炔诺孕酮

又名18-甲基炔诺酮、高诺酮、甲炔诺酮探亲避孕片、甲炔诺酮。

【性状】

白色或类白色结晶性粉末，无臭，微苦，熔点205～212℃。不溶于水，溶于氯仿、丙酮，略溶于乙醇。

【药理作用与用途】

1．基本作用与用途　为口服强效孕激素，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性、抗排卵作用。还能改变宫颈黏液稠度和抑制子宫内膜发育。临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药，还可用于治疗痛经、月经不调。

2．新剂型的作用与用途　炔诺孕酮埋植剂埋于妇女上臂内侧皮下，药物能透过硅橡胶以恒定的速度向体内释放，通过改变宫颈黏液，阻止精子穿透，抑制子宫内膜增生和抑制排卵周期达到避孕目的。埋植剂经小手术被放置在受试妇女上臂内侧皮下，以低恒定速率缓慢释放（零级释放），可提供5年高效避孕。

【新剂型】

1．炔诺孕酮皮下埋植剂［75，76］　本品每套由2根各含75mg炔诺孕酮的硅橡胶药心的硅橡胶管组成。

2．亮氨酸-谷氨酸苄酯共聚物炔诺孕酮缓释微球［77］　①聚亮氨酸-谷氨酸苄酯共聚物，由氨基酸通过苄酯保护、羧酸酐环化、共聚等步骤合成。②缓释微球的制备，聚合物与药物重量比为4∶1，溶于二氯甲烷中（1g固体∶15ml溶剂），再加入0．5%明胶水溶液（二氯甲烷与水体积比为15∶100），在20℃恒温下以400r／min均匀搅拌24h，让溶剂慢慢蒸发，经洗涤，干燥，过筛即得。

3．白氨酸-谷氨酸苄酯共聚物炔诺孕酮缓释微球［78］　将0．8g白氨酸-谷氨酸苄酯共聚物与0．2g炔诺孕酮置于定量的二氯甲烷中溶解完全，缓慢倒入100ml明胶水溶液，开动搅拌器逐步加速至高速（1　000r／min），保持5min，然后降速至较低速度（400r／min），在此速度下维持24h，全过程一直在（20±1）℃水浴中完成，倾出上层分散剂水溶液，用蒸馏水清洗3次，然后将微球倒进培养皿中，在室温下自然干燥3d，再送真空烘箱内60℃干燥8h，即得。

4．氨基酸共聚物缓释胶囊［79］　先用不锈钢模具浸渍制备囊壳，厚度为0．77mm，每囊装药20mg，共聚物溶液封口，抽真空干燥至恒重即得。

【注意事项】

1．可出现恶心、呕吐、头晕、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血。偶有乳胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。

2．肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤、高血压患者慎用。