和封闭疗法等。
（3）用法及用量①局部浸润麻醉：常用浓度为0．25%～0．5%，一次0．5～1．0g。②周围神经阻滞：常用1%～2%，总量以1．0g为限。成年人处方限量：一次量不得超过1g。
（4）不良反应：单位时间内用药过量或误入血管时可产生中毒反应。偶有过敏反应、特异质反应和高敏反应。
（5）注意事项：①对本品过敏者、败血症患者及恶性高热者禁用；②发生惊厥时可用安定或硫喷妥钠静脉注射治疗；③对有过敏史或变态反应体质者可选用酰胺类局部麻醉药。
（6）制剂及规格。注射剂（粉）：150mg。注射液：2ml：40mg，10ml：100mg（盐酸盐）。
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