氨基糖苷类抗生素包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素等。该类药物化学结构相似，体内过程相近，作用原理及抗菌谱相同，检测方法可通用。
（一）庆大霉素（centamycin）
1．药动学参数
（1）口服吸收率：庆大霉素口服后很少吸收，应注意庆大霉素肌内注射后吸收迅速而完全。
（2）达峰时间：肌内注射庆大霉素血药浓度高峰在0．5～1h到达。
（3）血浆蛋白结合率：0～30%。
（4）分布容积：成人0．2～0．25L／kg。
（5）t1／2：成人2～3h，肾功能减退者可显著延长（40～50h）。
（6）主要消除途径：庆大霉素在体内很少变化，以活性型由肾脏排出，主要通过肾小球过滤，其排出约为肌酐清除率的60%。
（7）达稳态时间：成人，＞30岁1．5～15h。＜30岁0．5～3．0h。儿童2．5～12．5 h；新生儿10～45h。
（8）有效药浓度范围：峰浓度为4～10μg／ml；谷浓度为0．5～2μg／ml。
（9）潜在中毒浓度：峰浓度＞10μg／ml；谷浓度＞2μg／ml。
（10）测定方法：FPIA、微生物法、HPLC、EMIT。
（11）采血时间：峰浓度，静脉滴注后0．5h取血、肌内注射后1h取血；谷浓度，下次给药前取血。
2．常规剂量
（1）成人常规量：肌内注射或稀释后静脉滴注，每次80mg（8万U），或按体重每次1～1．7mg／kg，q8h；疗程为7～14d。静脉滴注时将一次剂量加入50～200ml的0．9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，每日1次静脉滴注时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0．1%，该溶液应在30～60min内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。
（2）小儿常用量：肌内注射或稀释后静脉滴注，每次2～2．5mg／kg，q8h；疗程为7～14d，期间应尽可能监测血药浓度，尤其是新生儿或婴儿。
3．不良反应
（1）耳毒性：庆大霉素对耳前庭的影响较大，对耳蜗的损害较小。应用后2%～3%发生头晕、眩晕、耳鸣、麻木、共济失调等。麻木多见于口周，也可波及四肢及头皮。耳鸣一般不伴有听力减退，有时可见眼球震颤，严重者不能行走，不得不卧床休息。
（2）肾毒性：庆大霉素常用量对肾脏并无明显影响，仅少数病人应用后出现腰酸，个别病人尿液中可出现管型、蛋白尿及红细胞，甚至血尿素氮增高。肾毒性反应的发生率一般为2%～10%。
（3）变态反应：少见，偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等，一般不影响继续治疗，停药后皮疹很快消退。局部应用易引起细菌耐药性，应予避免。偶可引起过敏性休克。
（4）神经肌肉阻滞作用：庆大霉素偶可引起呼吸抑制，除庆大霉素对神经肌肉接头的阻滞作用外，与本品对横纹肌的直接抑制作用也可能有关，用钙剂有效。庆大霉素可加重重症肌无力病人的症状，并可增强肉毒梭菌产生的毒素。
4．影响血药浓度因素
（1）发热可使庆大霉素的血药峰浓度降低，贫血则可使之增高，其机制尚未阐明。但上述因素以及肾功能损害等都可成为影响严重感染病人庆大霉素血浓度的因素。
（2）肾功能低下者氨基苷类抗生素清除率下降，应减量。脱水使分布容积减少，胸腔积液、腹水或水肿时分布容积增加。
（3）合并使用有肾毒性作用的药物，清除率下降。羧苄西林高血药浓度时，可使氨基糖苷类抗生素失活。
（4）心力衰竭、肾疾病时影响该类药自肾小球滤过排泄，是影响血药浓度的主要因素，肾功能较正常下降10%即导致该类药半衰期延长。由于该类药主要分布于细胞外液，因此儿童特别是新生儿、烧伤后利尿期前，均可使表观分布容积明显增大，半衰期延长，而失水则产生相反影响。接受血液透析者，可加速该类药消除。
