放射性药物的特点

1．具有放射性　放射性药物是一类特殊药物，这是在《中华人民共和国药品管理法》中明确的。它之所以特殊，是因为这类药物并不是像普通药物有着明显的药理作用，达到有目的地调节人体生理功能之功效，它的特殊性在于利用其放射性核素发出的粒子或射线来达到诊断与治疗的目的。因此，在放射性药物中放射性核素发出的粒子或射线是具有双重性的，一方面作为放射性药物的有效性，而不是“毒性”来评价的；另一方面在放射性药物生产、制备或使用不当时，这些放射性核素又会对生产人员、患者、医护人员等造成辐射危害，乃至对环境带来放射性污染。如131碘［131I］化钠引入人体后，由于碘离子的生物学行为，其很快浓集在甲状腺组织，131I－发出的β粒子对甲状腺组织产生辐射生物效应，破坏功能亢进的甲状腺组织或甲状腺癌转移灶，当放射性药物质量得到保证，使用的放射性药物剂量恰当，则对甲状腺功能亢进或甲状腺癌转移的治疗将取得很好的疗效；利用131I－发出的γ射线具有的穿透能力，能从体外测定甲状腺组织摄取碘的能力，以判断甲状腺组织的功能，或借助仪器在体外看到甲状腺的影像，以判断甲状腺的位置、大小、形态。如果131碘［131I］化钠在生产制备或使用上出现问题，就可能导致诊断错误及治疗失败，以至发生辐射危害或放射性污染环境等不利的一面。当然放射性药物由于放射性核素的这种双重性，主要针对少数物理半衰期较长、高毒放射性核素而言，而大多数放射性药物中的放射性核素，特别是诊断用放射性药物，如含99m锝［99mTc］或超短物理半衰期放射性核素18氟［18F］等放射性药物，其危害性的一面是可以忽略不计的。

2．不恒定性　放射性药物中的放射性核素是不稳定的，会自发的变为另一种核素或核能态，这种按照一定规律变化的过程称放射性核素衰变。这又是与普通药物不同的。普通药物在生产上市后，在有效期内，其纯度、含量应该是不变的，但放射性药物则不同，不仅放射性的量随时间增加而不断减少，其内在质量也可能改变。正是这一点在放射性药物生产、制备、质量控制和临床使用中，均须给予足够的重视。例如，123碘［123I］化钠，目前国内以碲为靶材料的情况下，其最终产品中会有124碘［124I］杂质。由于123I和124I的物理半衰期不同，123I的物理半衰期（T1／2）为13．2h，而124I的T1／2为4．17d，产品生产以后的不同时间内，由于两种放射性核素的衰变，主成分123I的量很快减少，而124I的量相对增加，导致产品不符合质量标准，直接影响临床使用效果。因此，放射性药物从生产、制备、质量控制到临床使用，必须强调“记录时间”的概念。

与此相关的是，大多数放射性药物有效期很短。如含99m锝［99mTc］药物一般为6～8h。这就给药品的检验、经销、进出口报关等诸多方面带来不便，显示出与普通药物截然不同的特点。

3．引入量少　普通药物一般一次用量大多数以克计，最少也在毫克水平。放射性药物的引入量相对少得多，如常用的诊断含99m锝［99mTc］放射性药物一次静脉注射370MBq（10mCi），其中99m锝［99mTc］的化学质量仅为10－9～10－10　mol，与放射性核素锝一并注射的其他组分也不过毫克水平，而且大多数为一次使用，因此几乎不存在体内蓄积而引起化学危害性。即使某些治疗用放射性药物如“云克”（99m锝［99　Tc］亚甲基二膦酸盐，99　Tc－MDP），每疗程多次注射，引入化学物质的量也在毫克水平。但对某些放射性药物因加入载体或标记配体过量，也应考虑可能产生的药理、毒理问题。如来昔决南153钐［153Sm］（153Sm－EDTMP）中未标记的EDTMP过多，很可能将体内微量元素络合排出体外，出现不应有的不良反应。

4．自辐射分解　大多数放射性药物是放射性核素标记的化合物或生物活性物质，由于放射性核素衰变发出的粒子或射线的物理效应、化学效应、生物学效应，直接作用放射性药物本身，引起化合物结构或生物活性丧失，导致放射性药物在体内生物学行为改变，这种现象称作自辐射分解。发生自辐射分解的程度，通常与放射性药物的放射性能浓度或比活度成正比，放射性浓度、比活度越高，自辐射分解作用越明显。例如，缓解骨转移疼痛的治疗药物153Sm－EDTMP，由于自辐射分解导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治疗效果，也增加了患者的辐射吸收剂量。为避免自辐射分解，采取将153Sm和EDTMP分瓶供应，临用前在放射性药房即时制备，是保证药品质量的有效措施。

基于放射性药物具有上述特点，在制定放射性药品管理的诸多政策上，必须体现与普通药品管理不同的特殊性。