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常用洋地黄类药物有多少种,各有什么特点

时间:2022-06-26 百科知识 版权反馈
【摘要】:小剂量地高辛可以改善心衰患者的左室功能,还可纠正神经内分泌紊乱。老年人洋地黄中毒症状常不典型,有时仅表现为轻微的神经系统症状,如头痛、头晕、嗜睡、口周及双手感觉异常等。一旦诊断为洋地黄中毒,应立即停药,若伴低钾血症、低镁血症,应及时纠正。口服吸收少且不规则,故多采用静脉注射,用于急性心衰治疗,尤其是小儿心脏病病人。

1.地高辛:地高辛是从毛花洋地黄中提取的一种中效强心苷,口服作用开始时间1~2h,达峰时间4~8h,毒性消失时间1~2d,作用完全消失时间3~4d。本品排泄较快而蓄积性较小,临床使用比较安全,是最常用的洋地黄类药物,它对心衰患者的益处包括改善心衰症状,提高运动耐量,中度增加射血分数,改善心功能、增加心输出量,减少心衰患者住院次数(当与ACEI和利尿药合用时)。心衰病程较长、病情较重、左室扩大、射血分数较低以及可闻及第三心音的患者从地高辛的应用中获益较大,长期应用地高辛的慢性心衰患者如停用地高辛后会表现出心衰症状加重。总之,地高辛在延缓心衰恶化、降低入院率和提高患者生存质量等方面有不可替代的价值。

地高辛的使用方法和剂量:

小剂量地高辛可以改善心衰患者的左室功能,还可纠正神经内分泌紊乱。①对于肾功能正常者,地高辛一般需经过4~5个半衰期或7~10d达到稳态血药浓度;对于肾功能受损者,则达到稳态血药浓度的时间也要相应延长,此时应调整药物剂量或服药间隔,以免发生药物蓄积中毒。由于地高辛主要经肾脏排出,老年人、肾功能不全者要减少用量,一般以正常剂量的1/2~1/3为宜;②目前多采用维持量疗法,0.125~0.25mg/d;对于70岁以上或肾功能受损者,地高辛宜用小剂量为0.125mg/d或隔日1次。口服,1~2h起效,3~6h达浓度高峰,停止4~7d后作用完全消失。必要时,如为了控制心房颤动的心室率,可采用较大剂量(0.375~0.5mg/d),但不宜作为窦性心律心力衰竭患者的治疗剂量;③血清地高辛浓度受到诸多因素的影响,不仅与个体差异有关,而且与患者正服用的其他药物、肾功能情况等有关。同一地高辛剂量可以产生不同的地高辛血清浓度,不同的地高辛剂量也可以产生相似的地高辛血清浓度,因此,须强调个体化原则。

地高辛的不良反应不仅与地高辛的剂量有关,而且与合并用药(如非保钾利尿药)或病人的基础状况(如肾功能不全、缺血、低镁血症、心脏淀粉样变性等)有关。其主要不良反应包括:①心律失常(室性早搏、室性心动过速和传导阻滞);②胃肠道症状(厌食、恶心和呕吐);③神经精神症状(视觉异常、定向力障碍、昏睡及精神错乱)。老年人洋地黄中毒症状常不典型,有时仅表现为轻微的神经系统症状,如头痛、头晕、嗜睡、口周及双手感觉异常等。一旦诊断为洋地黄中毒,应立即停药,若伴低钾血症、低镁血症,应及时纠正。

这些不良反应常出现在血清地高辛浓度>2.0μg/L时,但也可见于地高辛浓度较低时。无中毒者和中毒者血清地高辛浓度间有明显重叠现象,特别在低血钾、低血镁、甲状腺功能低下时。

地高辛与一些药物之间的相互作用:①一些药物与地高辛合用时可增加地高辛浓度,此时应适当减少地高辛用量,以免发生地高辛中毒,这些药物包括奎尼丁、维拉帕米、硝苯地平、红霉素、阿司匹林、布洛芬及保钾利尿药、胺碘酮、普罗帕酮等;②另一些药物与地高辛合用时可降低地高辛的有效浓度,应适当增加地高辛剂量,包括西咪替丁、甲氧氯普胺(胃复安)、抗酸药、酚妥拉明、苯妥英钠、硝普钠等。

地高辛在老年人中的应用:由于老年人体重较轻,而且肾功能往往受损,因此地高辛须小心使用。一般以正常剂量的1/2~1/3为宜。地高辛可能对老年舒张性心力衰竭患者没有益处,因此不主张应用,除非有心房颤动伴快速性心室率。

2.毛花苷C(西地兰):来自毛花洋地黄叶中的结晶性强心苷,是一种速效强心苷,作用较地高辛快,但比毒毛花苷K稍慢。作用开始时间10~30min,达峰时间1~2h,毒性消失1~1.5d,作用完全消失3~6d。口服吸收少且不规则,故多采用静脉注射,用于急性心衰或慢性心衰急性发作时,特别适用于心衰伴快速房颤者。

3.毒毛花苷K:来自夹竹桃科康毗毒毛旋花的种子中的多种苷的混合物,起效和作用时间均比毛花苷C快,为速效型强心苷。作用开始时间5~10min,达峰时间0.5~2h,毒性消失6h,作用完全消失1~3d。口服吸收少且不规则,故多采用静脉注射,用于急性心衰治疗,尤其是小儿心脏病病人。

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