5．注意事项
（1）无论药物影响前庭或耳蜗神经，损害大多为两侧性，症状大多于用药1～2周发生，但亦可在停药数周后才出现。如发现得早，及时停药，则损害有可能减轻，一般停药后症状不再进行性加重。疗程中应密切随访前庭和听神经功能，条件许可时应监测血药浓度，定期测定肾功能并据以调整剂量。
（2）庆大霉素为妊娠期妇女用药D类，故孕妇不宜用。哺乳期妇女用庆大霉素应暂停哺乳。早产儿不宜用。婴幼儿用药必须进行血药浓度监测，否则不宜用。
（3）氨基糖苷类注射剂与第一代头孢菌素注射剂合用时可能加重肾毒性。应用氨基糖苷类和庆大霉素时应避免与神经毒或肾毒性药物合用，并避免同时应用利尿药。
（4）采用麻醉药、神经肌肉阻滞药或接受大量输血（含枸橼酸抗凝药）的病人同时用氨基糖苷类时，有发生神经肌肉阻滞和呼吸麻痹的可能。
（5）氨基糖苷类可加重重症肌无力病人的症状。
（6）伴有低镁、低钙和低钾血症等电解质紊乱的婴儿或成人病人，用庆大霉素时可能发生感觉异常、抽搐或意识障碍，故此种病人应及时纠正电解质紊乱。
（7）老年人多伴有生理性肾功能减退，因此老年病人在用氨基糖苷类和庆大霉素时，虽然其肾功能测试在正常范围内，但仍应注意监测其肾功能。
（8）肾功能损害、烧伤、严重感染、有胸腔积液、腹水或水肿、脱水的病人使用氨基糖苷类抗生素时应加强血药浓度监测，最好同时监测峰浓度和谷浓度，前者和疗效关系密切，后者和毒性反应关系更密切。
（二）阿米卡星（amikacin）
1．药动学参数
（1）口服吸收率：本品的吸收、分布和排泄与卡那霉素基本相同。
（2）达峰时间：一次肌内注射250、357、500mg，0．75～1．5h后达血药浓度峰值，分别为12、16、21μg／ml；6h后尿中药物浓度分别为560、700、830μg／ml。静脉滴注15～30min后血药浓度峰值，一次静滴500mg，30min滴完时的血药浓度峰值为38μg／ml。
（3）血浆蛋白结合率：在血液中很少与蛋白结合（蛋白结合率0～3．5%）。
（4）分布容积：成人0．21L／kg。
（5）t1／2：健康成人半衰期为2～2．5h，烧伤病人为1～1．5h，胎儿为3．7h，新生儿为4～8h，无尿病人可长达30h。
（6）主要消除途径：阿米卡星主要经肾小球滤过排出，肾功能正常者给药24h内尿中排出量可达94%～98%。
（7）有效药浓度范围：峰浓度为20～30μg／ml；谷浓度为＜5μg／ml。
（8）潜在中毒浓度：峰浓度为＞30μg／ml；谷浓度为＞5μg／ml。
（9）测定方法：FPIA、微生物法、HPLC、EMIT。
（10）采血时间：峰浓度，静脉滴注后0．5h取血、肌内注射后1h取血；谷浓度，下次给药前取血。
2．常规剂量
（1）成人常规量：肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者0．2g，q12h；用于其他全身感染的为7．5mg／kg、q12h，或15mg／kg、q24h。成人每日不超过1．5g，疗程不超过10d。
（2）小儿常规量：肌内注射或静脉滴注，首剂按体重10mg／kg，继以7．5mg／kg、q12h。
（3）肾功能减退病人：给予首次饱和量（7．5mg／kg）后，根据肌酐清除率调整剂量。肌酐清除率＞50～90ml／min者，每12h给予正常剂量（7．5mg／kg）的60%～90%；肌酐清除率10～50ml／min者，每24～48h给予正常剂量的20%～30%。
3．不良反应
（1）阿米卡星主要引起耳蜗神经损害，在少数病人中也可引起前庭功能损害。
（2）阿米卡星的肾毒性与庆大霉素相似，用药后肾脏可出现轻度损害或血尿素氮、血肌酐值增高，严重者可出现肾衰竭。神经肌肉接头阻滞反应少见。其他不良反应有恶心、呕吐，偶见头痛、皮疹、药物热、震颤、麻木、关节痛、嗜酸性粒细胞增多、肝功能异常、贫血、低血压、视物模糊等。较长时期应用后亦可引起念珠菌感染，属二重感染。
4．注意事项
（1）阿米卡星为妊娠期妇女用药D类，故孕妇不宜应用，因有影响胎儿听力的可能。哺乳期妇女应用本品期间应暂停哺乳。
（2）阿米卡星注射剂含亚硫酸钠，在某些过敏人群中可能引起过敏性休克或其他严重变态反应。
（3）本品具有肾毒性、耳毒性和神经毒性，采用本品时不可与其他肾毒性或耳毒性药物同用或先后应用（包括全身用药和局部应用）。
（4）氨基糖苷类（包括阿米卡星）注射剂与头孢菌素类注射剂合用时可能增加肾毒性，并引起血肌酐值增高。
（5）本品注射后在肾组织中的浓度高，应用阿米卡星注射剂时病人应摄入充足的水分。在用药前和疗程中应定期监测尿常规和肾功能，如尿常规检查出现蛋白、红细胞、白细胞或管型，或肾功能减退时应减量或停用。
（6）老年病人通常有生理性肾功能减退，但肾功能测定仍可在正常范围内。肌酐清除率能更正确的反映老年人的肾功能情况。老年病人用氨基糖苷类时进行血药浓度监测尤为重要。
（7）重症肌无力及帕金森病的病人应慎用氨基糖苷类，因该类药物可加重症状。
（8）氨基糖苷类（包括阿米卡星）不宜与β内酰胺类药物（青霉素类或头孢菌素类）同瓶滴注，因可导致两药相互失活，但只有在严重肾功能减退的病人中氨基糖苷类的显著失活才具有临床意义。
（9）氨基糖苷类包括阿米卡星不应与强利尿药同用。
（10）早产儿和新生儿的肾脏尚未发育成熟，导致氨基糖苷类的半衰期延长，因此在上述病人中不宜应用本品。婴幼儿用药必须进行血药浓度监测，否则不宜用。
（三）卡那霉素（kanamycin）
1．药动学参数
（1）口服吸收率：卡那霉素口服后很少吸收。
（2）达峰时间：肌内注射卡那霉素后血药峰浓度于1h后到达。一次肌内注射7．5mg／kg，后平均血药峰浓度为22mg／L。
（3）血浆蛋白结合率：本品的血清蛋白结合率很低。
（4）分布容积：成人0．15～0．25L／kg。
（5）t1／2：成人2～4h，肾功能损害者27～80h，早产儿18h，足月新生儿一般6～8．6h。
（6）主要消除途径：卡那霉素主要经肾小球过滤排出，注射卡那霉素后24h内尿中可排出80%～90%。
（7）有效药浓度范围：峰浓度为20～30μg／ml；谷浓度为＜5μg／ml。
（8）潜在中毒浓度：峰浓度为＞30μg／ml；谷浓度为＞5μg／ml。
（9）测定方法：FPIA、微生物法、HPLC、EMIT。
（10）采血时间：峰浓度，静脉滴注后0．5h、肌内注射后1h取血；谷浓度，下次给药前取血。
2．常规剂量
（1）成人常规量：肌内注射或静脉滴注，每次0．5g，q12h；或按体重7．5mg／kg，q12h，成人每日用量不超过1．5g，疗程不宜超过14d。50岁以上病人剂量应适当减少。
（2）小儿常用量：肌内注射或静脉滴注，按体重每日15～25mg／kg，q12h。
3．不良反应
（1）耳毒性反应为卡那霉素应用中引起的最重要的毒性反应，主要影响耳蜗神经。听力减退大多在疗程中发生并继续加重，但少数病人，特别在原有肾功能减退者可在停药后发生。
（2）肾脏损害卡那霉素对肾脏的毒性低于新霉素而大于链霉素，尿中可出现红细胞、白细胞及管型等，偶有蛋白尿，大多为短暂性。停药后一般迅速减轻，病变严重者减轻较慢或仅部分减轻。
（3）也可引起神经肌肉接头阻滞而产生呼吸抑制，卡那霉素尚可引起味觉丧失、口周及其他部位感觉异常，头痛、不安、心动过速、视觉异常等。口服可引起恶心、呕吐、腹泻；长期服用偶可引起吸收不良、脂肪泻等。此外偶可引起白细胞减低、凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少及高血压等，药物热和皮疹、嗜酸性粒细胞增多症、过敏性休克及二重感染偶有发生。
4．注意事项 参考阿米卡星。
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